Новые антикоагулянты не требующие контроля мно

Чем выгодно отличаются антикоагулянты нового поколения от своих предшественников

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты.

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был Варфарин (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Антикоагулянты прямого и непрямого действия — незаменимые препараты в медицине

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови, в частности угнетать процессы свертываемости. В зависимости от .

Антикоагулянты нового поколения

Но фармацевтический прогресс не стоит на месте. Велись и продолжают вестись разработки лучшего и эффективного антикоагулянта, с минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов, с отсутствием необходимости вести контроли МНО и другие.

За последние двадцать лет появились препараты антикоагулянты нового поколения.

Рассмотрим их механизм действия, и главные отличия в сравнении со своими предшественниками.

В первую очередь, при синтезе новых препаратов, ученые пытаются добиться следующих улучшений:

универсальность, то есть возможность принимать один препарат при разных заболеваниях;
наличие пероральной формы;
повышение управляемости гипокоагуляции, снижение к минимуму дополнительного контроля;
отсутствие необходимости корректировки дозы;
расширение диапазона потенциальных пациентов, для которых прием данного лекарства необходим, но был противопоказан;
возможность приема антикоагулянта детьми.

Некоторые новые пероральные антикоагулянты имеют совершенно уникальное воздействие на свертывающую систему крови.

А также затрагивают иные факторы свертывания, в отличие от других препаратов.

Например, новосинтезированные вещества взаимодействуют с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов, ингибируют фактор FXa, Ха, являются иммуноглобулинами класса IgG и так далее.

Плюсы и минусы препаратов нового поколения

НОА (новые оральные антикоагулянты) обладают рядом преимуществ перед своими предшественниками. В зависимости от препарата и его группы существуют следующие положительные нововведения:

пониженная вероятность интракраниальных и фатальных кровотечений;
частота возникновения эмболии не выше у предшественников, а порой и ниже;
возможность относительно безопасного приема НОА, если запрещен прием Варфарина;
быстрое начало и прекращение действия (около двух часов);
обратимое ингибирование свободного тромбин-связного фактора и самого тромбина;
отсутствие взаимодействия с отеокальцином и GLA-протеином;
низкое влияние применяемой пищи и других препаратов;
короткий период полужизни (около 5-16 часов).

Вместе с тем, существует ряд недостатков у современных антикоагулянтов, такие как:

Необходимость регулярного приема некоторых НОА. Некоторые старые антикоагулянты позволяли пропускать несколько приемов, поскольку они имели длительное действие, что не влекло за собой резкой смены показателей крови.
Отсутствие валидированных тестов для экстренного прекращения антикоагулянтной терапии или для мониторинга приверженности терапии.
Наличие большого количества тестов для каждого из новых антикоагулянтов.
Непереносимость некоторых новых препаратов у пациентов, которые без побочных эффектов принимали подобные антикоагулянты старшего поколения.
Возможно повышенный риск возникновения гастроинтестинальных кровотечений.
Высокая стоимость.

Как применять медицинский Варифорт наиболее эффективно и безопасно. Советы и инструкция, отзывы и анализ, а также многое другое в нашем материале.

НОА непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
регулярно проводить контроль МНО;
иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта. Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, в частности, после эндопротезирования суставов.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Чем можно заменить Варфарин, чтобы не контролировать МНО

Формирование тромба – самая древняя эволюционная способность организма. Академик Воробьев А.И. называл ее «катастрофой гомеостаза». А количество провоцирующих факторов, способствующих его образованию, достигло сегодня своего максимума: малоподвижный образ жизни, курение, алкоголь, неправильное питание, оперативные вмешательства.

Антитромботическая терапия, то есть направленная на предотвращение формирования тромба, используется повсеместно. В ее основе лежит прием такого препарата, как Варфарин. Однако, наравне с достоинствами, он имеет один весомый недостаток: необходимость контролировать МНО. Многих интересует вопрос, чем заменить Варфарин, чтобы не контролировать МНО. Детально рассмотрим этот вопрос в статье.

Коротко о Варфарине и что такое МНО

Этот препарат относят к антикоагулянтам непрямого действия. Он работает за счет блокады факторов свертывания крови, синтез которых зависит от витамина К. Начинает работать уже через несколько дней от начала приема. Оригинальный препарат выпускает фирма «Никомед», Дания. Производят лекарство в форме таблеток, одна таблетка содержит 2,5 мг действующего вещества.

Основные показания к его назначению:

профилактика образования тромбов после операций;
состояния после инсультов и инфарктов;
венозные тромбозы, тромбоэмболии;
профилактика тромбообразования у людей с искусственными клапанами сердца;
различные виды аритмий, в том числе фибрилляция.

Препарат противопоказан пациентам с повышенным риском кровотечений: нарушения свертывания крови, низкий уровень тромбоцитов, язва желудка, геморрагический инсульт, аневризмы, состояние перед оперативным вмешательством, обширные раны. Также средство не используют во время беременности и у пациентов, с повышенной чувствительностью к его компонентам.

Важно! Дозу препарата устанавливает индивидуально лечащий врач. Длительность терапии также может быть различной. Лекарство желательно применять в одно и то же время, для поддержания постоянной концентрации его в крови. Перед началом лечения исследуют МНО.

Международное нормализованное отношение, или МНО, параметр, отражающий состояние свертывающей системы крови. Оптимальным значением, на фоне приема Варфарина, специалисты считают 2-3. Снижение показателя ниже, свидетельствует о недостаточности дозы и сохранении риска образования тромба.

А значение выше, особенно, если оно превышает 3,5, говорит о высоком риске кровотечения и даже необходимости полной отмены препарата. В начале лечения показатель определяют 1 раз в неделю, при достижении нескольких стабильных результатов, после подбора дозы, переходят на контроль в режиме 1 раз в 2 недели.

Читайте по ссылке о симптомах и лечении тромбоэмболии легочной артерии.

Главный недостаток Варфарина – сложность подбора дозы, постоянная необходимость контролировать МНО, которое может меняться под воздействием множества факторов:

нарушение диеты: употребление консервированных продуктов, содержащих аспирин, приводит к его увеличению. И наоборот, наличие в рационе продуктов, богатых витамином К, способствует его снижению;
алкоголь и сигареты;
неправильный забор венозной крови: температура, время нахождения крови в пробирке, случайное попадание антикоагулянта;
возраст. У детей и пожилых людей, из-за особенностей метаболизма печени, может развиваться передозировка;
заболевания почек;
заболевания щитовидной железы;
инфекционные осложнения.

Интересно! В последние годы, контролировать МНО стало несколько легче. Появились портативные устройства, которые можно использовать дома самостоятельно. С помощью специальных тест-полосок результат выдается мгновенно. Кровь используется капиллярная, то есть из пальца. Но врачи до сих пор не пришли к единому мнению, об их точности.

Из-за таких сложностей в терапии, у многих пациентов возникает вопрос, чем можно заменить Варфарин для разжижения крови?

Аналоги и заменители Варфарина

Полных аналогов Варфарин не имеет. Специалист, только при наличии показаний, может предложить замену на:

Аспирин в низких дозировках.
Гепарин.
Фондапаринукс.

Сегодня на рынке появились заменители Варфарина нового поколения: Прадакса и Ксарелто. Эти средства не нуждаются в контроле МНО, имеют меньший список возможных побочных эффектов. Их используют как для лечения, так и для профилактики. Отличает их высокая стоимость и то, что они не всегда присутствуют на рынке.

При протезированных клапанах сердца и мерцательной аритмии

До 79% пациентов с пороками сердца страдают аритмией, наиболее часто это фибрилляция предсердий. Чем можно заменить Варфарин при мерцательной аритмии? Вышли новые оральные антикоагулянты, а именно:

Они сравнимы с Варфарином, а в некоторых случаях, превосходят его по эффективности и безопасности. Но их применение ограничено при клапанных пороках сердца, состояниях после оперативных вмешательств на сердце, не проводились исследования у пациентов, с установленным кава-фильтром (специальный фильтр, устанавливаемый в полую вену, предотвращает развитие тромбоэмболии в случае отрыва тромба).

Их отличает фиксированный режим дозирования, предсказуемый эффект, отсутствие диетических ограничений и необходимости постоянного лабораторного контроля.

Заключение

Система свертывания крови – тонкий механизм, нарушение в его работе может привести, с одной стороны, к кровотечению, а с другой к тромбозу. Поэтому постоянный контроль и соблюдение всех требований терапии являются необходимыми к исполнению.

Препарат должен подбирать только врач, на основании анамнеза и переносимости средств, а самостоятельная замена одного лекарства на другое невозможна ни в коем случае!

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Аналоги Варфарина — обзор препаратов нового поколения с ценами

Препарат является антикоагулянтом, препятствует свертыванию крови, может применяться длительно. Варфарин выпускается в форме таблеток с одноименным действующим веществом. Если он не подходит пациенту из-за аллергии или отсутствия эффекта, его заменяют аналогами. Выбрать препарат поможет лечащий врач.

Общие сведения о препарате Варфарин

Лекарство оказывает непрямое антикоагулянтное действие, угнетает в печени синтез веществ, которые обеспечивают свертывание крови. Он предупреждает образование новых тромбов, препятствует увеличению уже сформировавшихся. Состав:

Концентрация варфарина натрия, мг

Стеарат магния, лактоза, повидон, кукурузный крахмал, индигокармин, дигидрат кальция гидрофосфата

Упаковка и цена, рублей

95 за 50 таблеток 2,5 мг

Препарат используется для профилактики и лечения заболеваний. Показания к применению:

тромбоз глубоких вен;
мерцание предсердий;
тромбоэмболия легких;
инфаркт миокарда;
протезирование сердечных клапанов.

Таблетки принимаются внутрь раз в сутки в одно и то же время. Доза зависит от тяжести заболевания и результата контроля свертывания крови (лабораторный показатель – МНО). Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение самостоятельно. В первые 2 дня принимают по 2,5–5 мг Варфарина, затем доза регулируется в зависимости от МНО.

При показателе 2–4,5 единиц назначают поддерживающую дозировку

Пожилым, ослабленным пациентам, находящимся в зоне риска, изначально прописывают более низкий дозы.

В начале лечения контроль МНО проходит ежедневно, на протяжении месяца – 1-2 раза в неделю, позже – каждые 1–4 недели.

Противопоказания и побочные эффекты

Средство запрещено к приему при повышенной чувствительности к компонентам состава. Прочие противопоказания:

внутренние кровотечения;
бактериальный эндокардит;
печеночная, почечная недостаточность;
обтурационная желтуха;
острый ДВС-синдром;
дефицит белков;
тромбоцитопения;
геморрагический диатез;
обострение язвы желудка;
алкоголизм;
мозговое кровоизлияние;
детский возраст;
непереносимость компонентов состава;
тяжелая гипертония;
недавно перенесенные или будущие сложные операции, диагностические процедуры;
нет возможности оценки свертывающей системы крови в лаборатории.

При лечении Варфарином побочные эффекты развиваются нечасто. Возможны:

повышенная кровоточивость;
анемия;
рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль;
эозинофилия;
сыпь, крапивница, зуд кожи, экзема, некроз;
васкулит;
желтуха;
выпадение волос;
нефрит, уролитиаз;
тубулярный некроз;
ладонно-подошвенный синдром.

Особенности приема

Под Международным нормализованным отношением (МНО) подразумевается стандарт определения активности свертывания элементов крови. При приеме Варфарина нужно контролировать показатель. Его нормирование обратно пропорционально свертываемости. При высоких значениях МНО она замедляется, увеличивается гипокоагуляция.

При разных состояниях организма норма показателя меняется:

здоровый организм – 0,85–1,25;
хроническая фибрилляция предсердий – 2–3;
механический протез клапана – 2–3;
тромбоэмболия легочной артерии, пороки сердца – 2–3;
предотвращение тромбозов в глубоких венах после операций, лечения венозного тромбоза – 2–3.

При показателе МНО меньше 2 кровь считается густой, препарат малоэффективен, поэтому его дозировку повышают.

При значении больше 3 кровь жидкая, может развиться кровотечение, дозировку снижают.

Читайте также:

Когда не хватает грудного молока

Многие факторы влияют на значение показателя. Это:

нарушение диеты – увеличение консервированной пищи, богатой ацетилсалициловой кислотой, увеличивает значение МНО, витамин К – снижает;
алкоголь, курение;
неправильный забор венозной крови – на показатель могут влиять температура, время нахождения крови в пробирке, случайное попадание лекарств;
возраст – у детей и пожилых показатель часто занижен;
заболевания почек, щитовидной железы, инфекционные осложнения.

Аналоги Варфарина нового поколения

Прием таблеток сопровождается множеством сложностей, включая постоянное измерение значения международного нормализованного отношения. Были разработаны новые препараты для разжижения крови. Не всегда аналог Варфарина без контроля МНО можно принимать. Препараты имеют меньше побочных реакций, используются для лечения и профилактики.

Минусы – высокая стоимость, они редко есть в продаже.

Прадакса

Противотромбный заменитель Варфарина нового поколения используется для профилактики венозной тромбоэмболии, инсульта, системной тромбоэмболии, фибрилляции предсердий. Капсулы Прадакса принимают по 1 шт. 1-2 раза в день вне зависимости от приема пищи. Описание:

Действующее вещество: дабигатран этексилат.
Механизм работы: антикоагулянтное действие, угнетает активность тромбина.
Побочное действие в сравнении с аналогом: тромбоцитопения, крапивница, бронхоспазм, внутричерепное кровотечение, гематомы, кровохарканье, диспепсия, дисфагия, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гемартроз, гематурия, аритмия, гипертензия.
Противопоказания: почечная недостаточность, активное кровотечение, геморрагический диатез, нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет.
Цена, рублей: 3175 за 60 капсул.

Ксарелто

Антикоагулянт прямого действия показан для профилактики венозной тромбоэмболии после обширных оперативных вмешательств. Ксарелто принимается внутрь вне зависимости от приема пищи по 10 мг раз в сутки курсом 2-5 недель. Описание:

Действующее вещество: ривароксабан.
Механизм работы: удлиняет время образования тромба, защищает от внутренних коронарных кровотечений.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: анемия, геморрагические осложнения, слабость, головокружение, одышка, стенокардия, гематомы, диспепсия, головная боль, аллергический дерматит, лихорадка, желтуха.
Противопоказания: внутренние кровотечения, беременность, лактация, возраст до 18 лет, атеросклероз, сердечно-сосудистая недостаточность.
Цена, рублей: 9475 за 100 таблеток.

Препараты аналогичного действия

Выбор заменителя Варфарина требует медицинского контроля, изучения анамнеза пациента и постоянного наблюдения за показателями МНО. Важно учитывать противопоказания, побочные действия, правильно оценить состав и рассчитать дозировку.

Варфарекс

Антикоагулянт предназначен для длительного использования, показан при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легких, инфаркте миокарда, мерцании предсердий, протезировании сердечных клапанов. Таблетки принимаются раз в сутки в начальной дозе 2,5-5 мг. Описание:

Действующее вещество: варфарин.
Механизм работы: препятствует свертыванию крови, угнетает синтез факторов, участвующих в этом процессе, предупреждает образование тромбов и увеличение уже имеющихся.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: темно-красный цвет пальцев ног, зуд, дерматит, крапивница, тошнота, рвота, желтуха, лихорадка, слабость, алопеция.
Противопоказания: внутренние кровотечения, желтуха, бактериальный эндокардит, сахарный диабет, геморрагический диатез, тромбоцитопения, алкоголизм, гипертония, детский возраст, беременность, лактация, язвенная болезнь желудка.
Цена, рублей: 125 за 100 таблеток.

Мареван

Антикоагулянт непрямого действия оказывает эффект уже на 2–7-й день приема, накопления в плазме. Его показаниями к применению являются тромбозы глубоких вен, профилактика инфаркта миокарда и тромбоэмболии, лечение преходящих ишемических атак и инсультов. Начальной дозой Маревана считается 10,5 мг. Описание:

Действующее вещество: варфарин натрия.
Механизм работы: блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: кровотечения, тошнота, рвота, гепатит, диарея, приапизм, васкулит, некроз кожи, кальцификация трахеи.
Противопоказания: болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения, геморрагический диатез, желтуха, инфекционный эндокардит, экссудативный перикардит, сахарный диабет, обострение язвы желудка, дивертикулез, злокачественные опухоли, деменция, психозы, алкоголизм, 1-й и 3-й триместры беременности.
Цена, рублей: 150 за 100 шт.

Клопидогрел

Специфический активный ингибитор агрегации тромбоцитов оказывает коронародилатирующее действие. Торможение слипания клеток крови наблюдается уже через 2 часа после приема. Средство показано для профилактики тромботических осложнений. Клопидогрел принимают внутрь вне зависимости от пищи по 75 мг в сутки курсом 1–24 недели. Описание:

Действующее вещество: клопидогрел.
Механизм работы: уменьшает связывание аденозинтрифосфата с рецепторами тромбоцитов, ослабляет их агрегацию.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: пурпура, гематомы, лейкопения, агранулоцитоз, галлюцинации, парестезии, васкулит, гипотония, бронхоспазм, диарея, диспепсия, гастрит, колит, артралгия, гломерулонефрит, экзема, крапивница.
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Цена, рублей: 465 за 14 таблеток.

Синкумар

Антикоагулянт непрямого действия содержит алкалоид, пик действия которого приходится на 1–2-е сутки после приема. Синкумар показан при лечении и профилактике тромбозов, эмболических инсультов. Доза назначается индивидуально, в первый день составляет 4–8 таблеток, поддерживающая суточная – 1–6 мг. Описание:

Действующее вещество: аценокумарол.
Механизм работы: антагонистический эффект к витамину К, нарушает синтез протромбина, факторов свертывания крови.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: тошнота, диарея, головная боль, сыпь, кровотечения.
Противопоказания: геморрагический диатез, нарушение работы печени, почек, злокачественные новообразования, физическое истощение, гиповитаминоз К и С, диабетическая ретинопатия, беременность, лактация.
Цена, рублей: 775 за 50 таблеток.

Лопирел

Антиагрегантный препарат оказывает коронародилатирующее действие, которое проявляется через 2 часа после приема. Лопирел используется для профилактики атеротромбоза после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта. Лекарство принимают вне зависимости от пищи по 75 мг раз в сутки. Курс – от 7 дней до полугода. Описание:

Действующее вещество: клопидогрел.
Механизм работы: подавляет агрегацию тромбоцитов, препятствует развитию атеротромбоза.
Побочные эффекты по сравнению с аналогом: головная боль, спутанность сознания, диарея, колит, гепатит, лейкопения, анемия, пурпура, гемартроз, плоский лишай, буллезная сыпь, крапивница, васкулит, бронхоспазм, артрит, гломерулонефрит, лихорадка.
Противопоказания: печеночная недостаточность, геморрагический синдром, острое кровотечение, беременность, лактация, возраст до 18 лет, дефицит лактазы.
Цена, рублей: 270 за 14 таблеток.

Видео

Чем можно заменить Варфарин: аналоги не требующие контроля МНО

Препарат Варфарин работает как антикоагулянт непрямого действия, который контролирует свертываемость крови, разжижая ее. В профилактических целях его используют для предотвращения развития варикоза, инсульта, возникновения тромб.

К минусам регулярного приема данного препарата можно отнести значительное повышение показателя МНО. При использовании Варфарина контроль над показателями МНО нужно осуществлять еженедельно, чтобы они не превышали допустимую норму. Из-за того, что очень сложно придерживаться такого режима многие пациенты интересуются есть ли аналоги не требующие контроля МНО? Почему нужно постоянно следить за уровнем МНО, какими препаратами можно заменить Варфарин и много интересной информации о предотвращении развития варикоза изложим в данной статье.

Что такое контроль МНО?

Международное нормализованное соотношение (МНО) считается одним из важнейших лабораторных тестов, которые показывают насколько отличается протромбированное время человека, что сдает анализ от этого же показателя здорового человека. Результат данного анализа не должен превышать нормированное значение в противном случае у пациента в разы повышается вероятность открытия кровотечений. Определить значение МНО можно в поликлинике, сдав соответствующий анализ, или самостоятельно специальным прибором.

При терапии варикоза, тромбоза. Инфаркта, пороков сердца и разжижения крови медики практикуют назначение антикоагулянтов. Хорошо проявил себя Варфарин, но при длительном использовании он приводит к повышению показателя МНО. Именно поэтому пациенты активно интересуются, есть ли заменитель Варфарина без контроля МНО?

Аналоги Варфарина не требующие контроля МНО

Сегодня на рынке в большом количестве представлены непрямые аналоги Варфарина, действие которых ничем не отличается от обычных антикоагулянтов. Из большого списка препаратов можно выделить несколько, которые больше всего соответствуют по действию Варфарину и активно используются для разжижения крови. При применении медикаментов нового поколения не придется контролировать МНО, как в случае с антикоагулянтами, и беспокоится о проявлении побочных действиях лечения. В этот список включены следующие образцы:

Прадакса. Активным веществом в составе препарата является дабигатран этекселат. Именно он активно связывает тромбин и предотвращает образование тромбов и расширение вен. Поэтому он активно используется для лечения варикоза и тромбоза. Отличная профилактика возникновения тромбов в ногах и инсульта. Это низкомолекулярное лекарство не обладающее фармакологической активностью. Данный антикоагулянт действует прямо в плазме. После приема уже по истечению 30 минут – 2 часов наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Средняя цена упаковки около 700 рублей;
Ксарелто. Активное вещество – ривароксобан, который является высокоселективным прямым ингибитором фактора Ха. Его можно даже использовать при хронической болезни почек и не прибегать к корректировке дозы по возрасту. Препарат активно подавляет новые молекулы тромбина, при этом не влияя на те, что уже находились в крови ранее. Средняя цена упаковки около – 3 тыс. рублей.

Читайте также:

Чем полезен гранат?

Прежде чем заменить антикоагулянт новыми препаратами требуется изучить противопоказания и побочные реакции, к которым относится: индивидуальное неприятие компонентов лекарства, частые внутренние кровотечения, патологические заболевания и сбои в работе печени, беременность и время кормления грудью. Если при приеме обычных антикоагулянтов к противопоказаниям относится также дисфункция почек, то в случае приема инновационных препаратов этот фактор не важен.

Пациенты часто отдают предпочтению использованию Прадакса и Ксарелто чтобы не контролировать МНО. В этом ракурсе они проще, чем обычные антикоагулянты, но их возможно использовать только при лечении неклапанных болезней сердца. Если установлены искусственные клапаны, то лечение данными медикаментами нежелательно, чтобы не спровоцировать сбои в работе сердца.

Зачем нужно контролировать МНО?

Если показатель МНО превышает установленную норму, то это может привести к открытию спонтанных кровотечений в организме. В этом случае лечащий врач должен снизить дозу антикоагулянтов или вообще отменить их прием на время. Полностью отказаться от такого лечения не стоит, чтобы не повысить риск образования тромбов. Если показатель МНО ниже нормы такой эффект имеет место быть. Это говорит о том, что дозировка назначенных коагулянтов не достаточна для того, чтобы эффективно разредить кровь и ее нужно повысить.

Если у человека, который не принимает антикоагулянты или современные аналоги непрямого действия изменяются показатели МНО, то это свидетельствует о развитии патологических процессов в организме. Но что стоит обратить внимание. Нормальный показатель у здорового человека находится в промежутке от 0,7 до 1,3.

Повышенный показатель МНО чаще всего свидетельствует о:

патологических изменениях в системе свертывания крови врожденного характера;
мизерном количестве витамина К в организме;
развитии патологических процессов в печени;
сбои процесса усваивания жира в кишечнике;
побочные эффекты от приема препаратов от подагры, антибиотиков, стероидов, и других медикаментов агрессивного действия.

Критическая граница – показатель МНО более 6,0. Особенно высокую опасность такой скачок представляет при: скачках давления, воспалительных процессах, наличии язв, патологических изменениях сосудистой и мочеполовой систем. В этих случаях больного должны, в срочном порядке, госпитализировать и подобрать эффективное лечение под строгим врачебным наблюдением.

Узнать больше о других эффективных препаратах от варикоза, можно из отдельных материалов:

Полезная информация об антикоагулянтах

По всем показателям Варфарин Никомед от Датских производителей эффективнее действует, но все же требуется корректировка дозы и регулярное слежение за показателями МНО. При гипокоагуляции можно спровоцировать внешние кровотечения даже минимальными механическими повреждениями, а желудочные, маточные, полостные кровотечения возникают в результате

Иногда люди спрашивают о том, можно ли заменить Варфарин Кардиомагнилом? Ответ естественно «Нет». Хоть оба препарата и работают над разжижением крови принцип их действия совершенно отличен.

Медики часто назначают антикоагулянты для уменьшения рисков возникновения инсульта при мерцательной аритмии. Кроме случаев высокого риска открытия кровотечений. Аспирин приносит минимальную эффективность в этом случае, зато может привести к внутричерепному кровоизлиянию при неконтролируемом приеме. Доктор в процессе назначения подходящего антикоагулянта должен изучить целый ряд факторов включая срок терапии, риск инсульта и ценовую политику.

Дорогой аналог может и принесет эффекта больше, но если пациент не сможет его регулярно принимать, то лечение будут попросту бесполезной тратой денег.

Подведение итогов

Сегодня на фармацевтическом рынке представлен широкий выбор обычных антикоагулянтов и инновационных препаратов подобного действия, которые могут контролировать процесс свертываемости крови. Не рекомендуется назначать их себе самостоятельно, чтобы не ухудшить состояние своего здоровья.

Доктора чаще всего назначают Варфарин, но с каждым годом медицина развивается все активнее и фармацевты разрабатывают новые препараты, которые предотвращают развитие тромбов и варикоза и корректируют только необходимые показатели, не приводя к кровоизлияниям. Желательно обратиться за рекомендацией к специалисту, который хорошо разбирается в ассортименте новых отечественных и импортных препаратов, которые предотвращают тромбоз и разжижают кровь.

ПОБЕДИТЬ ВАРИКОЗ реально!

Уже много всего перепробовано и ничего не помогло? Эти проблемы знакомы вам и вы устали от них:

Выступающие вены на поверхности ног;
Сложности с ношением каблуков;
Усталость и отечность ног в конце дня.

Думаете единственный путь – операция? Подождите! Избавиться от варикоза ВОЗМОЖНО! Перейдите по ссылке и узнайте, как специалисты рекомендуют лечить .

Терапия новыми антикоагулянтами

Возможно, Вы слышали о новых пероральных антикоагулянтах (НОАК), которые не требуют контроля МНО. Однако,п оследние исследования показали следующее:

_{В исследовательских центрах с хорошим контролем МНО вероятность крупных кровотечений была одинаковой между дабигатраном 150 мг и варфарином}1

Постоянное поддержание МНО между 2.0-3.0 при приеме варфарина позволяет уменьшить риск кровотечений по сравнению с новыми пероральными антикоагулянтами 2

Низкий риск кровотечений при приеме Дабигатрана (ингибитор Xa-фактора) 3 обращает внимание на важность регулярного мониторинга МНО и подбор дозировки для пациентов, получающих варфарин

Подгруппы пациентов, которым рекомендован варфарин в большей степени, чем новые оральные антикоагулянты (НОАК):

Пациенты со стабильным МНО при приеме варфарина

В настоящее время переход пациентов на новые оральные антикоагулянты (ОАК), если они постоянно принимают варфарин, а их значение МНО находится в терапевтическом диапазоне, не рекомендуется 1,2 .

Пациенты, осуществляющие контроль на дому (Самодиагностика/самоконтроль)

По результатам исследований самодиагностика и самоконтроль приводят к более частой проверке значения МНО, что позволяет пациенту дольше находиться в терапевтическом диапазоне 3,4 . Увеличение продолжительности времени, в течение которого пациент находится в терапевтическом диапазоне, связана с улучшением клинических исходов 3,5 .

Пациенты, плохо соблюдающие режим приема лекарств и дозировки

Ввиду того, что некоторые новые ОАК необходимо принимать два раза в день 6,7 , пациенты, плохо соблюдающие режим лечения, будут получать больше пользы от лечения варфарином с постоянным контролем 8 , так как улучшенное соблюдение режима связано с оптимизацией контроля антикоагуляции 9 .

Пациенты с нарушением функции почек или искусственными клапанами сердца (ИКС)

Пациенты с тяжелой дисфункцией почек (клиренс креатинина 6,7,10 . Информация о безопасности НОАК для этих пациентов отсутствует, поэтому для них рекомендуется применение варфарина и контроль МНО 1 . Нарушение функции почек является распространенным заболеванием среди пожилых пациентов 11 .

Пожилые пациенты (старше 75 лет)

Возраст пациента и интенсивность антикоагуляции являются самыми мощными прогностическими факторами сильного кровотечения. У пожилых пациентов, принимающих антикоагулянты, повышается риск смерти после получения травмы, поэтому необходим постоянный контроль их статуса антикоагуляции 13 . Средний и медианный возраст участников клинических исследований новых ОАК составил меньше 75 лет, поэтому безопасность новых ОАК для пожилого населения в настоящее время неизвестна 6,7,10 .

Пациенты с непереносимостью новых ОАК

Случаи желудочно-кишечной непереносимости наблюдались как в клинических исследованиях 6 , так и в реальной клинической практике 8 , поэтому предпочтительным выбором для пациентов с непереносимостью новых ОАК является лечение варфарином и контроль 14 .

Пациенты, которые не могут позволить себе лечение с использованием новых ОАК

Пациенты, которые продолжают получать пользу от лечения варфарином при условии регулярного контроля МНО:

Пациенты плохо соблюдающие режим приема лекарств 4,5,6
Пациенты с сопутствующими заболеваниями (гипертония, сердечная недостаточность, диабет) 6
Пациенты с почечной недостаточностью 5
Пациенты с механическим клананом сердца 4
Пожилые пациенты (старше 75 лет) 4

Пациенты с высоким риском кровотечений 7
Пациенты, которые не могут позволить себе лечение с использованием новых антикоагулянтов 7
Пациенты – дети или подростки 7
Пациенты, которые предпочитают лекарство, имеющее антидот 7
_{Пациенты с непереносимостью новых препаратов}8

Для чего применяют Варфарин?

При склонности к тромбообразованию обязательно терапия антикоагулянтами, хороший эффект показал Варфарин, но при его применении постоянно требуется проводить анализ МНО, чтобы предотвратить побочные реакции. Разработаны такие аналоги, как Ксарлето, Прадакса, Эликвис.

Характеристика Варфарина

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия. Основан на одноименном действующем веществе. Лекарство производится в разных формах. Его употребляют перорально, внутривенно. Последнее действие более эффективно, так как активный компонент минут физиологические барьеры, сразу попадая в системный кровоток.

Происходит остановка синтеза витамина K, факторов свертываемости, поэтому перестают образовываться тромбы.

Всасывание при пероральном употреблении происходит в ЖКТ. Связь белками плазмы крови высокая. Метаболизм осуществляется в печени, выведение – с желчью, мочой. При длительном употреблении лекарства придерживаются диеты. Питание прописывает флеболог, диетолог.

Средство показано к применению для лечения и профилактики следующих заболеваний:

тромбоз;
тромбоэмболия;
инфаркт, вызванный закупоркой тромбом;
ишемические атаки, инсульт.

Средство употребляются только по инструкции от врача, самолечение проводить нельзя. Это связано с тем, что оно вызывает много негативных реакций вплоть до смертельного исхода при неправильном использовании.

Побочные эффекты, противопоказания к применению

Негативные действия возникают часто, особенно у пациентов с индивидуальной непереносимостью. Поэтому перед назначением средства полностью обследуют пациента, проводя развернутую коагулограмму. Возможны следующие побочные эффекты:

повышенная кровоточивость;
диспепсия, нарушение формирования стула, выделение крови с калом;
воспаление сосудов, омертвление участков кожи;
местные и системные аллергические реакции;
повышение печеночных ферментов, желтуха;
носовое кровотечение.

Лекарство строго противопоказано при кровотечениях, тяжелых заболеваниях почек и печени, ДВС синдроме, снижении количества тромбоцитов. Его не рекомендуется употреблять при воспалительных заболеваниях, повреждениях вен, артерий. Не имеет совместимости с алкоголем. Могут возникнуть тяжелые дефекты при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эндокардите, артериальной гипертензии, склонности к инсультам и внутричерепным кровоизлияниям.

Контроль МНО

МНО (международное нормализованное отношение) – анализ крови в развернутой коагулограмме, признанный показать качество свертывающей системы. Если значение выше среднего допустимого уровня, возникает риск кровотечения, особенно при употреблении некоторых категорий антикоагулянтов, в которые входит Варфарин.

Препарат сильно влияет на количество факторов свертываемости, число тромбоцитов. Он препятствует сворачиванию крови, изменяя норму МНО. В группу риска входят пациенты, имеющие следующие заболевания:

повышенное внутричерепное давление;
артериальная гипертензия;
склонность к инсультам, инфарктам.

Пациентам, входящим в группу риска, рекомендуется использовать препарат только в больничных условиях. При его применении постоянно сдают кровь для коагулограммы, чтобы определить МНО. Это неудобно для лечащего врача, поэтому многие из них предпочитают антикоагулянты без влияния на этот показатель.

Применение аналогов

Если у пациента есть противопоказания к применению Варфарина, анализ крови выявляет изменения МНО, можно использовать аналоги на основе идентичного действующего вещества. При поиске лекарств, не вызывающих изменение международного нормализованного отношения, рекомендуется применять иные активные компоненты в лекарствах. Выделяют следующую таблицу аналогов.

Читайте также:

Когда не хватает грудного молока

Препарат	Действующее вещество	Производитель	Цена
Варфарекс	Варфарина	Гвидекс	230-250
Варфарин Никомед	Варфарин	Канонфарма	200-260
Ксарлето	Ривароксабан	Bayer AG	2800-9700
Прадакса	Дабигатран этексилат	Boehringer ingelheim	3050-3150
Эликвис	Апиксабан	Pfizer incorporated	2300-2500

По таблице сравнений видно, что лекарства на основе варфарина намного дешевле, чем аналоги, не требующие контроля МНО. Однако для пациентов, у которых возможен риск кровотечений, это единственный выход. Некоторые фирмы-производители делают сильную наценку, поэтому стоимость повышается. Об этом предупреждает лечащий врач сразу после назначения терапии.

Сравнение с Ксарлето

Ксарлето – антикоагулянт на основе ривароксабана. Обычно производится в форме таблеток, но есть и растворы для инъекций в ампулах. Выделяют следующие механизмы действия:

активизация Фактора Ха;
подавление превращения протромбина в тромбин;
снижение формирования фибринового тромба, активация тромбоцитов.

Влияние на свертывающую систему зависит от дозы препарата. Чем она выше, тем сильнее эффект. Препарат отличается тем, что врачу не нужно периодически контролировать МНО. Этот показатель откалиброван для лекарства.

Препарат увеличивает АЧТВ, но врачу не требуется периодически измерять этот параметр, это главное отличие средства от препаратов на основе варфарина.

При употреблении таблеток всасывание осуществляется в ЖКТ. Если использовать инъекцию, действующее вещество напрямую проникает в кровоток. Связь с белками плазмы крови высокая. Метаболизм осуществляется в печени, а выведение через мочу и кал. Выводятся как метаболиты, так и сохраненные активные компоненты. Показания к применению:

профилактика, лечение инсульта, тромбоэмболии, фибрилляции;
лечение тромбоза глубоких вен, профилактика рецидивов.

Ксарлето рекомендован флеболагами, кардиологами за счет хороших показателей клинических испытаний. Однако он имеет ряд негативных последствий, которые учитываются при назначении для пациентов определенного возраста и состояния внутренних органов.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на отсутствие необходимости проверять свертывающую систему в процессе лечения, средство имеет ряд негативных реакций на организм. Его запрещено употреблять в комплексе с другими антикоагулянтами. Возникнет неминуемое кровотечение. Он противопоказан при следующих состояниях:

кровотечение наружных, внутренних органов;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественные опухоли, травмы головного и спинного мозга, недавно перенесенные операции;
патологии венозной системы (варикозное расширение вен, тромбофлебит);
воспалительные заболевания печени, сопровождающиеся нарушением коагуляции;
тяжелые патологии почек;
беременность, грудное вскармливание, несовершеннолетний возраст.

Препарат можно использовать, но с осторожностью при низком риске кровотечений во время воспаления внутренних органов, поражения почек в легкой или средней степени. Он имеет следующие побочные эффекты:

снижение ростков крови;
головокружение, головная боль;
кровоизлияние, кровоточивость десен и носовых ходов;
снижение функции печени, почек;
лихорадка.

При появлении любых побочных реакций препарат немедленно отменяют. Перед назначением терапии рассказывают врачу обо всех лекарствах, которые применяет пациент, чтобы не возникло перекрестного взаимодействия. Особенно это касается нестероидных противовоспалительных средств.

Характеристика Прадаксы

Прадакса – антикоагулянт на основе дабигатрана этексилата. Его применяют перорально, внутривенно. Он относится к препаратам, ингибирующим тромбин. Выделяют следующее фармакологическое действие:

подавление образование тромбина;
угнетение перехода фибриногена в фибрин;
устранение агрегации тромбоцитов.

Чем больше действующего вещества находится в плазме крови, тем выше его эффективность. Лекарство удлиняет АЧТВ, но не влияет на МНО. Поэтому в процессе терапии измерения коагуляции не требуется. Это главное отличие от лекарств, основанных на варфарине. Продукт имеет следующие показания к применению:

тромбоэмболия вен после операции;
риск развития инсульта, фибрилляция предсердий;
тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии.

Лекарство строго запрещено при беременности и лактации. В этот период меняется соотношение факторов свертываемости, что может привести к ДВС синдрому во время родов. Это состояние, при котором не рекомендуется проводить терапию подобными средствами.

Побочные эффекты и противопоказания

Негативные последствия возникают при индивидуальной непереносимости. Часто формируются, если пациент проводит терапию самостоятельно. Выделяют следующие виды побочных эффектов:

снижение эритроцитов и тромбоцитов;
местная, системная аллергия;
кровотечение, кровохарканье, кровоизлияние во внутренние органы;
диспепсия, тошнота, воспаление разных отделов ЖКТ;
нарушение функции печени, желтуха.

Противопоказаний достаточно много. Поэтому перед назначением средства врачи собирают анамнез пациента, обязательно выявляют препараты, которые он употребляет. Противопоказания к применению:

повышенная чувствительность к средству;
тяжелые заболевания печени, почек, ЖКТ;
геморрагический диатез, сниженное количество тромбоцитов и факторов свертываемости, периодические кровотечения;
злокачественные новообразования, повреждение головного мозга, офтальмологические операции, повышенное внутричерепное давление, варикозное расширение вен;
употребление любых видов антикоагулянтов;
несовершеннолетний возраст, беременность, лактация.

Выделяют заболевания, при которых средство используют, но с осторожностью. Тогда рекомендуется проводить развернутую коагулограмму, постоянно вычислять количество тромбоцитов и факторов свертываемости. Если появляется побочный эффект, препарат немедленно отменяют.

Характеристика Элеквиса

Эликвис – антикоагулянт на основе апиксабана. Он подавляет высвобождение фактора Хагемана, за счёт чего происходит блокировка свертывания крови. Снижается активность протромбиназы, но прямого влияния на агрегацию тромбоцитов нет. Увеличивается протромбиновое время, АЧТВ, МНО. Однако эти показатели для выявления самочувствия пациента определять не требуется.

Если принимать форму таблеток, всасывание происходит в кишечнике. Биодоступность средняя, связь с белками плазмы крови высокая. Выведение осуществляется в виде метаболитов, в основном через кишечник, лишь частично – через почки. Показания к применению:

тромбоэмболия, выявленная при протезировании опорно-двигательного аппарата;
риск возникновения инсульта для пациентов, входящих в группу риска;
тромбоз глубоких вен или артерий.

Средство можно использовать даже при сахарном диабете, сердечной недостаточности в стадию осложнений. Именно эти заболевания влияют на сердечно-сосудистую систему, вызывая повышенную агрегацию. Предварительно проводят обследование.

Побочные эффекты и противопоказания

Средство влияет на системный кровоток, может вызывать негативные последствия. Особенно это касается пациентов, входящих в группу риска, но употребляющих препарат. Выделяют следующие виды побочных реакций:

снижение эритроцитов, тромбоцитов;
мерцательная аритмия;
аллергия;
скачки артериального давления, гематомы, кровохарканье;
кровотечение ЖКТ, диспепсия;
изменение количества печеночных ферментов, желтуха;
гематурия.

Эликвис имеет меньшее количество побочных эффектов, по сравнению с варфарином или другими препаратами, не требующими контроля МНО. Но перед его назначением требуется сбор анамнеза. Лекарство имеет следующие противопоказания:

повышенная чувствительность;
риск кровотечений;
тяжелые заболевания печени, почек, ЖКТ, наличие злокачественного новообразования;
тяжелые повреждения спинного и головного мозга, недавно перенесенные оперативные вмешательства, инсульт, варикозное расширение вен, аневризма;
беременность, лактация, несовершеннолетний возраст.

Побочные эффекты появляются редко, если препарат употребляют под контролем врача, в условиях больницы. Если появился любой из них, средство немедленно отменяют. После проведения лабораторных и инструментальных методов обследования его заменят аналогом без идентичного влияния.

Насколько эффективно использовать аналоги

Если у мужчины или женщины возникает риск тромбоза, это опасно для его здоровья и жизни. Могут возникнуть некрозы части ткани или всего органа. Например, при инсульте и инфаркте ишемического типа. Поэтому людям, входящим в группу риска, требуется терапия антикоагулянтами. Чаще всего используют Варфарин. Однако в процессе его применения требуется постоянно анализировать качество свертывающей системы, АЧТВ, МНО. Это неудобно для пациентов, находящихся на амбулаторном лечении.

Поэтому рекомендуется использовать Прадаксу, Элеувис, Ксарлето, только 3 этих препарата считаются наиболее эффективными, не требующими контроля МНО.

Остальные антикоагулянты бывают опасны для здоровья. Это связано с тем, что не происходит непосредственного влияния на свертывающую систему.

Возникает лишь подавление образования фактора Хагемана, за счет чего образуется все действие.

Несмотря на улучшенные показатели во время терапии этими препаратами, у них есть побочные эффекты, противопоказания. Поэтому без рецепта врача лекарства их не продают. Требуется провести лабораторно-инструментальные методы обследования, чтобы поставить диагноз, выявив необходимость использования антикоагулянтов.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени