Цефотаксим, 1 шт., 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
В 1 флаконе порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения содержится: цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Цефотаксим – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания
– Инфекции ЦНС (менингит). – Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов. – Инфекции мочевыводящих путей. – Инфекции костей и суставов. – Инфекции кожи и мягких тканей. – Инфекции органов малого таза. – Абдоминальные инфекции. – Перитонит. – Сепсис. – Эндокардит. – Гонорея – Инфицированные раны и ожоги. – Сальмонеллезы. – Болезнь Лайма. – Инфекции на фоне иммунодефицита. – Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Противопоказания
– Беременность. – Детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения). – Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам). С осторожностью следует применять препарат: – У новорожденных. – В период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком). – При хронической почечной недостаточности. – При НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг) При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей: в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч. При неосложненной острой гонорее: в/м в дозе 1 г однократно. При инфекциях средней тяжести: в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекций, например, при менингите: в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией: вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении: в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г. Применение при нарушениях функции почек: при КК ≤20 мл/мин/1.73 м2 суточную дозу уменьшают в 2 раза. Применение у детей: недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели В/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г. Правила приготовления инъекционных растворов: Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин. Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина .
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция. Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС. Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Цефотаксим: показания и инструкция по применению
При осложненном течении инфекционных заболеваний показаны антибиотики. Фармацевтический рынок предлагает огромный ассортимент антибактериальных лекарственных средств. Препарат Цефотаксим используется в лечении как взрослых, так и детей. Из статьи вы узнаете, при каких патологиях его назначают, в каких лекарственных формах выпускается, когда запрещен к применению.
Описание препарата
Антибиотик Цефотаксим – представитель цефалоспоринового ряда III поколения. Доказал активность относительно грамположительных, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют резистентность к иным антибиотикам. Отличается быстрым проникновением в ткани миокарда, эпидермис, кости, а также основные жидкости организма (плевральную, спинномозговую).
Выпускается только в форме кристаллов для изготовления жидкой субстанции, предназначенной для введения в вену или ягодичную мышцу. Действующее вещество представлено цефотаксимом.
Чисто белый или немного желтоватый порошок фасуется по 1 грамму во флаконы объемом 10 мл из полимера или стекла. В зависимости от производителя, одна пачка может содержать 1, 5 или 50 штук, в дополнение идет инструкция. В форме таблеток Цефотаксим не выпускается.
Через полчаса после внутримышечного укола достигается максимально возможная концентрация. Бактерицидное действие длится 12 часов. Препарат тормозит размножение патогенной микрофлоры и полностью ликвидирует возбудителя болезни.
Хранятся ампулы 2 года с даты выпуска при температурном режиме не более 25°С. Приготовленные растворы годны к использованию в течение суток при хранении в холодильнике, а при комнатной температуре – только 12 часов. В одном уколе или капельнице совмещение с другими медикаментами аналогичного действия запрещено.
Показания к назначению Цефотаксима
Уколы Цефотаксим назначаются при бактериальных инфекциях тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами. Антибиотик хорошо зарекомендовал себя при:
Инфекционных заболеваниях ЛОР-органов – тонзиллите, отите, гайморите.
Бактериальном воспалении эндокарда.
Осложнениях после хирургических манипуляций и в их профилактике.
Патологиях органов дыхания – остром бронхите, плеврите, пневмонии, абсцессах.
Нагноившихся ожогах и ранах.
Инфекциях костной системы, суставных соединений и мягких тканей.
Бактериальных поражениях мочевыделительных путей и почек.
Лечение проводится как амбулаторно, так и в стационаре.
Инструкция по применению
Схема лечения уколами Цефотаксим подбирается с учетом возраста пациента, его массы тела и формы назначения.
Внутримышечно: взрослым назначают от 1 до 2 г вещества, которые смешивают с Лидокаином 1%. Если уколы назначены в вену, то такое же количество антибиотика соединяют со стерильной водой и доводят растворителем до 10 мл. Лекарство вводят длительно – 3-4 минуты с периодичностью от 4 до 12 часов.
Если врач прописал курс систем, то раствор готовят так: соединяют 2 г Цефотаксима и 100 мл хлорида натрия. Прокапывают около часа.
Инструкция по применению Цефотаксима содержит информацию о максимально допустимой дозе в сутки – 12 г для взрослых, для пациентов детского возраста с весом до 50 кг – 180 мг на 1 кг.
Малышам до 2,5 лет антибиотик вводят только внутривенно. Детям до 12 лет вводят по 50-100 мг в расчете на 1 кг веса в день. Лечение проводят в несколько приемов с промежутками времени от 6 до 12 часов. Типичная схема назначения для детей старше 12 лет – 1 г каждые 12 часов.
Детям, родившимся раньше срока, назначают по 50-100 мг на 1 кг веса в сутки с разделением на три приема.
Длительность терапии устанавливается врачом, основываясь на тяжесть заболевания, переносимость лечения и имеющиеся патологии. Минимальный – 5 дней. При нарушениях в работе почек дозу снижают.
В качестве растворителя используется обезболивающее – Лидокаин или Новокаин, так как укол болезненный.
Противопоказания и побочные эффекты
Для назначения уколов Цефотаксим существует определенный перечень противопоказаний, это:
Индивидуальная непереносимость компонентов.
С осторожностью и дополнительным обследованием назначают пациентам с патологиями почек, печени и в детском возрасте. Лекарственный препарат в исключительных случаях назначается во II, III триместрах и в период кормления грудью.
Инструкция на уколы Цефотаксим содержит перечень нежелательных реакций, возникновение которых вероятно, это:
Проявления аллергии, в том числе отек Квинке или зуд кожных покровов.
Сильная боль при уколе в мышцу.
Приступы тошноты или рвоты, диарея, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Воспаление венозных стенок при инфузиях в вену.
Гемолитическая анемия, сокращение числа тромбоцитов, нейтропения.
Аналоги, цена, отзывы
Полными структурными аналогами антибиотика являются:
Препараты выпускаются в аналогичной лекарственной форме и используются также только в уколах или системах. Отличаются производителем и стоимостью.
Цена на уколы Цефотаксим зависит от региона продажи, количества флаконов в коробочке и начинается от 29 руб. за один флакончик.
Врачи отмечают высокую эффективность препарата и возможность лечить им даже маленьких детей. К назначению уколов прибегают в случае необходимости быстрого купирования симптомов болезни, во избежание серьезных осложнений, при невозможности принимать лекарства внутрь.
Отзывы пациентов также положительные, несмотря на болезненность при внутримышечном введении. Препарат помогает быстрее справиться с тяжелой инфекцией. Некоторым уколы не подошли из-за возникшего сбоя в работе пищеварительной системы, возникших тошноты и головокружения.
Родители маленьких пациентов сообщают, что уколы быстро помогают детям при гнойной ангине, пневмонии, остром трахеите и помогают победить золотистый стафилококк. Положительные изменения в состоянии здоровья становятся заметными уже на 3 день. Единственный минус – болезненность укола, которую не все дети готовы терпеть.
Важно понимать, что Цефотаксим не подходит для самостоятельного использования. Это мощный антибиотик, назначается только врачом при наличии серьезных показаний.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Цефотаксим (Cefotaxime) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max – 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы – 30- 50%. Биодоступность – 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.
V d – 0.25-0.39 л/кг.
При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении – 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% – в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных – 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.
Показания препарата Цефотаксим
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H68 | Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N15.1 | Абсцесс почки и околопочечной клетчатки |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.
Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г .
При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза – 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии – 50 – 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Противопоказания к применению
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и “петлевых” диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия хранения препарата Цефотаксим
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Цефотаксим (1 г)
После однократного внутривенного введения в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0.5 г и 1 г Cmax определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови – 30-50%. Биодоступность – 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объем распределения – 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (T1/2) – 1 час при в/в введении и 1-1.5 часа – при в/м введении. Выводится почками – 20-36% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25% – в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% – в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3, лишенных антимикробного действия).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных – 0.75-1.5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 часа; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 часа. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу) и Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину)), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile – устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
– острый бактериальный менингит
– кожи и мягких тканей
– органов брюшной полости
– гонорея и др. инфекции, передающиеся половым путем.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно.
Дозировка, способ введения и интервал между введениями зависят от степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание и состояния пациента.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза – по 1 г каждые 12 час. В тяжелых случаях доза может быть повышена – по 2 г каждые 12 час. При угрожающих жизни инфекциях интервал между введениями должен быть сокращен до 6-8 час. Максимальная суточная доза – 12 г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Детям старше 2.5 лет до 12 лет: рекомендуемая суточная доза 50-100 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 введения внутривенно или внутримышечно с интервалами 6-12 час.
Детям с массой тела более 50 кг используют дозировки для взрослых.
Больным с нарушением функции почек дозы должны определяться с учетом степени повреждения почек. В начальной стадии анурии (клиренс креатинина 5 мл/мин) доза цефотаксима должна быть уменьшена в 2 раза.
Приготовление инъекционных растворов.
Для внутривенного введения: 1 г препарата развести в 4 мл воды для инъекций, вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии: 1 г препарата развести в 4 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор добавить во флакон, содержащий 50 – 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, или 5 % раствора глюкозы. Инфузию проводят в течение 50-60 мин.
Для внутримышечного введения: 1 г препарата развести в 4 мл воды для инъекций или 1% растворе лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике.
Побочное действие
– крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
– тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит
– лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция
– нарушение функции почек (азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит)
– головная боль, головокружение
– ложноположительная реакция Кумбса
– потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену
– флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения
– суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
– гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам)
– внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
– тяжелая сердечная недостаточность
– повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа
– наличие кровотечений в анамнезе
– беременность и период лактации
– детский возраст до 2.5 лет
Лекарственные взаимодействия
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Применяется с осторожностью: хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
При применении препарата может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. В этих случаях прекращают применение препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Применение в педиатрии
Необходимо применять с осторожностью у детей младшего возраста. Не использовать Лидокаин в качестве растворителя в педиатрической практике.
Беременность и период лактации
В связи с недостаточным опытом применения, препарат не применяется при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. При необходимости проводят гемодиализ или же перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл.
От 1 до 50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель, владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Красфарма», Россия.
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./ факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:
Цефотаксим : инструкция по применению
1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натрия) – 1,0 г.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Streptococcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae ; Staphylococcus aureus , в том числе пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы; Bacillus subtilis и Mycoides ; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы), Neisseria meningitidis , другие виды Neisseria , Escherichia coli , Klebsiella sрр ., Включая Klebsiella pneumoniae , Enterobacter sрр. (некоторые штаммы резистентны), Serratia sрр. , Proteus(индолположительные и индолотрицательные вида), Salmonella , Citrobacter sрр. , Providencia , Shigella , Yersinia , Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину), Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Veillonella , Clostridium perfringens , Eubacterium , Propionibacterium , Fusobacterium, Bacteroides spp . и Morganella . К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter , Helicobacter pylori , Bacteroides fragilis и Clostridium difficile . К препарату устойчивы: Streptococcus группы D, Listeria и метицилиностийки стафилококки.
Всасывания. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл. После введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12:00.
Распределение . Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Оказывается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита.
Вывод. Примерно 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1:00 при внутривенном введении и 1-1,5 часа – при введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов (ангины, отиты)
- инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы)
- инфекции мочеполовой системы;
- септицемия, бактериемия;
- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, в лидокаина (если лидокаин используется как растворитель) к другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит), AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается их нефротоксичность. То же касается диуретиков – производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Цефотаксима препараты действуют синергично.
Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков, их нужно вводить отдельно.
Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.
Особенности применения
С осторожностью назначают больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек при применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При наличии симптомов псевдомембранозного колита Цефотаксим отменяют.
При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможно положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).
Совместное применение цефотаксима с лидокаином запрещается в следующих случаях:
- при внутривенном введении;
- детям до 30 месяцев (до 2,5 лет);
- пациентам с установленной повышенной чувствительностью к препарату
- пациентам с сердечной блокадой;
- пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата во время беременности противопоказано.
В случае применения препарата в период кормления грудью следует временно прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .
Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Способ применения и дозы
Препарат применяют для струйного, капельного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаина.
Для струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут.
Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12:00. В тяжелых случаях назначают в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00; при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки при инфекциях средней тяжести назначают в дозе 1-2 г каждые 12:00; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г каждые 6-8 часов.
Детям с массой тела до 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, дозу делят на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100-200 мг / кг массы тела и ввести за 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.
Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, которую распределяют на две равные дозы и вводят только внутривенно.
Для детей 1-4 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг / кг массы тела дозу делят на три равные дозы и вводят только внутривенно.
Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством при введении в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6-12 часов.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК 10 мл / мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
М введение противопоказано детям до 2,5 лет.
Передозировка
Симптомы: лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение: гемодиализ / перитонеальный диализ, симптоматическая терапия. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности / анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит; редко – псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек редко – анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.
Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.
Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит, инфильтрат в месте введения.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (например кандидозного вагинита).
Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.
При лечении инфекций, вызванных спирохеты, может возникнуть осложнения, вроде реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.
ЦЕФОТАКСИМ 1,0 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М/ЛЕККО
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: – инфекции центральной нервной системы, включая менингит (за исключением листериозного); – инфекции дыхательных путей; – инфекции мочеполовой системы (включая гонорею); – инфекции костей и суставов; – инфекции кожи и мягких тканей; – интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); – септицемия, бактериемия; – эндокардиты. Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе, урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).
Аналоги
НАБОР 1 уп. ЦЕФОТАКСИМ 1,0 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М + 1 уп. БРУСТЕЛЬ гель для наружного применения 5% 30 г скидка 50 р.
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г во флаконы стеклянные – 1 шт в уп.
Лекарственная форма
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Esherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophillus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
* – чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
У взрослых – через 5 минут после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе Сmax в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20-30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100%, при в/м введении – 90-95%.
Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет – 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч – при в/м введении.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (М1), обладающего антибактериальной активностью и неактивных метаболитов (М2, М3).
Около 90% введенной дозы выводится почками: 50% в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником.
У пожилых пациентов старше 80 лет Т1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
У взрослых с нарушенной функцией почек Vd не изменяется, а Т1/2 не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т1/2 составляет от 0,75 до 1,5 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у детей. Средний Т1/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.
Показания
Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе, урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).
Противопоказания
– у пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций) (см. раздел «Особые указания»);
– при одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена, поэтому препарат не должен использоваться во время беременности.
Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более: при инфекциях легкой и средней степени тяжести – по 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения.
Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг: обычная доза – 100-150 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.
Новорожденные: 50 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях – доза 150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
В случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 часов – 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч – 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч – 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии – 20-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).
Побочные действия
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту побочного действия).
Частота не известна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.
Нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Частота неизвестна: головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности).
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.
Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрасферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.
Частота неизвестна: гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения.
Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лекарственное взаимодействие
Как и в случае приема других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).
Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, с аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций; 0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы; раствор Рингера лактат; Йоностерил.
Особые условия
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам).
Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными и даже фатальными.
У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.
В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (Адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем – в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.
Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения, различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является пседомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и фатального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита, следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидозола). Препараты, тормозящие перестальтику кишечника, противопоказаны.
При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания».
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.
Содержание натрия у пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).
Во время лечения цефотаксимом, может развиться лейкопения, нейтропения и более редко – недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.
Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.
Температура хранения
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
