Азитромицина дигидрат: инструкция, показания, аналоги

Азитромицин

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.
Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.
Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей – бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей – рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей – гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз – инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день – 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Побочные действия

Тошнота, понос, боль в животе, реже – рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко – кожная сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Лекарственное взаимодействие.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Меры предосторожности.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах; сироп форте во флаконах.
Азивок: капсулы 250 мг.
Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл во флаконах 20 мл.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.

Синонимы

Сумамед, Азивок, Азитромицина моногидрат, Сумазид, Азитрал, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Сумамед форте, Зитролид, Сумамецин, Азитромицин-АКОС, Зитролид форте, Сумамокс, Азитромицина дигидрат, Зитроцин, Хемомицин
Смотрите также список аналогов препарата Азитромицин.

Антибиотик Азитромицин для детей и взрослых – показания, действующее вещество, побочные эффекты и аналоги

Эффективный антибиотик широко применяется при лечении бактериальных инфекций. Аннотация «Азитромицин – инструкция по применению» содержит необходимую информацию про лекарство, которое, благодаря действующему веществу, часто назначается при болях в животе и кишечнике, болезнях желудка, вызванных бактериями. Многие врачи назначают Азитромицин при пневмонии. Быстрое действие на очаг воспаления, короткий курс приема и недорогая цена – 3 фактора, отличающих средство среди других антибиотиков.

Антибиотик Азитромицин

Препарат относится к новой подгруппе макролидных антибиотиков. Средство из группы азалидов оказывает противомикробное действие и применяется для лечения бактериальных инфекций. Прием макролидов снижает рост бактериальных клеток, уничтожает место локализации инфекции. Применение лекарственного средства разрешено в соответствии с инструкцией, по рекомендациям врача. Следует учесть взаимодействие макролидов и других лекарственных средств.

Состав

Одной из форм выпуска антибиотика являются круглые таблетки, покрытые голубой оболочкой, с риской и двояковыпуклой поверхностью. Препарат содержит основное вещество и вспомогательные ингредиенты для лучшего всасывания в организм. Активным компонентом антибиотика выступает 500 мг азитромицина. Среди дополнительных веществ выделяют:

• гипромеллозу;
• Е132 – алюминиевый лак на основе индигокармина;
• кальция гидрофосфата дигидрат;
• Е172 – железа оксид желтый;
• кукурузный крахмал;
• Е171 – титана диоксид;
• крахмал 1500;
• соевый лецитин;
• крахмал кукурузный частично прежелатинизированный;
• макрогол 3350;
• натрия лаурилсульфат;
• тальк;
• магния стеарат;
• спирт поливиниловый;
• целлюлозу микрокристаллическую.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме капсул, таблеток, порошка. Детям до 12 лет нельзя принимать капсулы Азитромицина, их можно заменить суспензией. Покупается порошок во флаконе 20 мл, куда необходимо добавить воду. Вместе с упаковкой есть дозировочная ложечка и шприц. Форма суспензии выпускается в двух вариантах: 5 мл – 100 мг, 5 мл – 200 мг. Таблетки поставляются в упаковках по 3 (0,5 г азитромицина дигидрата) и 6 штук (0,125 г). В аптеках можно отыскать капсулы в упаковках по 6 штук (0,5 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический представитель из группы макролидов, которые относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Медикамент обладает широким спектром действия и оказывает бактерицидное воздействие. К антибиотику чувствительны многие возбудители заболеваний: грамположительные кокки, грамотрицательные бактерии, анаэробные микроорганизмы, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы). Биодоступность азитромицина составляет 37%.

Лекарство неактивно в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину. Всасывание препарата происходит быстро, а максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после 500 мг достигается через 2,96 часа (0,4 мг/л). Специальные клетки (фагоциты), находящиеся в тканях организма, поставляют азитромицин в очаг инфекции, где находятся возбудители болезней. Активный компонент сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после последней дозы. Азитромицин выводится 76 часов.

Азитромицин – показания к применению

Курс бактериостатического антибиотика показан после определения чувствительности возбудителей к препарату. Средство назначается при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – воспалениях околоносовых пазух (синусите), гланд (хронической форме тонзиллита), полости среднего уха (среднем отите), ангине, скарлатине. Медикамент применяют при лечении инфекционных болезней нижних отделов дыхательной системы – воспалениях бронхов (бронхите), легких (атипичной и бактериальной пневмонии). Другие показания к применению лекарства:

• боррелиоз, вызываемый возбудителем болезни – спирохетой Боррелии;
• инфекции кожи (кожные болезни, импетиго (гнойничковое поражение кожи), рожа, вторично инфицированные дерматозы);
• заболевания желудка и 12-типерстной кишки;
• инфекциях мочеполовых систем (воспаления шейки матки (цервицит), мочеиспускательного канала (негонорейный и гонорейный уретрит)).

Противопоказания

Запрещено применение антибиотика с бактерицидным эффектом вместе с дигидроэрготамином, эрготамином. Противопоказаниями также являются тяжелые дисфункции печени, почек, гиперчувствительность к антибиотикам макролидного ряда, сердечная недостаточность, наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на аллергические реакции. Не назначают антибактериальную терапию при беременности, если потенциальный вред внутриутробному плоду будет сильнее, чем польза для матери. Грудное вскармливание при приеме лекарства противопоказано.

Способ применения и дозировка

Пероральное применение показано за 60 минут до еды или через 120 минут после. Дозировку Азитромицина по инструкции принимают раз в сутки. Для лечения первой стадии болезни Лайма назначают по 1 г в первый день, со 2 по 5 дни – по 0,5 г. Как принимать Азитромицин при острых инфекциях урогенитального тракта: показан пероральный прием 2 таблеток по 0,5 г. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожи, Азитромицин для взрослых назначают по инструкции в дозировке по 0,5 г, затем по 0,25 г – при 5-дневном курсе. Лечение пневмонии проводится инъекциями не больше 10 дней.

Особые указания

По инструкции пропущенную дозу медикамента следует принять в ближайшее время, а последующие – с интервалом в 24 часа. При необходимости управления дорожно-транспортными средствами, нужно соблюдать предельную осторожность, как при нарушениях почек и печени, сердечных аритмиях (возможны аритмии желудочков). У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены медикамента. В таких ситуациях больному понадобиться специфическая терапия под контролем врача.

При беременности и лактации

В инструкции указано, что если предполагаемая польза для беременной женщины выше, чем потенциальный риск для плода, то в таком случае применение лекарства оправдано. Во всех остальных ситуациях, здоровьем будущего малыша лучше не рисковать. При необходимости применения лекарства в период лактации, от кормления грудью следует отказаться. Компоненты, содержащиеся в составе медикамента, транспортируются ребенку с материнским молоком.

Азитромицин для детей

Врач прописывает медикамент детям в случаях, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Перед началом лечебного курса необходимо выявить возбудителя инфекции и его чувствительность к лекарству. Для этого делают анализ патогенной микрофлоры, и если подтверждается бактериальная форма инфекции, то назначают препарат. Дозировку для детей по инструкции: начальная доза при весе больше 10 кг составляет 10 мг/кг, следующая – 5 мг/кг при курсе лечения 5 дней. Если принимать 3 дня, то по 10 мг/кг.

Взаимодействие с препаратами

После приема антацидов – препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка от желчи и соляной кислоты, лекарство принимают спустя 2 часа. Сильный антибиотик несовместим с гепарином, содержащимся в средствах от тромбозов. Повышает всасывание и эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина (вещество с сосудорасширяющим действием). Макролиды воздействуют на метаболизм циклоспорина, повышают концентрацию дигоксина, что стоит учитывать при приеме дигоксина и Азитромицина. После применения антикоагулянтов кумарина усиливается антикоагулянтный эффект.

Взаимодействие с алкоголем

Запрещено применение антибактериального препарата вместе со спиртными напитками. Строгий запрет обусловлен свойством спирта увеличивать как действие препарата на организм, так и повышать вероятность побочных реакций. При одновременном приеме Азитромицина с алкоголем, на почки и печень приходится двойная нагрузка, т.к. через них организм избавляется от этанола и компонентов лекарства. Ситуация грозит развитием почечной недостаточности и отмиранием клеток печени.

Побочные действия

Препарат относится к сильнодействующим антибактериальным средствам, поэтому во время приема могут наблюдаться неприятные побочные эффекты. В инструкции указано, аллергическая реакция проявляется дерматологическими проблемами (сыпью, зудом), бронхоспазмом, отеком Квинке и фотосенсибилизацией – состоянием повышенной чувствительности организма к действию видимого или ультрафиолетового излучения. Последствия приема препарата могут негативно повлиять на функционирование разных систем организма:

• желудочно-кишечного тракта (запор, сильная тошнота, диарея, рвота, гастрит, снижение аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит);
• половой системы (вагинальный кандидоз);
• мочевыделительной (нефрит);
• сердечно-сосудистой (боли в грудной клетке, учащенное сердцебиение – тахикардия, головная боль);
• нервной (сонливость, невроз, гиперкинезия);
• зрительной (конъюнктивит).

Аналоги

Активное вещество медикамента азитромицин – международное непатентованное наименование (МНН), обозначенное на упаковке. Синонимами или препаратами-дженериками Азитромицина являются средства с одинаковым действующим компонентом: ЭкоМед, Азивок, Хемомицин, Азитрал, Сумамецин, Зи-фактор, Сумамед Форте и Сумазид. Аналог Азитромицина – лекарство с отличающимся составом, но обладающее бактерицидным действием и применяющееся для лечения таких же заболеваний. К аналогам медикамента относятся:

• Цифран;
• Монурал;
• Кларитромицин;
• Тетрациклин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• Биопарокс;
• Полимик;
• Флемоксин Солютаб;
• Цефтриаксон;
• Вильпрафен;
• Зинерит;
• Офлоксацин;
• Пимафуцин;
• Аугментин;
• Левомицетин.

Цена Азитромицина

Приобрести медикамент можно в любой аптеке Москвы при наличии рецепта, который выдаст вам врач при соответствующих показаниях. Приобретая препарат по интернету, вы заказываете доставку по почте в удобный пункт выдачи и там показываете свой рецепт. Судя по отзывам пациентов, препарат эффективный и дешевый – Азитромицин в капсулах стоит от 30 рублей.

Аналоги Азитромицина

Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.

Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.

Азитромицин ‒ антибиотик-макролид с широким спектром антибактериальной активности. Разрешен к назначению с раннего детского возраста и взрослым. Средство чаще используется внутрь в дозе, которую подбирает врач.

На рынке представлен целый ряд аналогов Азитромицина по эффектам и действующему веществу в таблетках по 125‒500 мг и других формах.

Фармакологическое действие

Производитель: Вертекс, Россия

Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии, порошок для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: азитромицина дигидрат

Синонимы: Суматролид, Сумамед, Азитрал, Азитрокс, Хемомицин, Азитрус, Зитролид

Азитромицин является антибактериальным средством из группы макролидов-азалидов. Лекарство проявляет бактериостатическое или бактерицидное действия в зависимости от дозы, угнетая выработку белков внутри клеток возбудителей. Средство действует на такие типы бактерий:

• легионеллы;
• стрептококки;
• клостридии;
• Prevotella;
• хламидии;
• Enterococcus;
• Haemophyllus influenzae;
• Fusobacterium;
• Porphyriomonas;
• стафилококки;
• моракселлы;
• Pasteurella.

Азитромицин применяется внутрь в форме капсул или таблеток. Ряд производителей выпускает лекарство в виде суспензии, что делает удобным его применение в детском возрасте. В тяжелых случаях при внебольничных пневмониях возможно внутривенное капельное введение средства.

Для препарата характерна перекрестная резистентность. Это отсутствие восприимчивости бактерий к Азитромицину при уже имеющейся устойчивости к Клиндамицинам, антибиотикам на основе эритромицина и кларитромицина (Фромилид Уно, Клацид, Клибакс).

Показания к применению Азитромицина

Препарат активно применяется врачами в современном лечении бактериальных инфекций таких органов:

• Дыхательная система ‒ бронхиты, пневмонии, в т. ч. вторичного характера вследствие перенесенных вирусных инфекций (ОРВИ).
• Половые органы ‒ заболевания, вызванные хламидиями, уретриты, цервициты (взрослым однократно по 1,0 г).
• ЛОР-органы ‒ синуситы, отиты, тонзиллиты, фарингиты и т. д..
• В дерматологии ‒ акне, импетиго, дерматозы.
• Язвенная болезнь желудк. Азитромицин и его аналоги применяются только в комплексной терапии с Метронидазолом или другими средствами, действующими на хеликобактер.
• Болезнь Лайма.

Лекарство часто используется в педиатрии.

Азитромицин ‒ инструкция по применению

Для приготовления суспензии к порошку следует добавить охлажденную кипяченую воду до метки. Смесь следует тщательно взболтать.

Взбалтывать содержимое флакона следует перед каждым приемом суспензии.

Детям до 10 кг следует применять суспензию в дозировке 100 мг/5 мл:

Взрослым и пациентам детского возраста более 10 кг следует назначать суспензию в дозе 200 мг/5 мл.

Применение таблеток и капсул

Препарат используется в дозе, соответствующей возрасту и весу пациента:

• взрослые, дети от 45 кг: 250‒1000 мг/сутки;
• дети до 45 кг: по 5‒10 мг/кг массы тела.

Препарат следует принимать однократно, в одинаковое время. Длительность курсов лечения ‒ 3 или 6 суток, если иначе не назначил доктор.

Применение препарата внутривенно

Внутривенное введение Азитромицина согласно инструкции по применению осуществляется при очень тяжелых формах внебольничной пневмонии. Лекарство можно вводить внутривенно капельно. Скорость введения зависит от дозировки. Длительность такого курса составляет 2‒5 суток. Сразу после стабилизации состояния пациента его переводят на пероральный прием Азитромицина в дозе, соответствующей возрасту и весу.

Как принимать Азитромицин: до еды или после?

Пероральные формы препарата принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после приемов пищи. Разовую дозу взрослому и ребенку следует пить целиком, не измельчая в ротовой полости. Запивать рекомендовано не меньше 50‒100 мл воды.

Азитромицин в любой форме редко вызывает аллергические реакции. Препарат отличается низкой токсичностью, поэтому такие побочные эффекты, как диспепсия, головная боль, боли в суставах, сниженный аппетит, развиваются нечасто.

Лекарство не назначают беременным женщинам, а также в период лактации. При аллергии на средство или его аналоги применение запрещено.

Аналоги Азитромицина

Полными аналогами Азитромицина Вертекс импортного и отечественного производства являются такие лекарства:

• Сумамед;
• Азитрокс;
• Хемомицин;
• Суматролид;
• Азитро;
• Азицид;
• Азитромакс;
• Сумамокс;
• Азитрус;
• Зитролид.

Такие средства отличаются только производителями и стоимостью. Схемы применения и дозировки полных аналогов идентичны.

Заменителями Азитромицина можно считать лекарства группы макролидов с такими активными веществами:

• эритромицин ‒ Альтроцид, Эритропед;
• кларитромицин ‒ Кларицин, Фромилид, Клацид;
• джозамицин ‒ Вильпрафен солютаб;
• рокситромицин ‒ Роксид, Ровенал, Рулид;
• спирамицин ‒ Ровацид, Ровамицин;
• мидекамицин ‒ аналог Макропен.

Антииотики других групп не могут считаться полноценными аналогами Азитромицина, поскольку отличаются не только активными веществами, но и токсичностью, показаниями к применению, побочными эффектами и схемами приема.

В случае необходимости замены на другие антибактериальные препараты следует учитывать особенности каждой группы.

Чем можно заменять Азитромицин взрослым? К менее токсичным антибиотикам относят:

Инструкция по применению Азитромицин

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

АЗИТРОМИЦИН 0,5 N3 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БОРИСОВ ЗМП/

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит). Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные формы acne vulgaris, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия. Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит). Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина – связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S aureus (MRSА) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа).

Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy (минимальная подавляющая концентрация ? 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigella spp.

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.

– Staphylococcus MRS A, MRSE (Метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны потому, что они редко чувствительны к азитромицину).

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37 % за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50 %. Кажущийся Vd составляет 31,1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

T1/2 продолжительный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % через кишечник, 6 % почками.

Показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные формы acne vulgaris, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.

Противопоказания

Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Способ применения и дозы

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.

При неосложненных формах acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель – по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Пациентам с клиренсом креатинина >40 мл/мин корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина

Побочные действия

В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте проявлений. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до

Синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис Часто

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Острое воспаление почек, интерстициальный нефрит Неизвестно

Лабораторные и инструментальные данные Уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови

Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, уменьшение содержания билирубина в сыворотке крови, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови

Передозировка

Передозировка макролидными антибиотиками сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно прибегнуть к врачебной помощи.

Лекарственное взаимодействие

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами не менее двух часов.

Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми добровольцами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.

Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияния на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцах. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 500 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых добровольцах одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.

Теофиллин: Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день, у 14 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Особые условия

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.

Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.

Нарушения функции печени: Азитромицин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

Эрготамин: у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.

Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.

Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:

• одновременным приемом других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин;

Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Предыдущий опыт использования ЛС не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это, лекарственное средство может назначаться только в случаях крайней необходимости.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Антибиотик Азитромицин

Антибактериальные препараты предназначены для подавления активности и уничтожения проникшей в организм патогенной микрофлоры. Азитромицин – это антибиотик широко спектра действия, изготавливаемый в таблетках, капсулах, порошка для приготовления суспензии.

Азитромицин: показания к применению и противопоказания

В инструкции от производителя для препарата указаны следующие патологии, при которых лекарство проявляет достаточную эффективность:

воспалительные процессы в дыхательном отделе, с формированием синуситов, тонзиллитов, фарингитов, ларингитов, среднего отита, пневмонии или обострения хронической формы бронхита;

поражение мочеполового отдела без вторичных осложнений – уретриты, цервициты;

инфицирование дермы и мягких тканей – инфекционные поверхностные пиодермии, рожистое воспаление, дерматиты;

начальный боррелиоз, скарлатина, патологии ЖКТ, связанные с Хеликобактер Пилори.

Медикамент не назначается при сложных болезнях почек, печени, аллергических реакциях на макролиды. Суспензия не используется для малышей с весом, не превышающем 5 кг, а таблетки и капсулы – меньше 45 кг.

Побочные реакции при терапии

К частым клиническим признакам возникновения нестандартного эффекта на лечение относят:

проблемы с остротой зрения;

приступы рвоты с тошнотой;

неприятные ощущения в области живота;

недостаточное содержание лимфоцитов;

нарушение кислотно-щелочного равновесия в крови.

Практически у 1% заболевших наблюдалось возникновение:

вагинальных инфекций, орального кандидоза;

вестибулярной дисфункции, постоянной сонливости;

судорожного синдрома, недостаточного присутствия в крови лейкоцитов;

цефалгий, потери чувствительности рецепторов, отвечающих за вкус и запахи;

запоров, проблем с пищеварением, активного газообразования;

гастродуоденитов, быстрой потери сил;

вагинитов, дерматологических высыпаний, навязчивого зуда.

Побочные реакции на Азитромицин у 0,1% проходящих лечение проявлялись:

увеличенным содержанием нейтрофилов, падением численности тромбоцитов;

анемией гемолитического происхождения;

повышенной активность, необоснованным волнением;

тревожными состояниями, всплесками агрессии;

астеническим синдромом, чувством покалывания, перемещением по коже муравьев;

вялостью, неврозами, бессонницей;

окрашиванием кожного покрова в желтый оттенок, симптоматикой гепатита;

отеком Квинке, крапивной лихорадкой, выраженной светочувствительностью;

экссудативной эритемой – полиморфного, злокачественного течения;

анафилаксическим шоком, поражением грибковой инфекцией.

Изредка фиксируется ускорение частоты сердечных сокращений, аритмия желудочков, боли в загрудинном пространстве. Аналогичные симптомы могут провоцироваться и иными макролидами. Антибиотики способы вызывать снижение уровня артериального давления, увеличивать промежуток QT-интервала.

Иногда фиксируется снижение остроты слуха, астенический бульбарный паралич, двигательное беспокойство, дисфункция печени, гепатит с некротическими осложнениями. В большинстве случаев побочные реакции возникали у больных, принимавших Азитромицин в высоких дозировках в течение длительного периода. Исследования показали, что сформировавшиеся последствия носят обратимый характер.

Способы и дозировки из инструкции по применению Азитромицина

В аннотации указано, что препарат принимают за час до еды или спустя 2 ч. после приема пищи, один раз в сутки. Следующая дозировка разрешается только через 24 часа.

Лечение проводится по определенной схеме для совершеннолетних и детей с массой тела больше 45 кг:

поражение мягких тканей, дыхательного отдела и кожного покрова – в течение 72 ч., по 0,5 г в сутки;

мигрирующая эритема Липшютца – в первые 24 ч. 1 г Азитромицина, последующие четыре дня – дозировка снижается в два раза, по 0,5 г лекарства;

неосложненное течение уретрита, цервицита – 1000 мг единожды.

Капсулы и таблетки назначаются по аналогичному алгоритму.

Комплексная терапия уреаплазмоза происходит в соответствии с параметрами инструкции:

За 2-3 суток до начала лечения пациенту прописывается иммуномодулятор, с внутримышечным введением единожды в сутки, соблюдением интервала в 24 часа. Манипуляции выполняются весь терапевтический период.

Во время 2 применения иммуномодулятора вводится бактерицидный антибиотик, завершается схема переводом на Азитромицин. Первые 5 дней лекарство принимается по 1000 мг, за полтора часа до завтрака.

После пятисуточного перерыва продолжают прием медикамента по аналогичному алгоритму. На протяжении 2 недель терапия дополняется антимикотическими средствами.

Завершается цикл восстановительным лечением с лекарствами против дисбактериоза – в течение 2 недель.

Поражение хламидиозом верхних отделов мочеполовой системы купируется трехразовым лечением: по 1 г за раз, с соблюдением интервала между процедурами в 7 суток. При патологии нижней части урогенитальных путей Азитромицин принимается в дозировке 1000 мг один раз.

Терапевтические мероприятия при ангине проводятся на протяжении 3-5 суток:

для совершеннолетних и малышей с массой тела больше 45 кг – по 0,5 г Азитромицина 500, единожды в день;

для детей от 6 месяцев и до 12 лет – трехкратное употребление суспензии, с индивидуальной дозировкой.

Отзывы пациентов о препарате говорят об облегчении состояния даже при гнойной форме ангины через 5 часов после первой таблетки.

Азитромицин является антибиотиком с допустимым токсическим эффектом, что позволяет назначать средство для несовершеннолетних. Дозировки медикамента назначаются участковым терапевтом, самолечение антибактериальными лекарствами недопустимо. Без восстановительной терапии после завершения процесса пациента ждут неприятные последствия в виде дисбактериоза, с гибелью полезных микроорганизмов в кишечном отделе.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.