Инструкция по применению Утрожестан капсулы 200мг
Действующее вещество: прогестерон микронизированный -200мг. Вспомогательные вещества: подсолнечное масло – 298мг, лецитин соевый – 2мг; капсула: желатин – 153.76мг, глицерин – 62.9мг, титана диоксид – 3.34мг.
Группа
Производители
Олик(Тайланд), Синдеа Фарма(Испания), Безен Белджиум(Бельгия), Олик/Добролек(Тайланд), Безен Рус(Россия)
Показания к применению Утрожестан капсулы 200мг
Прогестерондефицитные состояния у женщин: Для приема внутрь: – угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; – бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; – предменструальный синдром; – нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; – фиброзно-кистозная мастопатия; – период менопаузального перехода; – менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами). Для интравагинального применения: – МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); – предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); – поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; – поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; – преждевременная менопауза; – МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); – бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; – угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.
Способ применения и дозировка Утрожестан капсулы 200мг
Перорально. Препарат принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан составляет 200-300мг, разделенных на 2 приема (200мг вечером перед сном и 100мг утром, при необходимости). При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины. При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). – При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200мг в сутки в течение 12 дней. – При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан применяется в дозе 100-200мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально. Интравагинально. Капсулы вводят глубоко во влагалище. – Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности. – Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими(отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600мг в сутки, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней. – Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. – Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.
Противопоказания Утрожестан капсулы 200мг
Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного С осторожностью: Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность. Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Действующим веществом препарата Утрожестан является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками. При приеме внутрь: Всасывание Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема. Метаболизм Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выведение Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При вагинальном введении Всасывание и распределение Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы – 90%. Прогестерон накапливается в матке. Метаболизм Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается. Выведение Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 ч).
Побочное действие Утрожестан капсулы 200мг
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения, мастодиния. Нарушения со стороны психики: депрессия Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, преходящее головокружение. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: вздутие живота, рвота, диарея, запор, тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Холестатическая желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Зуд, акне, хлоазма. Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения. Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки. Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона. Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения. Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов. Применение в клинической практике При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение артериального давления. В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). При вагинальном способе применения Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.
Передозировка
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея. У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола. Лечение: – в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла; – в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го); – в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной. При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие Утрожестан капсулы 200мг
При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени. Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры. Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона. Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина. Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина. Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя. При интравагинальном применении Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.
Особые указания
Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции. Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона. Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью. Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат. В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом. Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза. При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи. При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности. Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия. При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения. Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона. При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла. При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приёма эстрогенов. При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца. Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением. При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии. Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном. Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет. Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр. Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола. При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Утрожестан : инструкция по применению
Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.
Код АТХ G03DA04
Показания к применению
Пероральный путь введения
Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:
– нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией
– терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)
– бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.
– Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности
– Угроза преждевременных родов
Вагинальный путь введения
– гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)
– угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью
– профилактика преждевременных родов у женщин из группы риска с короткой шейкой матки ≤25 мм, измеренной между 16 и 24 неделями беременности (18 и 26 недели аменореи).
Противопоказания
– гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата
– склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний
– внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе
– кровотечения из половых путей неясного генеза
– установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов
– тяжелые нарушения функций печени
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Необходимые меры предосторожности при применении
С осторожностью применять при следующих состояниях:
– заболевания сердечно-сосудистой системы
– хроническая почечная недостаточность
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При гормональной терапии менопаузы эстрогенами необходимо назначение прогестерона не меньше чем на 12 дней за цикл.
Совместно применение с другими препаратами может вызвать усиление метаболизма прогестерона и изменение действия препарата.
Так бывает в случаях с:
– индукторами печеночных ферментов, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон и гризеофульвин (эти препараты вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне)
– некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают изменения в кишечной микрофлоре, последствием которых является изменение энтерогепатического стероидного цикла.
Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, вследствие этого необходимо увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Специальные предупреждения
Утрожестан не является противозачаточным средством.
Лечение необходимо проводить в соответствии с имеющимися рекомендациями.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут произойти укорачивание цикла или развиться кровотечения.
В случае маточных кровотечений нельзя назначать препарат до уточнения их причины (например, обследования полости матки).
Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить прием в случае наступления:
– зрительных нарушений (таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки)
– тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений (независимо от их локализации)
– сильных головных болей.
При тромбофлебическом анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления в процессе лечения аменореи необходимо убедиться в том, что речь не идет о беременности.
Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Назначение прогестерона по рекомендации врача показано в случае недостаточности секреции желтого тела.
Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Применение в педиатрии
Препарат не применяется в детском возрасте до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Применение Утрожестана не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели.
Поступление прогестерона в грудное молоко недостаточно изучено, в связи с чем следует избегать его назначения во время кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, работающих с механизмами, на риск развития сонливости и/или головокружения, связанных с применением этого препарата перорально. Прием капсул перед сном позволяет избежать данных последствий.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Пероральный путь введения
В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.
Вагинальный путь введения
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.
Метод и путь введения
Перорально и вагинально
Частота применения с указанием времени приема
Применяется 2 раза в день, утром и вечером.
Длительность лечения
Длительность лечения и доза зависит от конкретного показания к применению.
Пероральный путь введения
При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.
При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.
При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности
Вагинальный путь введения
При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.
При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.
При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.
При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности. Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.
Для предотвращения преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки дозировка составляет 200 мг в день вечером перед сном в период с 20 по 34 недели беременности.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: усиление побочных эффектов свидетельствует о передозировке.
Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.
У некоторых пациенток, имеющих нестабильную эндогенную секрецию в анамнезе, обычная доза прогестерона может оказаться чрезмерной и проявиться в особой чувствительности к препарату или слишком низкой сопутствующей эстрадиолемии.
Лечение: уменьшение дозы или назначение прогестерона вечером перед сном в течение десяти дней. В случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения необходимо перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-ого). В случае укорочения цикла или мажущих кровянистых выделений, необходимо проверить, что эстрадиолемия достаточна в пременопаузе и при замещающей гормональной терапии менопаузы.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Указание на наличие риска симптомов отмены
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у вас возникли дополнительные вопросы, по способу применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Нежелательные реакции
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:
Часто >1/100; 1/1000; 1/10000;
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг,
вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,
состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Круглые мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (для дозировки 100 мг).
Овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (для дозировки 200 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 100 мг).
По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 200 мг).
Утрожестан капсулы : инструкция по применению
Действующее вещество: прогестерон (прогестерон натуральный микронизированный) 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид.
Описание
Капсулы 100 мг – круглые, капсулы 200 мг – овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).
Фармакотерапевтическая группа
Гестаген. Код АТХ: G03DA04
Фармакологические свойства
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов- мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови () отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси- дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны Сmax веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Стах 142 нг/мл через 6 часов).
Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.
Пероральный путь введения:
угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности
угроза преждевременных родов
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции
заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Вагинальный путь введения:
заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами)
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей неясного генеза; аборт неполный, порфирия.
Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.
Пероральный путь введения – при выраженных нарушениях функций печени.
С оторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При угрозе самопроизвольного аборта и преждевременных родов или для профилактики привычного выкидыша: 200-600 мг в сутки ежедневно до 16 недели беременности. Дальнейшее применение лекарственного средства возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины. При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней.
Вагинальный путь введения
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункиионирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется принимать от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки ежедневно в 2 приема до 16 недели беременности. Дальнейшее применение лекарственного средства возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.
Побочное действие
При оральном применении могут наблюдаться следующие явления:
| Класс системы органов | Частые неблагоприятные явления≥1/100; ≤1/10 | Нечастые неблагоприятные явления ≥1/1000; ≤1/100 | Редкие неблагоприятные явления ≥1/10000; ≤1/1000 | Очень редкие неблагоприятные явления ≤1/10000 |
| Заболевания половой системы и молочных желез | Изменение менструацийАменореяМежменструальные кровотечения | • Мастодиния | ||
| Заболевания центральной нервной системы | • Головные боли | СонливостьСкоропроходящее ощущение головокружения | • Депрессия | |
| Заболевания желудочно- кишечного тракта | РвотаДиареяЗапор | • Тошнота | ||
| Заболевания гепатобилиарной системы | • Холестатическая желтуха | |||
| Заболевания иммунной системы | • Крапивница | |||
| Заболевания кожи и подкожных тканей | ЗудАкне | • Хлоазма |
Сонливость и/или скоропроходящее ощущение головокружения наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорачивание цикла или случайные кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или межменструальные кровотечения характерны для применения прогестагенов в целом.
При вагинальном применении:
Возможно появление локального раздражения типа жжения, зуда или жирных выделений в качестве местной индивидуальной непереностимости (в частности, на лецитин сои),
Передозировка
Несмотря на то, что до настоящего момента не сообщалось о случаях передозировки, нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.
У некоторых пациентов средне терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестона, особой чувствительности к препарату или слишком низком уровне эстрадиола. В этом случае достаточно:
в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения уменьшить суточную дозу препарата Утрожестан или назначить приём на вечернее время перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;
в случае укороченного менструального цикла или мажущих кровянистых выделений начало лечения перенести на боле поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
в перименопаузе и заместительной гормональной терапии в менопаузе убедиться в том, что уровень эстрадиола является оптимальным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Совместный прием Утрожестана с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства.
При заместительной гормональной терапии эстрогенами в период менопаузы настоятельно рекомендуется применение прогестерона не менее чем на 12 дней в течение цикла.
Сочетание со следующими лекарственными средствами может сопровождаться ускорением метаболизма прогестерона и изменением терапевтического эффекта:
одновременное применение с мощными ферментативными индукторами, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитон), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускоренным метаболизмом прогестерона печени.
антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в кишечной микрофлоре, что сопровождается изменениями энтерогепатического стероидного цикла.
Степень выраженности указанных взаимодействий может сильно варьировать у разных пациентов, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.
Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, и из-за этого увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Особые указания
Препарат нельзя применять с целью контрацепции;
Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени;
Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15- го дня цикла, могут иметь место укорачивания цикла и/или кровотечение. В случае маточных кровотечений не назначать препарат до уточнения их причины, включая исследование эндометрия.
Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которых нельзя полностью исключить, следует прекратить применение препарата Утрожестан в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации; сильных головных болей. При наличии тромбофлевитов в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления аменореи в процессе лечения, убедиться, что речь не идет о беременности.
Более 50 % ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме этого, инфекционные процессы и механические повреждения могут быть причиной абортов на ранних сроках беременности. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предназначено для случаев, когда секреция желтого тела недостаточна.
Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).
Фертильность, беременность и кормление грудью
Применение Утрожестана не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели
Поступление прогестерона в грудное молоко не было изучено с точностью. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.
Применение у детей
Применение у пожилых (старше 65 лет)
Клинические данные отсутствуют
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Клинические данные отсутствуют
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Клинические данные отсутствуют
Влияние применения препарата на вождение автотранспорта и работу с механизмами
При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 100 мг, по 14 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Капсулы 200 мг, по 7 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Название и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Везен Хелскеа СА
Авеню Луиз 287,1050 Брюссель, Бельгия
Название и адрес производителя
ОЛИК (Таиланд) Лимитед
Удомсорают Роуд 16-ый квартал, 166, Промышленная зона Бангпаин, Бангкрасон, Бангпаин, 13160 Провинция Аютхая, Таиланд
166 Моо 16, Bangpa-In Industrial Estate, Udomsorayuth Road, Bangkrason, Bangpa-In, Ayutthaya Province 13160, Thailand
Утрожестан ®
фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика. Пероральное применение. Повышение уровня прогестерона в плазме крови отмечают с 1-го часа после приема внутрь. Сmax прогестерона в плазме крови выявляют через 1–3 ч после приема препарата (через 1 ч — 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8 ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основной из которых — 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинальное применение. При интравагинальном применении прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с 1-го часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.
При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), которые повышают постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому в I триместр беременности.
Метаболизм. Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови выявлен в основном 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в виде глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).
Показания Утрожестан
нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:
- предменструальный синдром;
- нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция);
- фиброзно-кистозная мастопатия;
- предклимактерический период;
- заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в сочетании с эстрогенной терапией);
- бесплодие при лютеиновой недостаточности.
- профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;
- угроза преждевременных родов.
- снижение способности к оплодотворению при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток);
- профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности;
- невозможность или ограничение приема препарата внутрь.
Применение Утрожестан
продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь . В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром — в случае необходимости).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение в последние 2 нед каждого курса терапии, наступающие после 1-недельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможны кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.
Интравагинальное введение . Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Доза может быть повышена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза повышается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума — 600 мг/сут в 3 приема. Такой режим дозирования необходимо соблюдать до 60-го дня.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; подозреваемая или подтвержденная неоплазия молочных желез или половых органов; недиагностированные вагинальные кровотечения; неудачный или неполный аборт; тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения; кровоизлияние в мозг; порфирия.
Побочные эффекты
при пероральном применении отмечаются такие побочные явления:
| Система | Частые побочные эффекты >1/100; | Нечастые побочные эффекты >1/1000; |
|---|---|---|
| Половая | Изменение менструального цикла |
Сонливость и/или головокружение отмечают при сопутствующей гипоэстрогении. Снижение дозы препарата или повышение дозы эстрогена устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня отмечают сокращение цикла или случайные кровотечения. В целом при приеме прогестинов отмечаются изменения менструаций, аменорея или кровотечения в середине цикла.
При вагинальном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.
Особые указания
лечение в рекомендованных дозах не проявляет контрацептивного эффекта.
Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны сокращение цикла или кровотечение.
В случае маточного кровотечения не следует назначать препарат без уточнения его причины, в частности при обследовании эндометрия.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений необходимо отменить прием препарата при появлении: зрительных нарушений (потеря зрения, диплопия, сосудистые поражения сетчатки); тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения; сильной головной боли.
При наличии в анамнезе тромбофлебита пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.
В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.
Применение в период беременности и кормления грудью. В клинических исследованиях за период применения препарата не выявлено неблагоприятного воздействия на плод. Во II и III триместр беременности необходим контроль функции печени.
Проникновение прогестерона в грудное молоко подробно не изучали, поэтому следует избегать его назначения в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Возможны сонливость и головокружение, связанные с приемом препарата внутрь.
Взаимодействия
при гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-й день цикла.
Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.
Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия препарата.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин вызывают повышенный метаболизм в печени.
Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночного стероидного цикла.
Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным.
Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом .
Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и повышена из-за алкоголя.
Передозировка
вышеописанные симптомы побочного действия, как правило, появляются в результате передозировки. Они исчезают спонтанно при снижении дозы.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться завышенной из-за существующей или вторично появившейся нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно снизить дозу прогестерона или назначить его прием вечером перед сном на протяжении 10 дней цикла в случае возникновения сонливости или головокружения; перенести начало лечения на более поздний срок цикла (например 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или появления кровянистых выделений; необходимо проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в пременопаузальный период.
Инструкция по применению УТРОЖЕСТАН ® (UTROGESTAN)
Капсулы мягкие желатиновые, круглые, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул – масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 100 мг |
Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
капс. 200 мг: 14 шт.
Рег. №: 9053/09/14 от 28.08.2014 – Действующее
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул – масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).
| 1 капс. | |
| прогестерон натуральный микронизированный | 200 мг |
Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Описание лекарственного препарата УТРОЖЕСТАН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 01.04.2013 г.
Фармакологическое действие
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч после приема.
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).
Показания к применению
Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.
Пероральный путь введения:
- угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности;
- угроза преждевременных родов;
- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
- предменструальный синдром;
- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
- фиброзно-кистозная мастопатия;
- пременопауза;
- заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Вагинальный путь введения
Режим дозирования
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
- 200-600 мг/сут ежедневно до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан ® применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
Вагинальный путь введения
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
- на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем – по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной дозы 600 мг/сут, разделенной на 3 приема. Такую дозу можно применять на протяжении 60 дней.
- рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела , рекомендуется применять по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
- 200-400 мг/сут ежедневно в 2 приема до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.
Побочные действия
Пероральный путь введения
| Частые неблагоприятные явления ≥1/100; ≤1/10 | Нечастые неблагоприятные явления ≥1/1000; ≤1/100 | Редкие неблагоприятные явления ≥1/10 000; ≤1/1000 | Очень редкие неблагоприятные явления ≤1/10 000 |
| Со стороны половой системы и молочных желез | |||
| Изменение менструаций Аменорея Межменструальные кровотечения | Мастодиния | ||
| Со стороны ЦНС | |||
| Головные боли | Сонливость Скоропроходящее ощущение головокружения | Депрессия | |
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| Рвота Диарея Запор | Тошнота | ||
| Со стороны гепатобилиарной системы | |||
| Холестатическая желтуха | |||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Крапивница | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Зуд Акне | Хлоазма | ||
Сонливость и/или скоропроходящее ощущение головокружения наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или межменструальные кровотечения характерны для применения гестагенов в целом.
Вагинальный путь введения
- появление локального раздражения типа жжения, зуда или жирных выделений в качестве местной индивидуальной непереносимости (в частности, на лецитин сои).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- склонность к тромбозам;
- острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
- кровотечения из половых путей неясного генеза;
- неполный аборт;
- порфирия;
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
- пероральный путь введения – при выраженных нарушениях функции печени;
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Утрожестан ® применяется при беременности в соответствии с показаниями, в т.ч. в первые недели.
С осторожностью следует применять перорально при беременности у пациенток с нарушениями функции печени.
Выделяется ли прогестерон с грудным молоком точно не установлено. Поэтом следует избегать назначения препарата в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Особые указания
Препарат нельзя применять с целью контрацепции.
Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения. В случае маточных кровотечений не назначать препарат до уточнения их причины, включая исследование эндометрия.
Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить применение препарата Утрожестан ® в случае возникновения зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации; сильных головных болей. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления аменореи в процессе лечения следует убедиться в отсутствии беременности.
Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме того, инфекционные процессы и механические повреждения могут быть причиной абортов на ранних сроках беременности. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предназначено для случаев, когда секреция желтого тела недостаточна.
Утрожестан ® содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).
Клинические данные о применении препарата Утрожестан ® у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отсутствуют.
Клинические данные о применении препарата Утрожестан ® у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.
Использование в педиатрии
Утрожестан ® не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При пероральном приеме препарата пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Несмотря на то, что до настоящего момента не сообщалось о случаях передозировки, нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.
У некоторых пациентов среднетерапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкого уровня эстрадиола. В этом случае достаточно:
- в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения следует уменьшить суточную дозу препарата Утрожестан ® или назначить прием на вечернее время (перед сном) на протяжении 10 дней менструального цикла;
- в случае укороченного менструального цикла или появлении мажущих кровянистых выделений начало лечения следует перенести на боле поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
- в перименопаузе и при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе необходимо убедиться в том, что уровень эстрадиола является оптимальным.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Совместный прием препарата Утрожестан ® с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства.
При заместительной гормональной терапии эстрогенами в период менопаузы настоятельно рекомендуется применение прогестерона не менее чем на 12 дней в течение цикла.
Сочетание со следующими лекарственными средствами может сопровождаться ускорением метаболизма прогестерона и изменением терапевтического эффекта:
- одновременное применение с мощными индукторами изоферментов CYP, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитон), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускоренным метаболизмом прогестерона в печени;
- антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в кишечной микрофлоре, что сопровождается изменениями энтерогепатического стероидного цикла.
Степень выраженности указанных взаимодействий может сильно варьировать у разных пациентов, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, и из-за этого увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Для чего используется Утрожестан?
Утрожестан — это лекарство, используемое в вспомогательных репродуктивных технологиях (ВРТ) для достижения большей толщины эндометрия, способствующего имплантации эмбриона в матку. Перед применением этого препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию.
- Дата публикации 15 мая 2015 г.
- Обновлено 21 апр 2021 г.
- Время на чтение: 2 минуты
- Состав
- Инструкции по применению
- Противопоказания
- Побочные эффекты
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Утрожестан (Utrogestan) обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Состав
Он состоит из женских половых гормонов, а его основное действующее вещество — прогестерон . Он также состоит из арахисового масла, соевого лецитина, желатина, глицерина и диоксида титана (E171). Это гормон щитовидной железы, который участвует в яичниковом цикле женщины. Кроме того, это гарантирует, что матка находится в идеальном состоянии для приема оплодотворенной яйцеклетки.
Этот гормон также может регулировать нерегулярный цикл или цикл с сильным кровотечением.
Эти препараты имеют несколько форм:
- Пакет из 15 капсул по 200 мг действующее вещество: Утрожестан 200 мг
- Пакет из 30 капсул прогестерона 100 мг: Утрожестан 100 мг
Инструкции по применению
За любым лечением Утрожестаном необходимо очень внимательно следить, стараясь максимально индивидуализировать дозы и продолжительность лечения для каждого пациента. Рекомендуемая доза зависит от уровня гормонов в крови. Утрожестан обычно назначают на срок от 12 до 14 дней.
Когда начинается лечение поргестероном, может возникнуть небольшое кровотечение. Важно не путать это кровотечение с кровотечением во время менструации, потому что оно более легкое, более короткое и менее болезненное.
Если Утрожестан вводится перорально, средняя рекомендуемая доза составляет от 200 до 300 миллиграммов (мг) в день, обычно 200 мг перед сном или 100 мг утром и 200 мг перед сном.
Рекомендуется принимать каждый день в одно и то же время на пустой желудок, поскольку прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. При вагинальном введении средняя рекомендуемая доза составляет от 100 до 600 мг в сутки. Капсулы, также называемые яйцами, необходимо вводить во влагалище и толкать пальцами.
Если вы забыли принять Утрожестан один раз во время лечения, важно не принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Противопоказания
Утрожестан нельзя принимать ни в одном из следующих случаев:
- Аллергия на прогестерон.
- Страдает тромбоэмболией.
- Продолжительное вагинальное кровотечение.
- Страдает проблемами с печенью.
Поскольку этот препарат может вызывать сонливость, следует уделять особое внимание при вождении или использовании тяжелых машин. По этой причине рекомендуется принимать дозу на ночь, то есть перед сном.
Прогестерон попадает с грудным молоком. По этой причине не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания. Что касается беременности, поскольку прогестерон является гормоном, уровень которого повышается во время беременности, его прием во время беременности может не иметь побочных эффектов.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты Утрожестана:
- Укороченный менструальный цикл
- Пятнистость
- Аменорея (отсутствие месячных менструаций)
- Сонливость
- Головокружение
Если вы заметили какие-либо другие симптомы или реакции, вам необходимо немедленно обратиться к врачу. Утрожестан не нужно содержать в особых условиях. Важно хранить его в недоступном для детей месте.
У вас есть вопросы? Проконсультируйтесь с нашими опытными врачами и эмбриологами.
