Соренто препарат для разжижения крови

Ксарелто

Состав

Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

• профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
• профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

• активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
• заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
• лактация, беременность;
• возраст пациентов, менее 18 лет;
• врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

• анемия;
• тошнота,трансаминаз,повышение активности ГГТ;
• кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

Несколько реже возникают:

• тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
• тахикардия, артериальная гипотензия;
• запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
• головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
• кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
• локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Ксарелто – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто – селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Состав

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Показания

• профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
• профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

• анемия;
• тромбоцитемия;
• послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
• тахикардия;
• артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
• кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
• желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
• тошнота, рвота;
• запор, диарея;
• боль в области брюшной полости;
• чувство дискомфорта в желудке;
• диспептические явления;
• сухость во рту;
• локализованный или периферический отек;
• утомляемость;
• слабость;
• астения;
• лихорадка;
• крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
• аллергический дерматит;
• головокружение;
• головная боль;
• синкопальные состояния;
• боль в конечностях;
• зуд (включая случаи генерализованного зуда);
• высыпания на коже;
• почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
• повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

• клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
• заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
• беременность;
• повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

• Авелизин Браун;
• Агренокс;
• Актилизе;
• Ангиовит;
• Аспизол;
• Аспирин Кардио;
• Аценокумарол;
• Ацетилсалициловая кислота;
• Брилинта;
• Буфферин;
• Варфарин Никомед;
• Винпоцетин;
• Вобэнзим;
• Гепарин;
• Годасал;
• Декстран;
• Детромб;
• Дипиридамол;
• Зилт;
• Кальципарин;
• Кардиомагнил;
• Каринат;
• Каринат Форте;
• Клексан;
• Кливарин;
• Клопидекс;
• Колфарит;
• Компламин;
• Коплавикс;
• Ксантинола никотинат;
• Курантил;
• Ласпал;
• Листаб;
• Микристин;
• Парседил;
• Пелентан;
• Пентоксифиллин;
• Плавикс;
• Плагрил;
• Плидол;
• Прадакса;
• Ралофект;
• Реоглюман;
• Реополиглюкин;
• Рибасан форте;
• Синкумар;
• Стрептаза;
• Тагрен;
• Тиклид;
• Тикло;
• Тромбо АСС;
• Тромбопол;
• Тропарин;
• Укидан;
• Урокиназа медак;
• Фенилин;
• Фибринолизин;
• Флогэнзим;
• Цибор;
• Эгитромб.

Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза?

Инфаркты и инсульты часто случаются из-за того, что оторвавшийся тромб закупоривает сосуд, поэтому с системой свертывания крови шутки плохи. Что у системы свертывания крови общего с «Войной и миром», как молекулы залезают друг другу в карманы, чем тромб похож на военное укрепление, как найти баланс между загустением крови и смертью от кровоизлияния и при чем тут крысиный яд, Indicator.Ru рассказывает в новом выпуске рубрики «Чем нас лечат».

Ишемическая болезнь сердца и инсульт — две самые распространенные причины смертности в мире, в сумме они вызывают около 20% всех смертей. За такими показателями не угнаться ни раку, ни инфекциям. В основе обоих этих процессов, а также множества других проблем со здоровьем, лежат нарушения свертывания крови. Даже вовсе не связанные с кровеносной системой болезни могут вызывать смерть человека, например, из-за заражения крови.

Поэтому неудивительно, что в мае и апреле в десятку самых продаваемых в российских аптеках препаратов вошел Ксарелто, который назначают для профилактики тромбоза и инсульта.

В России препарат прошел клинические исследования (они даже зарегистрированы), известен он и за рубежом, вот только в докладе FDA (Food and Drug Administration) — американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — его признали одним из четырех самых опасных лекарств в США. Эксперты из FDA нашли более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах в результате приема Ксарелто. В том числе было зарегистрировано 8643 случаев кровоизлияний, 4508 пациентов пришлось госпитализировать, а 1121 человек погиб.

Почему в таком случае его не запрещают, считать ли популярность Ксарелто успехом медиков и фармацевтов или маркетологов, на что препарат влияет в организме, каким пациентам он не подходит и как снизить риски, разбирался Indicator.Ru.

«Война и мир» до последней капли крови

Препарат назначают в виде таблеток, которые можно пить всего раз в день, поэтому он удобнее, чем ранее созданные препараты со схожими свойствами, которые приходилось вводить внутривенно. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг.

Это вещество синтезировала компания Bayer в 1999 году. Доклинические испытания начались в двухтысячных, а в 2008 препарат поступил в продажу. Согласно исследованиям, действие ривароксабана основано на том, что молекула вставляет «руки» связей в два «кармана» важного участника процессов свертывания крови, фактора Xa, и этим не дает ему работать. Эти карманы обозначены на рисунке как S1 и S4.

Иллюстрация действия ривароксабана

Nature Reviews Drug Discovery

Попробуем немного разобраться, что это за таинственный фактор и чем он занят в организме. Система свертывания крови у млекопитающих сложна, как взаимоотношения персонажей в романе Толстого, да и имена у героев очень похожи: протромбин и тромбин, фибриноген и фибрин… Но это усложняет задачу только на первый взгляд: если знать, что приставка «про» или второй корень «ген» означают «что-то, из чего получится остальная часть слова», различия между этими веществами становятся становятся очевидны.

В «Войне и мире» каждый герой идет к собственной цели, а потом из их действий, направленных в разные стороны (часто в противоположные), как сумма векторов, складывается повествование. Бывает, что какой-то поступок аукается героям в далеком будущем самым неожиданным образом или его последствия мешают им делать что-то еще. В отношениях факторов свертывания крови дело обстоит похожим образом. Например, может случиться так, что перепроизводство какого-то вещества запускает процессы, которые приводят к тому, что подавляется его собственное действие.

Обратная связь помогает сохранять равновесие, нарушение которого грозит организму гибелью. Если кровь будет слишком вязкой, сгустки закупорят кровоток, и органы и ткани питания не получат, а если слишком жидкой, то кровотечение практически от любой царапины может привести к смерти от потери крови. Поэтому реакции связаны между собой в каскад, где получающиеся на каждом этапе вещества активируют (режут, видоизменяют, разгибают) друг друга последовательно, как костяшки домино, но с системой отмены и противовесов. На некоторых этапах этого каскада, наоборот, есть механизмы, усиливающие сами себя.

Суть всего процесса в двух словах — образование фибрина. Это нитчатый белок, которой паутиной оплетает рану. В сплетении его нитей застревают тромбоциты, как большие повозки обоза, из которых строят военные укрепления. Там же оказываются и везущие кислород эритроциты, и другие элементы крови. Получившееся укрепление — это и есть тромб. Но где хранить фибрин, пока он не нужен? Как быстро доставить его к месту назначения? Эволюция подготовила для позвоночных, у которых есть эта система, изящный выход: кусочки этой паутины в растворимом виде постоянно плавают в крови.

Эти кусочки — молекулы фибриногена, состоящие из трех частей. В норме они согнуты посередине — фибриноген как бы сидит и носит белые перчатки, в которых высокомерные молекулы фибриногена никогда не пожмут друг другу руки. Но когда приходит тромбин с «вестью» о вторжении, ране, куда могут проникнуть инфекции и откуда может вытечь кровь, молекулам фибриногена уже не до своих принципов — нужно защищать родину. Поэтому они снимают белые перчатки, встают (выпрямляются) и начинают связываться вместе, образуя нити фибрина. Они объединяются против общего врага, как множество в мирное время недолюбливавших или даже презиравших друг друга героев «Войны и мира».

Xa-фактор, с которым не до смеха

Сам тромбин тоже не плавает на свободе, чтобы не наводить среди других участников системы лишней паники. Он существует в виде протромбина, который тоже надо активировать — снять «капюшон» с активного центра, чтобы превратить его в действующую форму (которая еще и может переключаться, чтобы выполнять разные задачи). Эта действующая форма и есть тромбин.

Но как протромбин «узнает», что пришла пора превращаться в тромбин и бить тревогу? Первыми о повреждении сигнализируют особые дозорные с «форпостов» защиты организма. Весть о разрушении и повреждении клеток организма приносит тканевый фактор, белок, который содержится в мембранах всех клеток (за некоторым исключением), а о контакте с какими-то опасными поверхностями, когда в рану проник какой-то объект, сообщает белок, который называют фактором Хагемана.

На пересечении этих двух путей начала каскада стоит Х-фактор, который в присутствии нескольких других факторов (перестраховка никогда не помешает) и ионов кальция как раз и сообщает протромбину, что настал его звездный час.

Dr Graham Beards/Wikimedia Commons

Название Х следует читать не как «крестик» или «икс», а как римское «десять», потому что эти факторы получали свои номера в порядке открытия. А индекс «а» означает, что он активирован. Поэтому фактор Xa — это не «фактор икс-а» и даже не «фактор ха», а «активированная форма фактора десять».

Именно в это звено и метят многие препараты, которые должны снижать риск образования тромба. И чем лучше молекулы лекарства связываются со своей мишенью (в нашем случае — фактором Ха), тем точнее они действуют и тем меньше побочных эффектов они могут вызвать.

Первые препараты от тромбозов, например варфарин, который изначально был разработан и до сих пор используется как крысиный яд, действовали более широко. Варфарин подавляет синтез тех факторов свертывания, которые помогают активировать витамин К. Препарат мешает витамину присоединять к ним карбоксильную группу COOH, что позволяет им прикрепляться к поверхности внутренней выстилки сосудов. На эту часть системы и воздействует варфарин, поэтому витамин К даже использовался как «противоядие» в случае отравления крысиным ядом, содержащим варфарин. Такие препараты сейчас считаются очень опасными, поскольку точность их «попадания» в мишень невелика, а риск побочных эффектов высок. Ксарелто же был одобрен в Канаде и Европе в 2008 году, в эру препаратов нового поколения, которые подавляют фактор Xa напрямую, ставя меньше палок в колеса всего остального запутанного механизма.

В списках (не) значился

Ривароксабану как лекарственному веществу очень повезло: он не только связан с одной из самых частых причин гибели людей, но и был открыт крупной и богатой немецкой компанией. Это способствовало тому, что препарат провел большую часть своей «жизни» в свете софитов: 3375 статей в базе научных исследований PubMed прозрачно намекают на то, что ривароксабану всегда хватало внимания со стороны ученых. Тем лучше для нас: хотя рассмотреть все эти работы самостоятельно в рамках одной научно-популярной статьи невозможно, мы можем обратиться к систематическим обзорам Кохрейновского сотрудничества.

Часто один и тот же обзор составляют два независимых автора, которые в конце сверяют между собой то, что у них получилось. В эти обзоры включают статьи, соответствующие некоторым требованиям к методологии, благодаря которому риск субъективно оценить результаты исследования, допустить ошибку или намеренно исказить данные ниже. Такие исследования называют двойными слепыми плацебо-контролируемыми.

Первый был написан в 2013 году, в нем сравнивалось, как две группы антикоагулянтов (препаратов, уменьшающих свертываемость крови) действуют на пациентов с фибрилляцией предсердий. Так называют «дрожь» сердца — «побочные» электрические импульсы, которые сбивают ритм его согласованных сокращений.

При фибрилляции предсердий риск тромбоза повышен, поэтому таким больным часто назначают антикоагулянты. Но какие из них более безопасны: выбравшие мишенью фактор Ха или противодействующие витамину К и его компании? На этот вопрос помогли ответить десять исследований, где в сумме поучаствовало 42 084 пациента. Работы подтвердили предсказанный по точности эффект: количество инфарктов и инсультов, а также оторвавшихся тромбов было заметно ниже в группах ривароксабана и похожих на него веществ. Снизилось и количество смертей от инфаркта и инсульта.

Другой обзор рассматривает препараты против свертывания крови как средство от легочной гипертензии. Во время нее кровь хуже проходит через сосуды легких, из-за чего кровь хуже поступает в правый желудочек и повышается риск преждевременной смерти. Однако исследований, которые бы отвечали необходимым критериям, по состоянию на 2014 год найти не удалось, и хотя существуют работы, которые говорят о том, что ривароксабан полезен в этой ситуации, в них вероятность субъективности и неверной оценки больше.

Два других обзора, вышедших в 2015 году, изучили действие антикоагулянтных (против свертывания крови) препаратов нового поколения против тромбоза глубоких вен и легочной эмболии — закупорки легочных сосудов оторвавшимся тромбом. В первый вошло 11 исследований с 27 945 участниками. Эти исследования показали, что частота и тяжесть побочных эффектов (например, кровотечений) не выше, а временами и ниже у препаратов, воздействующих на фактор Xa напрямую, что позволяет рекомендовать Ксарелто для профилактики тромбоза глубоких вен.

Во второй обзор вошло пять исследований с 7897 пациентами. В основном ривароксабан и другие вещества, подавляющие фактор Ха, справлялись не хуже, чем препараты старого поколения, и не показали больше побочных эффектов (рассматривалось кровотечение и общая смертность), хотя авторы замечают, что дизайн исследований различался, и сравнивать их было непросто.

Indicator.Ru рекомендует: принимать по назначению врача, четко соблюдая инструкцию

Кохрейновские систематические обзоры и сам четко исследованный механизм действия показывают, что Ксарелто помогает от тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Также лекарство назначают для профилактики инсульта и при фибрилляции предсердий, но только если она не клапанного происхождения.

Тем не менее помните, что система свертывания крови сложна, поэтому поправить положение иногда бывает сложнее, чем испортить. Это значит, что никакой самодеятельности быть не должно: новое вещество в этом ансамбле как введение нового героя в «Войну и мир». Так что, раз уж вы вводите нового героя, решив, например, спасти князя Андрея, то следить, чтобы новичок или выживший благодаря ему князь случайно не убил Пьера Безухова, не увез Наташу Ростову и вообще не помешал выиграть всю войну, должен врач. К счастью, в России Ксарелто продается по рецепту, так что пациентам не так легко почувствовать себя Львом Толстым.

А что же говорят отчеты Всемирной организации здравоохранения? В разделе новостей о лекарствах есть информация, что он одобрен в США для предотвращения тромбоза глубоких вен, а также закупорки легочных сосудов. Однако другая рекомендация гласит, что для неклапанной фибрилляции предсердий его применять не стоит, как и добавлять его к варфарину или заменять им варфарин, если состояние пациента стабильно. Но если врач не может постоянно следить за пациентом и его анализами, то Ксарелто (ривароксабан) более предпочтителен, потому что менее опасен.

Также в отчете говорится, что хотя препараты нового поколения, к которым относится Ксарелто, работают, непонятно пока, насколько сильно. Приводя ряд аргументов в пользу этих препаратов, ВОЗ все же пока не включает их в свои руководства как препараты первой необходимости. ВОЗ отмечает, что они до́роги (до 50 раз дороже варфарина), хотя и называет их «экономически целесообразными». И если у варфарина, компонента крысиного яда, который надо принимать под строгим надзором врача, все же есть антидот, витамин К, с ривароксабаном все не так просто.

Поэтому, хотя в целом они безопаснее варфарина, выбор все же лучше предоставить квалифицированному врачу, который может учесть ваше состояние и другие факторы, чтобы принять взвешенное решение.

Врачи считают, что при приеме этого препарата кровоизлияния в мозг случаются реже, чем при лечении препаратами старого поколения (варфарином), но при этом кровотечения в желудочно-кишечном тракте, наоборот, становятся более вероятными.

Также надо обратить внимание на противопоказания, которых у препарата немало, и сообщить о них врачу, чтобы он учитывал риски. Например, нарушения в работе печени могут сделать прием препарата намного более опасным, чем вам бы хотелось бы. То же самое касается и серьезных заболеваний почек. Нет данных о том, опасно ли применять это лекарство женщинам во время беременности и детям – вероятно, что Ксарелто может отрицательно влиять на развитие плода. Все эти условия прописаны в инструкции как ограничения: скорее всего, в этих случаях препарат вам просто не назначат.

И еще одна ремарка: несмотря на дороговизну препарата, никакие его дженерики (более дешевые аналоги с тем же действующим веществом, произведенные другими фирмами, часто после истечения срока патента препарата) не были одобрены к использованию в США. А значит, что лучше не выбирать препараты с тем же действующим веществом на свой страх и риск. Либо проконсультироваться с врачом, достойную ли вы замену хотите подобрать «брендированному» Ксарелто.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Ксарелто

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ксарелто (Xarelto) – это антикоагулянт прямого действия. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества по 10, 15 и 20 миллиграмм. Активное вещество – ривароксабан микронизированный.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Согласно инструкции, Ксарелто ингибирует фактор Ха, а также имеет антикоагулянтное действие.

Механизм действия Ксарелто по инструкции заключается в прямом ингибировании фактора Ха. Ривароксабан имеет высокую селективность и обладает высокой биодоступностью (80-100 процентов) во время приема внутрь. Активация через внешний и внутренний пути свертывания фактора Х с образованием фактора Ха играет самую важную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакокинетика

Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

Показания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто в виде таблеток по 10 миллиграмм показан для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.

Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграмм показаны для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения, а также для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
• Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях;
• Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов;
• Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений;
• Беременности и лактационном периоде;
• Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия;
• Возрасте до восемнадцати лет;
• Тяжелой почечной недостаточности;
• Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.

Побочные эффекты Ксарелто

Отзывы о Ксарелто свидетельствуют о том, что применение таблеток Ксарелто может сопровождаться риском явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов, которое может привести к анемии постгеморрагического характера. Также, согласно отзывам, Ксарелто может вызвать геморрагические осложнения: слабость, головокружение, бледность, одышку, головную боль, увеличение объемов конечности или шок.

Дозы и способ применения Ксарелто

Таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

Аналоги Ксарелто

Аналогом Ксарелто является Ривароксабан.

Ксарелто: цены в интернет-аптеках

Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт.

Ксарелто таблетки п.п.о. 15мг 14 шт.

Ксарелто 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Ксарелто 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 56 шт.

Ксарелто 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Ксарелто таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.

Ксарелто 15 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

Ксарелто 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

Ксарелто 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт.

Ксарелто таблетки п.п.о. 20мг 100 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Каждая женщина рано или поздно достигает того возраста, когда в ее организме начинаются кардинальные изменения. Речь идет о климаксе. Климакс – это закономерный.

Эффективные препараты для разжижения крови

Кровь – это важнейшая составляющая организма, поскольку основная ее функция заключается в обеспечении его нормального функционирования и защите от различных неблагоприятных факторов. Движение ее обеспечивается посредством кровеносных сосудов.

Нередко возникают ситуации, когда кровь начинает густеть, что становится опасным для здоровья. В этом случае специалисты назначают препараты для разжижения крови. О них и пойдет речь далее.

Опасность густой крови

Большинство людей не придает значения тому, что нарушение поступления жидкости в организм может спровоцировать различные негативные последствия. Специалистами выделено несколько патологических процессов, которые напрямую зависят от вязкости крови:

• гипертензия, характеризующаяся устойчивым повышением артериального давления;
• ишемический или геморрагический инсульт;
• инфаркт;
• нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы;
• атеросклероз;
• варикоз;
• образование тромбов.

Развитие каждой из перечисленных болезней может не только спровоцировать инвалидность, но и закончиться смертельным исходом.

Помощь препаратов

Назначение любого медикаментозного средства должно осуществляться только лечащим врачом после проведения диагностических мероприятий. Кроме того, на протяжении всего времени лечения необходимо регулярно делать анализы для контроля за состоянием здоровья.

Важно помнить, что таблетки, разжижающие кровь, не являются средствами, предотвращающими тромбообразование. Они не способны растворить уже сформировавшиеся сгустки. Однако, благодаря их свойствам, удается снизить вязкость густой крови и предупредить развитие тромбоза.

Какое именно принимать лекарство и в какой дозировке, решает специалист в каждом случае индивидуально. При этом необходимо учитывать возрастную категорию пациента, тяжесть состояния и многие другие факторы.

Группы лекарственных средств

Все препараты, препятствующие тромбообразованию, разделяются на две группы:

1. Антиагреганты. Способствуют приостановлению процесса формирования тромбов, что предотвращает стенокардию.
2. Антикоагулянты. Это медикаменты, обладающие свойством предупреждать повышенную свертываемость крови и тромбоз в дальнейшем.

Лекарственные средства второго типа, в свою очередь, классифицируются на:

• препараты непрямого воздействия, которые используются в качестве профилактики после инсульта или инфаркта миокарда;
• прямого действия, применяемые при проведении временных терапевтических мероприятий под контролем лабораторных исследований.

Все медикаментозные средства, направленные на разжижение крови, прежде всего, необходимо принимать, чтобы оказать организму первую помощь. Сам патологический процесс можно устранить только в результате лечения основного заболевания.

Кому показано применение

Принимать меры, способствующие разжижению крови, необходимо только на основании соответствующих результатов анализов или в случае появления характерной симптоматики. Как правило, в зависимости от типа лабораторного исследования показатели могут различаться.

При значении гематокрита более 0,55 организму угрожает серьезная опасность. При проведении общего анализа крови на нарушение свертываемости будет видно увеличение концентрации эритроцитов до 6 и более на литр. Если при анализе на вязкость значение показателя выше четырех, то можно говорить об угрозе.

На излишнюю густоту кровяной жидкости будут указывать и соответствующие симптомы. К ним относят:

• ощущение сухости в ротовой полости;
• рассеянность;
• повышение давления;
• слабость;
• тяжесть и холод в нижних конечностях;
• головную боль.

Кроме того, одним из основных признаков считается покалывание и онемение в некоторых областях тела. При загустении крови будет отмечаться постоянное депрессивное состояние пациента.

Эффективные средства для лиц любого возраста

К самым эффективным и часто применяемым кроворазжижающим препаратам относятся следующие:

1. Гепарин. Такой же активный компонент присутствует в слизи пиявок, которая попадает в кровь во время укуса.
2. Дабигатран. Является ингибитором тромбина. Способствует достижению активного уровня коагуляции.
3. Варфарин. По популярности стоит на втором месте.
4. Трентал.
5. Аспекард. Помогает контролировать тромбообразование.
6. Ривароксабан. Относится к высокоселективным ингибиторам. Относительно новый медикамент.
7. Эскузан. Способствует нормализации кровообращения в венах, укрепляет сосудистые стенки.
8. Фенилин. Оказывает эффективное воздействие в течение короткого промежутка времени. Поскольку данное средство имеет множество противопоказаний, его применяют в исключительных случаях.
9. Препараты гидроксида магния (Кардиомагнил). Осуществляют контроль над сгущением кровяной жидкости.
10. Поливитамины. Способствуют восстановлению сосудистой структуры и предотвращению формирования тромбов.
11. Аспирин.

Все вышеперечисленные средства необходимо применять только по назначению врача. Самостоятельное лечение может спровоцировать негативные последствия.

После 40-50 лет

В возрасте после 40 лет каждый человек должен регулярно проходить медицинское обследование, даже если он не страдает хроническими патологиями. Постепенно происходит ослабление организма, что значительно опаснее при развитии любого патологического процесса.

Препараты, которые назначают специалисты для разжижения крови пациентам после 50 лет, предотвращают развитие тромбозов, а также заболеваний сердца и сосудов. Во все времена одним из лучших препаратов считался аспирин.

Кроме того, в последнее время стали широко использовать и другие медикаменты. Перечень лекарственных средств, рекомендуемых к употреблению в более зрелом возрасте:

• Варфарин;
• Гепарин;
• Эксанта
• Аспирин-Кардио.

Также взрослым людям хорошо подходят:

Перечисленные средства нужно применять курсом с перерывом. Это позволит поддерживать вязкость кровяной жидкости в норме в течение целого года.

Что можно применять при беременности

Во время вынашивания ребенка применять кроворазжижающие препараты самостоятельно не рекомендуется. Их назначением должен заниматься исключительно лечащий врач и только после того, как проведет соответствующее диагностическое обследование.

Кроме того, в профилактических целях употреблять лекарственные средства при беременности не стоит.

Женщинам в положении чаще всего назначают Курантил. Действие препарата способствует укреплению сосудистых стенок, улучшению кровотока и предотвращает формирование тромбов.

В стационарных условиях может вводиться Гепарин. Он не оказывает негативного воздействия на плод, поскольку не способен проникнуть через плаценту.

Однако стоит помнить, что при его использовании возрастает риск выкидыша или преждевременных родов.Во избежание подобных осложнений принимать данное средство необходимо только под строгим наблюдением специалиста.

Недорогие средства

Лучшие дешевые препараты представлены следующим списком:

• Ацекардол;
• Тромбо АСС;
• Аспирин-Кардио;
• Кардиомагнил;
• Фенилин.

Принимать любое из средств необходимо только после консультации с врачом.

Применение препаратов при заболеваниях

При развитии некоторых патологических процессов прием препаратов, способствующих предотвращению тромбоза, просто необходим.

Так, при варикозе нужно уделять повышенное внимание составу крови и следить за тем, чтобы она не сгущалась. Хорошими свойствами обладает гель с названием Лиотон.

Также могут быть прописаны таблетки Дипиридамола или Курантила. При развитии данной патологии не лишним будет применение антикоагулянтов. Это может быть Фраксипарин или Клексан в виде уколов, которые представляют собой низкомолекулярные аналоги Гепарина.

При наличии склонности к сгущению кровяной жидкости важно уделять внимание состоянию здоровья, что позволит предотвратить формирование тромбов. Для решения данной проблемы часто используют Гепарин и его аналоги. Чтобы не допустить образования новых тромбов, назначается Варфарин. В случае обширного тромбоза может быть применено средство Альтеплаза.

При аритмии мерцательного типа рекомендуют пить Варфарин. В случае диагностирования гипертонии и ишемии сердца – Кардиомагнил.

Противопоказания

Прежде чем принимать решение о применении того или иного средства, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку каждый из препаратов имеет существенные противопоказания.

Среди наиболее распространенных из них выделяют:

• предрасположенность к кровотечениям;
• кровоизлияния в мозг;
• острые формы язв или эрозий в органах желудочно-кишечного тракта;
• почечную недостаточность тяжелой степени;
• период вынашивания ребенка (1 и 3 триместры);
• лактацию;
• аллергические реакции;
• полипоз носа;
• подагру;
• индивидуальную непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст менее 18 лет.

Не рекомендуется самостоятельно выбирать себе препараты, которые способствуют разжижению крови. Учитывая множественные ограничения, консультация со специалистом необходима. Только врач сможет грамотно подобрать средство и назначить необходимую дозировку.

Побочные эффекты

Поскольку большинство медикаментозных препаратов содержат в своем составе сильнодействующие вещества, нередко у пациентов наблюдается развитие побочных эффектов:

• нарушение в работе пищеварительной системы;
• раздражение слизистой органов ЖКТ;
• язвы при приеме средств в течение длительного времени;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• сыпь на кожных покровах;
• слабость;
• нарушение стула (диарея).

Чтобы этого не допустить, нужно строго придерживаться предписаний врача, а также нельзя самостоятельно увеличивать или уменьшать дозировку лекарства.

Профилактика осложнений

Для поддержания нормальной вязкости крови и предотвращения негативных последствий необходимо контролировать питьевой режим и качество питания.

Важно также придерживаться некоторых несложных правил профилактики:

• снизить в рационе количество еды с высоким содержанием холестерина и сахара;
• больше есть морепродуктов;
• отказаться от спиртных напитков и курения;
• больше времени уделять отдыху и прогулкам на свежем воздухе;
• заниматься физическими упражнениями;
• не подвергать организм стрессовым ситуациям.

Средства кроворазжижающего действия – лекарства, обладающие высокой эффективностью. Благодаря их воздействию, повышается шанс предотвратить развитие множества серьезных заболеваний.

Обзор самых популярных препаратов для разжижения крови

Дата публикации статьи: 09.10.2018

Дата обновления статьи: 24.10.2019

Автор: Дмитриева Юлия (Сыч) – практикующий врач-кардиолог

Реологические свойства крови влияют на качество кровообращения, питание тканей и работу сердечно-сосудистой системы. Одним из важных показателей является вязкость крови, которая в норме должна равняться 4,5-5,0.

Сгущение основной жидкости организма затрудняет ее движение по сосудам, усложняет процесс обмена веществ и со временем приводит к серьезным последствиям.

Препараты для разжижения крови (антикоагулянты) предупреждают ее чрезмерную свертываемость, обеспечивают хорошую текучесть. Применяются они только по назначению врача и после прохождения определенных анализов.

Кому их назначают и в каких случаях?

Считается, что с возрастом кровь имеет свойство сгущаться. На это влияют различные факторы, в том числе и уменьшение объема выпиваемой жидкости.

Препараты, разжижающие кровь, кардиологи рекомендуют принимать всем людям после 50 лет. Некоторые пациенты, у которых диагностировали заболевания сердечно-сосудистой системы, могут нуждаться в лекарствах, препятствующих тромбообразованию, и в более раннем возрасте, например, в 30 или 40 лет.

В норме кровь человека состоит на 80% из жидкой среды. Загустевание крови приводит к замедлению ее движения, затрудненному поступлению полезных веществ и кислорода в ткани, ухудшению выведения шлаков и токсинов из внутренних органов.

Следствием наличия проблем с кровообращением может быть появление следующих симптомов:

• быстрая утомляемость;
• постоянная сонливость;
• появление признаков варикозного расширения вен;
• ухудшение памяти;
• замедление аналитических и умственных способностей;
• ухудшение общего самочувствия.

Сначала подобные проявления выражены не сильно, поэтому человек может не придавать им большого значения. Но со временем, плохое кровообращение приводит к более серьезным проблемам и ухудшению функционирования многих органов.

Повышенная вязкость крови способствует развитию тромбозов и сужению просвета сосудов. В свою очередь, это может стать причиной развития ишемии в определенной области и ухудшения работы целого органа.

Таким образом, кроверазжижающие препараты рекомендуется принимать как для профилактики, так и для лечения следующих состояний:

• тромбоз;
• прогрессирующая стенокардия;
• тромбофилия;
• инфаркт;
• инсульт;
• послеоперационные осложнения.

Отдельно стоит рассмотреть беременных женщин, им в период вынашивания ребенка могут назначаться уколы в живот (обычно это – Гепарин, Клексан, Фраксипарин). Все дело в том, что когда организм готовится к родам и предстоящей связанной с ними кровопотере, свертываемость крови – увеличивается. В основном это проходит незаметно для женщины, однако у некоторых из них, из-за наличия патологий, это может приводить к серьезным последствиям. В таких случаях и колят уколы, иногда ставятся капельницы.

Кратко о механизме свертывания крови и действии препаратов

Процесс свертывания крови состоит из нескольких этапов и достаточно сложен.

Для общего понимания мы разберем лишь основные моменты:

• Под действием фермента тромбокиназы и различных факторов свертывания белок крови протромбин превращается в тромбин. На этом этапе наблюдается повышенная активность тромбоцитов, на поверхности которых находятся специальные комплексы, которые называют внутренними факторами свертывания.
• Происходит увеличение концентрации кальция в крови и трансформация растворимого белка крови в нерастворимую форму фибрин.
• Затем формируются волокна физиологического тромба, который прочно прилипает к стенке сосуда или закупоривает место повреждения.

Препараты, которые способствуют разжижению крови от тромбов, можно разделить на две группы:

Первая группа тормозит процесс свертывания на этапе выработки фибрина. Они предотвращают переход фибрина в нерастворимую форму. Бесспорным преимуществом медикаментов этой группы является отсутствие отрицательного воздействия на слизистую ЖКТ, потому что они не содержат аспирин. Этот фактор важен в клинической практике, потому что все кроворазжижающие препараты требуют длительного приема.

Антиагреганты тормозят склеивание тромбоцитов между собой и предотвращают прикрепление тромбоцитов к стенке сосуда, не давая образоваться тромбу. Большинство представителей антиагрегантов содержат в своем составе ацетилсалициловую кислоту. Известная всем ацетилсалициловая кислота, действительно обладает выраженным кроворазжижающим эффектом, если ее принимать в малых дозах. Но при длительном приеме аспирин оказывает повреждающее действие на слизистую желудка, провоцируя гастрит или язвенную болезнь.

Определять, что у пациента густая кровь и назначать конкретное лекарственное средство должен только врач. Заниматься самолечением в области кардиологии категорически не рекомендуется. Несмотря на это, некоторые фармацевтические компании предлагают несколько безрецептурных средств, которые могут приниматься для профилактики инсультов и снижения вязкости крови больными самостоятельно.

Антикоагулянты прямого действия

Сюда относятся средства на основе Гепарина или его производных. Их фармакологический эффект проявляется благодаря способности ингибировать работу основных факторов, участвующих в процессе свертывания, а также тормозить образование нерастворимых форм тромботических белков – тромбина и фибрина.

Гепарин считается стандартным антикоагулянтом и дополнительно:

• замедляет процесс слипания и активизации тромбоцитов;
• уменьшает проницаемость сосудов;
• снимает спазм сосудистой стенки, который также является одним из механизмов остановки кровотечения и процесса свертывания.

Гепарин доступен в аптеках в различных формах выпуска. Для лечения серьезных системных нарушений лекарство используют инъекционно. В форме инъекции можно делать внутривенные уколы, внутримышечные и подкожные. Подобные манипуляции выполняет медицинский работник, когда пациент находится на стационарном лечении.

Список названий инъекционных антикоагулянтов на основе производных гепарина:

Местное нанесение гепарина оказывает менее выраженный эффект и характеризуется неглубоким проникновением в ткани.

Препараты, снижающие вязкость, которые производятся на основе гепарина:

Средства для местного применения часто назначается для снятия усталости в ногах при варикозе, а также для уменьшения болезненности при геморрое.

Прямые ингибиторы тромбина

Сюда относятся препараты, которые останавливают процесс свертывания за счет прямой блокировки тромбина. Механизм действия можно сравнить с ферментом гирудином, который природно вырабатывают пиявки. Благодаря этому свое применение в медицине нашел синтетический гирудин — бивалирудин и его природные аналоги – лепирудин, дезирудин.

Перечень подобных средств не очень широк. Наиболее популярным представителем является Арикстра, на основе фондапаринукса и гидроцитрат натрия. Последний обладает антикоагулянтами свойствами, однако используется только в лабораторных условиях для консервации крови.

Антикоагулянты непрямого действия

Эти препараты влияют на вещества, которые принимают участие в процессе свертывания крови. Они уменьшают количество белков или факторов свертывания, что косвенно влияет на процесс тромбообразования.

Среди них можно выделить следующие подгруппы:

• Препараты на основе фениндиона. Представитель — Фенилин. Доступен в таблетках, предназначен для регулярного приема, максимальный эффект наблюдается приблизительно через сутки. Не рекомендуется принимать его одновременно с некоторыми сахароснижающими средствами.
• Производные кумарина. Сюда относятся средства растительного происхождения и синтетические аналоги природного кумарина. Представители: Варфарин, аценокумарол, Синкумар, Неодикумарин. Кумариновые антикоагулянты проявляют достаточно сильный кроворазжижающий эффект, поэтому схема лечения и дозировки должны назначаться только врачом.

Фармакологический эффект развивается в течение суток после приема этих препаратов.

Схема лечения предполагает регулярное применение в одно и то же время. Усиление кроворазжижающего действия наблюдается при одновременном приеме с препаратами от подагры (Аллопуринол), антибиотиками (Цефуроксим, Норфлоксацин, Азитромицин и другие), гормональными средствами (Тестостерон, Тамоксифен) и другими. В комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.

Что такое МНО?

Международное нормализованное отношение – это показатель, который необходимо определить перед началом применения схемы, которая включает Варфарин. После применения медикаментов повторные измерения этого показателя позволяют оценить эффективность терапии. Значение высчитывается как соотношение протромбинового времени конкретного больного к стандартному показателю. Чем выше полученный результат, тем хуже состояние пациента. Нормой считается 1,0 или незначительное отклонение от единицы.

Во время терапии Варфарином стараются добиться соотношения равного 2. Обычно это удается в течение 10 дней лечения. После этого показатель контролируется каждые 2 недели.

Антикоагулянты нового поколения

Варфарин, как один из типичных представителей антикоагулянтов, является достаточно сложным в подборе доз. Для правильной поддерживающей терапии необходимо постоянно измерять МНО и учитывать индивидуальную чувствительность пациента к этому действующему веществу. Фармацевтические компании предложили более современные средства, понижающие вязкость крови.

Выделяют три основных препарата:

• Ксарелто. Очень хороший препарат с минимальным риском кровотечений. Является одним из наиболее безопасных, не требует контроля МНО. Предназначен для длительного приема.
• Апиксабан (Эликвис). Этот разжижитель используется при тромбозах вен, а также эмболии легочной артерии. После недельного лечения начальной дозировкой препарат нужно пить в поддерживающих количествах пожизненно.
• Прадакса. Часто назначается врачами при терапии ишемических инсультов. Может использоваться в качестве профилактического средства при некоторых операционных вмешательствах и протезировании.

Медикаменты последнего поколения дают возможность изменять схему терапии и переходить с одного средства на другое. Начинать лечение новым препаратом после Варфарина необходимо после отмены последнего и получения результата МНО меньше 2,0. При обратном переходе Варфарин добавляют к современному средству, а затем отменяют ненужное лекарство.

Процесс свертывания крови предполагает этап склеивания тромбоцитов, что приводит к образованию первичного сгустка и закупорке раны. Антиагреганты проявляют свойства, которые ингибируют процесс склеивания, чем предупреждают образование тромба и не допускают стадию ферментативного свертывания крови.

В медицинской практике все антиагреганты делят на две подгруппы:

• аспириносодержащие и их аналоги;
• медикаменты, не содержащие Аспирин.

Лекарства с содержанием ацетилсалициловой кислоты

Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты занимают наиболее широкий сегмент группы антиагрегантов. Они выпускаются под разными торговыми названиями и доступны пациентам по очень разной цене.

Наиболее популярными среди них являются:

Основная группа таких лекарств – НПВС, однако при приеме в дозах ниже 300 мг таблетки проявляют противосвертывающее действие.

Следует отметить, что при пероральном приеме, препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, хорошо всасываются в желудке, а их фармакологическое действие развивается через 20 минут. При этом противовоспалительные средства обладают ульцерогенным действием, что делает их опасными для желудочной слизистой при постоянном приеме. Врачи стараются назначать таблетки, защищенные оболочкой, для профилактики гастрита и дуоденита.

На фармацевтическом рынке широко распространены и комбинированные средства на основе ацетилсалициловой кислоты. Они содержат вспомогательный компонент – магния гидроксид, защищающий слизистую желудка от неблагоприятного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Лучшими из них считаются:

Агренокс – еще одно комбинированное средство. Помимо аспирина оно содержит второй антиагрегант – дипиридамол, усиливающий лечебный эффект.

Препараты без аспирина

Наиболее популярные препараты этого ряда:

• Дипиридамол. Эффект приблизительно сравним с ацетилсалициловой кислотой, однако дополнительно дипиридамол проявляет коронарорасширяющее действие. Лекарство не очень удобно в применении, так как его нужно пить 3 раза в день. Преимуществом является отсутствие ульцерогенного эффекта. Чаще назначается при стенокардии и инфаркте.
• Тиклопидин. Активность этого действующего вещества в несколько раз превышает стандартный Аспирин. Фармакотерапевтический эффект развивается только через несколько дней приема. Всасывание также происходит быстро и полно. Предназначен для длительного применения. Пациентам пожилого возраста поддерживающую дозу часто уменьшают вдвое, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов.
• Клопидогрел. Один из наиболее популярных антиагрегантов, у которого редко проявляются побочные действия. По силе эффекта превосходит Аспирин.
• Пентоксифиллин (Трентал). Используется в качестве препарата для разжижения крови и не только. Кроме улучшения реологических свойств крови способствует вазодилатации и лучшему насыщению миокарда кислородом. Такие свойства помогают наладить метаболизм в тканях и нормализовать кровообращение. Назначается при ангиопатиях, атеросклерозе, приступах бронхиальной астмы, микроангиопатии при сахарном диабете.

Препараты, наиболее безопасные для желудка

Средства на основе НПВС могут негативно влиять на состояние желудочной слизистой.

При наличии проблем в области гастроэнтерологии пациентам будет лучше заменить эти лекарства другими.

В этом случае, курс лечения при язве желудка или гастрите может включать:

Также отдельно стоит отметить Кардиомагнил, ТромбоАСС, Аспекард, Аспирин Кардио – это средства, в состав которых входит минимальное количество аспирина, поэтому они практически не оказывают ульцерогенного действия (не вызывают проблем с желудком и кишечником).

Биологические добавки предназначены больше для профилактики инсультов и тромбозов, чем для лечения уже имеющихся патологий. Принимать их нужно с осторожностью, не превышая рекомендованные дозы. Быстрого и выраженного эффекта после приема подобных средств пациентам ждать также не стоит, разжижить кровь они просто не способны.

Предупредить образование тромбов помогут:

• Флавопектин.
• АД норма – назначается также при гипертонии для снижения давления.
• Фукус Литораль – дополнительно повышает эластичность стенок сосудов и укрепляет их.
• Сосновая пыльца.

Что можно применять при беременности?

Решение о приеме кроворазжижающих препараты беременными женщинами принимает только врач. Низкомолекулярные гепарины (Фраксипарин и Клексан) не проходят через плацентарный барьер, а уколы Варфарина очень опасны для плода.

Для этой категории пациенток допускается использование гепарина, уколов Клексана, назначение Курантила. Лекарственная форма (ампулы или таблетки) подбирается с учетом состояния пациентки. Перед планируемой датой родов кроворазжижающие средства постепенно отменяют, чтобы уменьшить риск обширного кровотечения.

В период первого триместра кроворазжижающие средства применять не рекомендуется, так как этот период очень важен для развития всех органов малыша.

Лекарства для лечения тромбофлебита и варикоза

При тромбофлебите и варикозе, кроме кроворазжижающих средств, необходимо применять препараты для укрепления стенок сосудов и снижения воспалительного процесса.

Разжижение крови в этом случае является одним из механизмов избавления от основной патологии.

Таким пациентам назначаются венотоники (Детралекс, капсулы Троксевазин, Флебодиа) и противовоспалительные средства, щадящие желудок.

Препараты, применяемые при заболеваниях сердца

Кроворазжижающие средства часто входят в состав комплексной терапии при различных сердечных заболеваниях.

Например, сердечная недостаточность лечится сердечными гликозидами, антигипертензивными препаратами и антикоагулянтами, аритмия – бета-блокаторами, непрямыми антикоагулянтами, антиангинальными средствами.

Назначаться могут Варфарин, Синкумар, Арикстра, Кардиомагнил.

Абсолютные противопоказания и побочные эффекты

Кроворазжижающие препараты не назначают пациентам с:

• склонностью к кровотечениям;
• язвенной болезнью;
• тяжелыми нарушениями в работе печени;
• геморрагическим диатезом.

Некоторые состояния (беременность и другие) являются относительными противопоказаниями и зависят от конкретного лекарства.

Из побочных эффектов препаратов этой группы следует выделить:

• проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта;
• кровоточивость;
• аллергические реакции;
• головная боль, лихорадка.
• нарушение чувствительности, остеопороз.

Людям старше 60 лет даже при отсутствии проблем в области кардиологии рекомендуется принимать средства, способствующие разжижению крови.

Их назначение можно попросить у врача, который поможет подобрать наиболее эффективное и современное лекарство.

Регулярный длительный прием в минимальных дозах обеспечит качественный кровоток и в несколько раз уменьшит вероятность развития смертельно опасных состояний.