Амоксициллин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amoxicillin гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 40 г в компл. с мерной ложкой (60)

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

– инфекции кожи и мягких тканей

– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

– боли в суставах

– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

– беременность, период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат – 3.25 мг, симетикон S184 – 7.75 мг, камедь гуаровая – 21 мг, натрия бензоат – 25 мг, натрия цитрата дигидрат – 27 мг, сахароза – 1642.5 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного – 1.75 мг, ароматизатор малиновый – 5 мг, ароматизатор клубничный – 16.75 мг.

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A27	Лептоспироз
A32	Листериоз
A54	Гонококковая инфекция
B98.0	Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03	Острый тонзиллит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J35.0	Хронический тонзиллит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K27	Пептическая язва
K29	Гастрит и дуоденит
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Амоксициллин Белмед : инструкция по применению

Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
– Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
– Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
– Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
– Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
– Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium** .
– Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
– Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
– Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.

Показания к применению

Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей:
– острый бактериальный синусит;
– острый средний отит;
– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– острый цистит;
– асимптоматическая бактериурия у беременных;
– острый пиелонефрит;
– брюшной тиф и паратиф;
– абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом;
– инфекции протезированных суставов;
– эрадикация Helicobacter pylori;
– болезнь Лайма (боррелиоз);
– профилактика эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, тошнота, кожная сыпь. Побочные реакции перечислены ниже по системам и органам, частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и<1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии
Очень редко	Кожно-слизистый кандидоз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко	Обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко	Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит
Неизвестно	Реакция Яриша-Герксгеймера
Нарушения со стороны ЦНС
Очень редко	Гиперкинезия, головокружение, конвульсии
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Данные клинических испытаний
* Часто	Диарея, тошнота
* Нечасто	Рвота
Постмаркетинговые данные
Очень редко	Колит, вызванный антибиотиками (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко	Гепатит и холестатическая желтуха, повышение уровня АЛТ и/или ACT
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Данные клинических испытаний
* Часто	Сыпь
* Нечасто	Крапивница, зуд
Постмаркетинговые данные
Очень редко	Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которая проявляется гриппоподобными симптомами с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия) и ферментов печени.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Очень редко	Кристаллурия, интерстициальный нефрит

*Данные о частоте этих побочных реакций были получены в результате клинических испытаний, в которых участвовало около 6000 взрослых и детей, принимающих амоксициллин.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе лекарственного средства;
– тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных лекарственных средств (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.

Передозировка

Передозировка амоксициллина может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия может привести к развитию почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендован контроль за водно-электролитным балансом. Гемодиализ эффективен для элиминации амоксициллина. При развитии судорог показано применение бензодиазепинов.

Меры предосторожности

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Перед началом лечения тщательно изучают анамнез пациента на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин применяется для лечения только тех инфекций, которые были вызваны патогенными микроорганизмами с достоверно известной или высоковероятной чувствительностью к данному антибиотику.
В частности, это касается применения амоксициллина у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла, носа.
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести нарушений.
У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется обеспечивать адекватное потребление жидкости и достаточный диурез, чтобы уменьшить возможность кристаллурии. У пациентов с катетерами в мочевом пузыре необходимо регулярно проверять проходимость мочевых путей.
Не следует назначать лекарственное средство пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляется эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина.
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
В случае продолжительного применения возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после лечения амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием лекарственных средств, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Следует проводить соответствующий мониторинг, когда антикоагулянты назначаются одновременно с амоксициллином.
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут влиять на некоторые лабораторные тесты. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов. Рекомендуется при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может привести к искажению результатов анализа концентрации эстриола у беременных женщин.
У пациентов с нарушениями функций почек или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, эпилептические припадки в анамнезе, эпилепсию или менингиальные нарушения) могут возникать судороги.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные бактерии спирохет Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в мышцах и сыпью на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема амоксициллина. Таким пациентам в дальнейшем прием данного лекарственного средства противопоказан. Амоксициллин не следует применять при появлении антибиотик-ассоциированной кореподобной сыпи, указывающей на инфекционный мононуклеоз.

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования на животных не показали прямую или косвенную репродуктивную токсичность амоксициллина.
Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших амоксициллин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы.
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность людей отсутствуют. Согласно исследованиям на животных амоксициллин не влияет на фертильность.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции (аллергические реакции, головокружения, судороги) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид. Совместное применение не рекомендуется, так как пробенецид вызывает снижение секреции амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение может привести к повышению уровня амоксициллина и увеличению его времени нахождения в крови.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.
Тетрациклины. Тетрациклины и другие бактериостатические лекарственные средства могут оказать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты. Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин при назначении амоксициллина. Если совместное применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном от детей месте.

Инструкция по применению АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLIN)

C осторожностью применяется для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Amoxicillin (J01CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы	1 капс.
амоксициллин	250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

капс. 250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы	1 капс.
амоксициллин	250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

капс. 500 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы	1 капс.
амоксициллин	500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

капс. 500 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 12/08/1226 от 01.03.2010 – Аннулированное

Капсулы	1 капс.
амоксициллин	500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк.

Описание лекарственного препарата АМОКСИЦИЛЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.. Klebsiella spp.).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. C max активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% – посредством клубочковой фильтрации.

При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев – 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15-мл/мин) T 1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Амоксициллин – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат амоксициллин

Антибиотик амоксициллин относится к группе пенициллинов, и обладает широким спектром действия. Он подавляет деятельность таких вредоносных для человеческого организма бактерий, как стафилококки, стрептококки, кишечная палочка и многие другие. Амоксициллин уничтожает эти микробы, воздействуя на стенки их клеток. Однако сам препарат разрушается в организме под влиянием фермента пенициллиназы (бета-лактамазы). Не все бактерии восприимчивы к воздействию амоксициллина; есть и такие, которые остаются нечувствительными к его влиянию.

Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в виде следующих форм:
1. Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке).
2. Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке).
3. Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение этого антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин – инструкция по применению

Показания

При инфекциях дыхательных путей (фарингит, синусит, трахеит, ларингит, бронхит, пневмония).
При инфекциях ЛОР-органов (ангина, отит).
При инфекциях мочевыводящих путей и половых органов (цистит, уретрит, пиелонефрит; эндометрит, гонорея и др.).
При инфекциях кожи (импетиго, рожа).
При ряде кишечных инфекций (дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф и паратифы).
При менингите.
При сепсисе.
При таких инфекциях, как листериоз, лептоспироз, боррелиоз.

Противопоказания

Аллергические заболевания (поллиноз, бронхиальная астма, аллергия на пенициллины); ;
инфекционный мононуклеоз;
дисбактериоз; ;
кормление ребенка грудью.

Побочные действия

1. Аллергические реакции (аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница; в редких случаях – более тяжелые проявления аллергии, вплоть до анафилактического шока).
2. Негативное влияние на органы пищеварения (дисбактериоз; тошнота, рвота, нарушение вкуса; стоматит, глоссит; диарея и др.).
3. Влияние на нервную систему (бессонница, возбуждение, тревожное состояние, депрессия, головные боли, головокружение, судороги).

Побочные эффекты амоксициллина, особенно реакции со стороны нервной системы, проявляются достаточно редко.

Лечение амоксициллином

Как принимать амоксициллин?
Амоксициллин в любой форме принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, поэтому можно принимать его как до еды, так и после, в удобное для пациента время.

Дозировка амоксициллина
Обычная дозировка амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) – 500 мг 3 раза в сутки. Но в каждом конкретном случае дозу определяет врач, и при необходимости (в случае тяжелых заболеваний) она может быть увеличена до 750-1000 мг 3 раза в сутки, и даже более того. Максимально допустимая суточная доза для взрослых – 6 г.

При некоторых заболеваниях применяется нестандартная дозировка амоксициллина. Например, при острой гонорее мужчинам назначают однократно 3 г препарата; женщинам эта же доза назначается дважды. При брюшном тифе амоксициллин используется в высокой дозировке: 1,5-2 г 3 раза в сутки. При лептоспирозе также применяются высокие дозы препарата: 500-750 мг 4 раза в сутки.

После исчезновения внешних признаков любого заболевания лечение амоксициллином продолжается еще 2-3 дня, во избежание рецидива инфекции. В среднем курс лечения составляет от 5 до 12 дней.

Инструкция по применению амоксициллина детям

Амоксициллин широко применяется в лечении детей разного возраста, в том числе новорожденных и недоношенных. При этом для детей младше 5-летнего возраста используется амоксициллин в виде суспензии.

Суспензия амоксициллина

Суспензия амоксициллина приготавливается в домашних условиях: во флакон с гранулами доливают охлажденную кипяченую воду (до метки на флаконе), и взбалтывают. Образуется густая жидкая масса желтоватого цвета, с запахом и вкусом клубники или малины. Полученное лекарство можно хранить 14 дней при комнатной температуре. Взбалтывать каждый раз перед употреблением. Одна мерная (или обычная чайная) ложка вмещает 5 мл суспензии; содержание амоксициллина в таком количестве суспензии – 250 мг.

Показания

При остром отите.
При фарингите, трахеите, бронхите.
При кожных инфекциях (импетиго).
При легких формах кишечных инфекций.
Иногда – для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для профилактики рецидивов этого заболевания.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата;
аллергический диатез и другие аллергические заболевания; кишечника;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
тяжелые заболевания печени.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении амоксициллином детей с повышенной кровоточивостью и с нарушением функции почек.

Дозировка амоксициллина для детей

Амоксициллин, как и любой другой антибиотик, детям должен назначать только врач. Он же назначает и дозу препарата, зависящую от возраста и веса ребенка, и от степени тяжести заболевания.

В среднем дозировки амоксициллина для детей таковы:
1. Детям до 2-х лет – 20 мг/кг массы тела /сутки. Эта доза делится на 3 приема.
2. Детям 2-5 лет – 125 мг (т.е. 1/2 мерной ложки суспензии) 3 раза в день.
3. Детям 5-10 лет – 250 мг (1 мерная ложка суспензии) 3 раза в день.

Новорожденным и недоношенным детям врач назначает амоксициллин строго индивидуально, в маленькой дозировке, с удлиненными интервалами между приемами препарата.

Амоксициллин при беременности

Женщинам в период беременности амоксициллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза этого лекарства для матери превышает возможность нанесения вреда плоду. Хотя не зафиксировано случаев негативного влияния амоксициллина на течение беременности и родов, но квалифицированных исследований на эту тему не проводилось. Поэтому врачи предпочитают не рисковать.

А в период кормления ребенка грудью амоксициллин матери противопоказан: он проникает в грудное молоко и может вызвать у младенца аллергические реакции или нарушение микрофлоры кишечника.

Амоксициллин при ангине

При гнойных формах ангины (фолликулярной и лакунарной) амоксициллин назначается часто, как эффективный препарат с малым количеством побочных действий. Эффективность амоксициллина при ангине обусловлена тем, что это заболевание чаще всего вызывается стафилококком – микробом, чувствительным к воздействию данного антибиотика.

Хотя при других заболеваниях амоксициллин назначают пациенту независимо от приема пищи, при ангине этот препарат следует принимать после еды, чтобы продлить его непосредственное воздействие на воспаленные миндалины.
Подробнее об ангине

Амоксициллин и алкоголь

Алкоголь несовместим с приемом амоксициллина. Сочетание этих веществ может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, вплоть до смерти больного. Кроме того, и алкоголь, и амоксициллин оказывают сильное токсическое влияние на печень. Работа этого органа может оказаться парализованной. Даже после окончания лечения амоксициллином нужно в течение 7-10 дней воздерживаться от приема спиртных напитков.

Амоксициллин + клавулановая кислота (Амоксиклав)

Существует такой препарат, в котором амоксициллин объединен с клавулановой кислотой. Этот препарат называется амоксициллина клавуланатом , или Амоксиклавом , или Аугментином . Мы помним, что амоксициллин в организме человека недостаточно стоек из-за воздействия фермента пенициллиназы. Клавулановая кислота обладает свойством блокировать этот фермент, благодаря чему амоксициллин не разрушается и дольше, чем обычно, воздействует на вредоносные бактерии. Амоксиклав по праву считается более сильным препаратом, чем амоксициллин.

Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры).
Инфекции уха, горла и носа (отит, тонзиллит, ангина, гайморит, фронтит).
Инфекции мочевыводящих и половых органов (пиелонефрит, пиелит, простатит, сальпингит, абсцесс яичника, эндометрит, послеродовый сепсис, септический аборт, гонорея, мягкий шанкр и др.).
Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, инфицированные раны). .
Послеоперационные инфекции и их профилактика.

Дозировка Амоксиклава рассчитывается по амоксициллину, поскольку именно этот антибиотик является действующим веществом в препарате.
Подробнее об Амоксиклаве

Аналоги

Амоксициллин Солютаб (производитель – Россия, “Нортон”);
Амоксициллина тригидрат (производитель – Россия);
Амоксициллин-Ратиофарм (производитель – Германия);
Амоксициллин-Тева (Израиль);
Амоксициллин Сандоз (Австрия);
Амоксиллат (Германия);
Апо-Амокси (Канада);
Амосин (Россия);
Амоксисар (Россия);
Бактокс (Франция);
Гоноформ (Австрия);
Грюнамокс (Германия);
Данемокс (Индия);
Оспамокс (Австрия);
Тайсил (Бангладеш);
Флемоксин солютаб (Нидерланды);
Хиконцил (Словения);
Экобол (Россия);
Э-Мокс (Египет).

Отзывы

Почти все отзывы, имеющиеся в интернете об антибиотике амоксициллин, носят положительный характер. Пациенты отмечают быстрый эффект от приема препарата, удобство пользования (прием не зависит от времени принятия пищи), полное выздоровление от имеющихся заболеваний по окончании курса лечения.

Небольшой процент негативных отзывов, в которых пациенты жалуются на то, что препарат “не помог”, связан с тем, что амоксициллин, хоть и является антибиотиком широкого спектра действия, не всесилен, и не все бактерии чувствительны к его действию. Поэтому рекомендуется перед назначением данного антибиотика провести обследование больного: выделить возбудитель заболевания и проверить его чувствительность к препарату. Но эти исследования требуют довольно длительного времени, и проводятся обычно в стационарных условиях. На практике же врач, стремясь облегчить состояние пациента, назначает лечение без обследования, отчасти “наугад”, и иногда ошибается. Больные же считают отсутствие эффекта от лечения недостатком препарата – это мнение неверно.

Где купить амоксициллин?

Амоксициллин, или один из многочисленных его аналогов, можно купить практически в любой аптеке, но отпускается он по рецепту врача.

Амоксициллин не относится к числу дорогих лекарственных препаратов. Его цена в капсулах, в зависимости от дозировки, колеблется в пределах 37 – 99 руб.

Цена гранул для приготовления суспензии амоксициллина в разных аптеках составляет от 89 до 143 руб.

Амоксициллин

Амоксициллин (лат. аmoxycillinum, англ. amoxicillin) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин — химическое вещество

Химическое соединение: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C₁₆H₁₉N₃O₅S.

Амоксициллин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
A02BD12 Рабепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD14 Вонопразан, амоксициллин и кларитромицин
A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Амоксициллин — антибиотик

аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.

Показания к применению амоксициллина

синусит, тонзиллит, средний отит
бронхит, пневмония
пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Способ применения амоксициллина и дозы

Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна). Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.

Вторая линия антихеликобактерной терапии. Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.

Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.

«Чем мы руководствуемся сохраняя пенициллины (амоксициллин) при лечении инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии 1-й линии? Прежде всего тем, что амоксициллин характеризуется очень низким уровнем резистентности, практически ее отсутствием. Амоксициллин хорошо всасывается в ЖКТ, не раздражает слизистую оболочку желудка и редко вызывает диарею. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия амоксициллина заключается в связывании с транспептидазами и карбоксипептидазами микробной клетки (пенициллинсвязывающими белками), их инактивации, вызывающей прекращение роста и гибель клеток.

Амоксициллин вне зависимости от приёма пищи полностью всасывается в кишечнике, легко проникая через тканевые барьеры» (Маев И.В. и др.).

Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В.)

Резистентность H. pylori к основным антибактериальным препаратам первой линии
эрадикационной терапии в мире (Кучерявый Ю.А. и др.)

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновременное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях, высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амоксициллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp. и Citrobacter freundii.

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa, в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий, существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae, после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

Противопоказания к применению амоксициллина

повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C_max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C_max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C_max в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Экобол.
Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты с действующими веществами амоксициллин и клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

В ноябре 2019 года U.S. Food and Drug Administration (Управление по контролю за продуктами и лекарствами, США) дало разрешение на применение при эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов комплексного препарата Talicia по заявке компании RedHill Biopharma Ltd., Израиль, лекарственная форма капсулы с отсроченным высвобождением, содержащие в качестве действующих веществ амоксициллин (250 мг в одной капсуле), рифабутин (12,5 мг) и омепразол (10 мг омепразола магния).