Итраконазол капсулы 15 шт: инструкция по применению, описание, состав, показания, противопоказания

Итраконазол: описание, инструкция, цена

4 – [4 – [4 – [4 – [[2 – (2, 4 – дихлорфенил) – 2 – (1Н – 1, 2, 4 – триазол – 1 – илметил) – 1, 3 – диоксолан – 4 – ил] метокси] фенил] – 1пиперазинил] фенил] – 2, 4 – дигидро – 2 – (1 – метилпропил) – 3Н – 1, 2, 4, – триазол – 3 – он

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25%).

TCmax при приеме капсул – около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки – 2 мкг/мл.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы – двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0.03% – в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 – 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае – 200 мг/сут в течение 7 дней; при дерматомикозах – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе – 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия – 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе – от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Редко – зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, аллергические реакции.

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Цена Итраконазол и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Итраконазол капсулы 15 шт ➤ инструкция по применению

1 капсула содержит: Активное вещество: итраконазол 100 мг. Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), сахароза, гипромеллоза-Е (HPME-E), повидон К-30, пропиленгликоль 20 000, сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата (эудрагит Е-100). Состав оболочки: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, краситель Понсо 4R (Е124), краситель солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171).

Фармакологический эффект

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp. Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%). Время достижения Cmax при приеме капсул – около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут – 2 мкг/мл. Время достижения Cmax при приеме раствора – около 2 ч при приеме натощак и 5 ч – после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении – 1-2 недели. Связь с белками плазмы – 99.8%. Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 – 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч.вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертнидол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвестатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Меры предосторожности

Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком. Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения: при вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней; при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы); при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа); при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс; при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели; элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 месяцев; при системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; при системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель – 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; при системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев. лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев; при бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев; при споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев; при паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафипактоидные и аллергические реакции.Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях бнодоступность итраконазола и пирокснитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазмеснижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.Примерами таких лекарств являются:Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол – совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях – возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes);— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин;— мидазолам для приема внутрь и триазолам;— алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;— блокаторы «медленных» кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.— непрямые антикоагулянты;— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);— некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин;— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;— другие препараты: днгоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротшолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамнд, элетрнптан, галофатрин, репаглинид.Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.4. Влияние на связь белками плазмы.Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

— Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.— Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.— При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.— В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксичекским действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексин, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация «печеночных» ферментов.— Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.— Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.— Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазала при пероральным приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.— Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.— Больные СПИДом.— Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.— Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.— Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.— Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Инструкция по применению ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLE)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Производные триазола (J02AC) > Itraconazole (J02AC02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые №0 сине-голубого цвета; содержимое капсул — пеллеты сферической формы от почти белого до бежевого цвета.

1 капс.
итраконазол (в виде пеллет 22%)	100 мг

Состав пеллет: итраконазол, метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата сополимер (эудрагит Е-100), гипромеллоза-Е5 (HPME-Е5), сахароза, пропиленгликоль 20000 (PEG-20000).
Состав крышечки желатиновой капсулы: азорубин (Е122), пунцовый 4R (Е124), патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: патентованный голубой V (E131), бриллиантовый черный PN (E151), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки.

Описание лекарственного препарата ИТРАКОНАЗОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.07.2011 г.

Фармакологическое действие

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема C max в плазме крови достигается через 3-4 ч. При длительном применении стабильная C max в плазме крови достигается через 1-2 недели.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания к применению

Дерматомикозы; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз; висцеральные кандидозы; грибковый кератит.

Режим дозирования

Препарат принимают не разжевывая, сразу после еды.

При вульвовагинальном кандидозе принимают в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение одного дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае – по 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней. При дерматомикозах – по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. В случае поражения тканей, которые содержат большое количество кератина, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе слизистой оболочки полости рта – по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 200 мг 1 раз/сут в течение 21 дня.

При онихомикозе принимают в виде пульстерапии или в виде непрерывного лечения. Один курс пульс-терапии – по 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При поражениях ногтевых пластинок на ногах проводят 3 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв). При поражении ногтевых пластинок рук проводят 2 курса лечения (препарат принимают в течение 1 недели, затем делают 3-недельный перерыв).

При непрерывном лечении принимают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 мес.

При системном аспергиллезе – по 200 мг 1 раз/сут в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном кандидозе – по 100-200 мг 1 раз/сут на протяжении от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу повышают до 200 мг 2 раза/сут.

При системном криптококкозе в случае, если нет признаков менингита, препарат принимают по 200 мг 1 раз/сут. При криптококковом менингите – по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии принимают по 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения – от 2 месяцев до 1 года.

При гистоплазмозе – по 200 мг 1-2 раза/сут в течение 8 месяцев.

При споротрихозе – по 100 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе – по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – по 100-200 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев.

У пациентов с иммунодефицитными состояниями может возникнуть необходимость в повышении дозы.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, периферическая невропатия, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, нарушения менструального цикла, отеки, гиперкалиемия, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, хроническая сердечная недостаточность, отек легких.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к итраконазолу или близким к нему по химической структуре азольным соединениям; одновременное применение терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама, триазолама.

Особые указания

На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом итраконазола, препарат следует отменить.

У пациентов с повышенным уровнем активности трансаминаз в сыворотке крови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме крови и при необходимости корректируют дозу итраконазола.

Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока рекомендуется принимать препарат вместе с газированной водой.

При возникновении периферической нейропатии, проявлении признаков сердечной недостаточности препарат следует отменить.

У детей лечение итраконазолом проводят только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных эффектов.

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.

промывание желудка (в течение 1 ч после приема препарата), активированный уголь. Итраконазол не выводится при диализе, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении итраконазола и препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (например, рифабутин, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, изониазид) значительно снижается биодоступность итраконазола.

При одновременном применении итраконазола с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) биодоступность итраконазола повышается.

При одновременном применении итраконазола с непрямыми антикоагулянтами, саквинавиром, бисульфаном, доцетакселом, триметрексатом, блокаторами кальциевых каналов, рапамицином, такролимусом, дигоксином, буспироном, алфентанилом, алпразоламом, бротизоламом, метилпреднизолоном, эбастином, ребоксетином возможно изменение их уровней в плазме крови, фармакологического действия и побочных эффектов.

Итраконазол : инструкция по применению

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол – синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу – фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл – при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл – при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых – гидрокси – влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую же дозу препарата.

При кандидозе полости рта – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе – 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель – до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) – 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози – в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

На сегодня недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось По возможности во время лечения воздержаться от управления автомобилем.

Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азолового группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластин, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с итраконазолом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-ЗА, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), Существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2:00 после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или Норэтистерон значительных взаимодействий не отмечено.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Итракон

состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&C голубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой – голубого цвета.

Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС J02A C02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная биологическая доступность итраконазола при приёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл (при приёме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и в меньшем количестве – в поте.

Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное с итраконазолом противогрибковое действие.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы, почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итракон синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp.

Показания к применению

микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами

системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие)

Способ применения и дозы

Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальная суточная дозировка – 400 мг или 5 мг/кг.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

Побочные действия

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции

периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль головокружение

неясность зрения, диплопия

застойная сердечная недостаточность

диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, кожная сыпь, кожный зуд

поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

отечный синдром, отек легких, шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту

застойная сердечная недостаточность

одновременный прием следующих препаратов:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин

расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (ловастатин и симвастатин)

триазолам и мидазолам для приема внутрь

блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов

препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При взаимодействии итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Аналогичные результаты можно предположить при взаимодействии и с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид. Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению.

После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения.

Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

ингибиторы ВИЧ-протеазы – индинавир, ритонавир и саквинавир

некоторые противоопухолевые препараты – бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка розового

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина и верапамил. Блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательный инотропный эффект итраконазола

некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, сиролимус (рапамицин), такролимус

некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин)

некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флюкатизон и метилпреднизолон)

другие препараты: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам для внутривенного введения, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Особые указания

Итракон не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и при появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Итракона необходимо прекратить.

При назначении Итракона пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется осторожность. В очень редких случаях при применении Итракона развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это были пациенты, у которых уже имелись заболевания печени или другие тяжелые заболевания либо которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, и пациенты, получавшие другие лекарственные средства с гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать Итракон.

В случае возникновения нейропатии, вызванной пероральным приемом раствора итраконазола, лечение следует прекратить.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с газированным напитком.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны печени.

Лечение: симптоматическое. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата можно сделать промывание желудка. При необходимости пациенту назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 (по 5 капсул) или по 1 (по 6 капсул) контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО “Фармак”, Украина,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Итраконазол

Капсулы препарата: вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц; профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к препарату, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

Возможные аналоги (заменители)

Ирунин (от 270.90 руб), Итраконазол-ратиофарм (от 341.00 руб), Итразол (от 372.00 руб), Румикоз (от 426.90 руб), Орунгамин (от 489.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, капсулы

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг препарата 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;

при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;

поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;

при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;

при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность препарата может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе – 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

Элиминация препарата из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.

При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

При споротрихозе – 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема препарата не следует).

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода – 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу – 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений – 14 дней.

Профилактика препаратом грибковых инфекций – 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Фармакологическое действие

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Побочные действия

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения – менее 1/10000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: частота неизвестна – сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия; частота неизвестна – гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна – парестезия, гипестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна – шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны ССС: частота неизвестна – застойная СН.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности “печеночных” ферментов; нечасто – диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна – гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь; нечасто – зуд; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.

Прочие: нечасто – отеки.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение препаратом половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Эффективность препарата для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.

При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения препаратом терапию следует отменить.

При приеме препарата у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.

Раствор препарата для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.

Взаимодействие

ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию препарата (капсулы).

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин) снижают биодоступность препарата , а ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее.

Усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме с Итраконазолом непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус), некоторых ГКС (будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам (в/в), рифабутин, эбастин, репаглинид, фентанил, галофантрин, ребоксетин, лоперамид).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Итраконазол

Добрый вечер! Подскажите, пожалуйста, можно ли вместе принимать свечи макмирор и таблетки итраконазол?

Добрый вечер! Подскажите, пожалуйста, можно ли вместе принимать свечи Ливарол и таблетки Итраконазол?

Здравствуйте.
Да, по личному назначению лечащего врача эти препараты вполне могут применяться одновременно.

Здравствуйте,подскажите, пожалуйста можно ли принимать итраконазол(мне назначили 200 мг 1 раз в сутки,7 дней)если есть беременность 1 неделя. Если да,как это повлияет на ребёнка?

Здравствуйте.
Нет, во время беременности этот препарат принимать нельзя, кроме особых исключительных случаев, определяемых лечащим врачом только лично. Сообщите врачу, назначившему лечение, о том, что Вы беременны и без дальнейшего разрешения этого врача не принимайте Итраконазол.

Здравствуйте. Моему ребёнку 10 лет , мальчик на протяжении нескольких лет он принимает septrin 240mg/5ml 100 ml , 10 ml в день (в этом возрасте) с препоратом Itraconazole 150 ml/5ml 15 ml в день(в этом возрасте 10 лет ) он стал чаще ходить в туалет до 4 раз в день . Стул у него жидкий , без примесей крови или слизи. Болей в животе нет , но теряет в весе и регулярный жидкий стул меня пугает. Чем я могу ему помочь? Чем лучше его кормить?

Здравствуйте.
Вы не рассказали, по какой причине ребенок столь длительно принимает эти препараты. В отдельных случаях, по личному назначению лечащего врача и под его контролем, допустимы длительные курсы приема препаратов Септрин и Итраконазол, но несколько лет – это очень странно выглядит.
Описываемые Вами явления вполне могут быть вызваны приемом этих препаратов, но причина, полностью или частично, может быть и иной.
Наиболее правильно помочь Вы можете тем, что немедленно обсудите ситуацию с лечащим врачом ребенка и добьетесь полноценного обследования мальчика, а также выясните, необходим ли дальнейших прием этих лекарственных средств, путем очных консультаций с врачом-инфекционистом. В питании старайтесь избегать продуктов, способствующих усилению диареи. Давайте вареный рис с минимумом соли, бананы. Но это не отменяет необходимости показать ребенка врачу и провести полноценное обследование, обязательно сделайте это.

Мне 65 лет, я врач.2 недели назад окончила внутримышечное лечение ампициллином (7 суток по 0,5 4 раза в сутки) по поводу ревматизма.Сейчас появились явления цистита, уретрита,воспалённая слизистая оболочка гениталий.Кандидоз!Флуконазол было бы хорошо, но у меня бывают приступы МЕРЦАТЕЛЬНОЙ АРИТМИИ.Флуконазол может спровоцировать аритмию(инструкция).Какие другие противокандидозные препараты не имеют этого опастного осложнения аритмией? Спасибо. Т.С.

Здравствуйте.
Поскольку Вы врач, то можете адекватно оценить применимость препаратов в Вашем случае. До принятия решений внимательно рассмотрите возможность применения препаратов, содержащих кетоконазол и, с большей осторожностью, итраконазол.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.