Лекарства понижающие холестерин

Лекарства понижающие холестерин

Триглицериды и холестерин — неотъемлемые составляющие организма. Кроме прочего триглицериды представляют собой форму запасания энергии, а холестерин служит основным структурным элементом биологических мембран. Оба липида нерастворимы в воде и требуют соответствующей «упаковки» для транспортировки в водной среде лимфы и крови. С этой целью небольшое количестволипидов покрывается слоем фосфолипидов, в который внедрены дополнительные белки — аполипопротеиды.

Выделяют четыре формы липопротеидов в зависимости от количества и состава накопленных липидов, а также типа аполипопротеидов.

а) Метаболизм липопротеидов. Энтероциты высвобождают всосавшиеся липиды в виде хиломикронов, богатых триглицеридами. Минуя печень, они попадают в кровеносное русло главным образом через лимфу и гидролизуются внепеченочными липопротеидлипазами для высвобождения жирных кислот. Оставшиеся частицы движутся к клеткам печени и снабжают их холестерином, поступающим с пищей.

Большую часть (60%) своей потребности в холестерине печень удовлетворяет за счет синтеза холестерина из ацетил-КоА. Скорость синтеза определяется превращением гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) в мевалоновую кислоту с помощью ГМГ-КоА-редуктазы, которая лимитирует скорость данного процесса.

Холестерин необходим печени для синтеза частиц липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и желчных кислот (В). Частицы ЛПОНП, богатые триглицеридами, так же как и хиломикроны, выделяются в кровь и снабжают другие ткани жирными кислотами. Образующиеся из ЛПОНП частицы ЛПНП либовозвращаются в печень, либо поставляют холестерин внепеченочным тканям.

Частицы ЛПНП несут аполипопротеид В-100, посредством которого они связываются с рецепторами обеспечивающими захват ЛПНП клетками, включая гепатоциты (рецептор-опосредованный эндоцитоз).

Частицы липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) способны переносить холестерин из тканей к ЛПНП. Таким способом холестерин переносится из тканей в печень.

б) Гиперлипопротеидемия может быть обусловлена генетическими факторами (первичная гиперлипопротеидемия) или ожирением и метаболическими нарушениями (вторичная гиперлипопротеидемия). Высокая концентрация холестерина ЛПНП в сыворотке повышает риск атеросклероза, особенно при сопутствующем снижении концентрации ЛПВП (увеличено соотношение ЛПНП/ЛПВП).

в) Лечение. В настоящее время доступен широкий спектр препаратов с разными механизмами действия на ЛПНП (холестерин) и ЛПОНП (триглицериды). Они показаны для лечения первичной гиперлипопротеидемии. При вторичной гиперлипопротеидемии ближайшей целью должно быть снижение ypoвня липопротеидов за счет ограничения потребления с пищей и/или лечения основного заболевания.

1. Холестиромин и колестилол представляют собой ионообменные смолы, способные связывать желчные кислоты в просвете кишечника,тем самым удаляй их из кишечно-печеночной циркуляции. В результатена синтезнедостающихжелчныхкислот используется холестерин. Дозировка достаточна высока (граммы) и может вызывать побочные эффекты со стороны ЖКТ.

2. Эзетимиб угнетает всасывание холестерина в кишечнике за счет блокады переносчика стерола в щеточной каемке энтероцитов. Суточная доза составляет всего лишь 10 мг, и это снижает уровень холестерина в крови приблизительно на 20%. До сих пор нет доказательств того, что эзетимиб приносит пользу при атеросклерозе.

3. Статины ловастатин и флувастатин ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу. Они содержат участок молекулы, сходный по химическому строению с физиологическим субстратом этого фермента. Ловастатин представляет собой лактон, он быстро всасывается в кишечнике, в значительной степени задерживается печенью при первом прохождении через нее и подвергается там гидролизу до активных метаболитов.

Флувастатин представляет собой активную форму и как кислота транспортируется специфическим анионным переносчиком, который перемещает желчные кислоты из крови в печень, а также обусловливает избирательное поглощение микотоксина амантина. Действие статинов ограничено печенью, т. к. происходит пресистемное выведение этих препаратов и печень эффективно задерживает их.

Несмотря на угнетение действия ГМГ-КоА-редуктазы, содержание холестерина в печени не падает, т. к. гепатоциты компенсируют любое снижение уровня холестерина за счетувеличения синтеза белковых рецепторов ЛПНП (наряду с ГМГ-КоА-редуктазой), а в присутствии статинов эта вновь образованная редуктаза ингибируется с тем же успехом, гепатоциты должны полностью удовлетворять свои потребности в холестерине посредством захвата ЛПНП из крови. Соответственно концентрация циркулирующих ЛПНП падает. Поскольку ЛПНП находятся в крови в течение более короткого времени, в равной степени уменьшается вероятность окисления проатерогенных продуктов их распада.

К числу статинов также относятся симвастатин (пролекарство из группы лактонов), правастатин, аторвастатин и церввастатин (активная форма с открытым кольцом). Статины играют наиболее важную терапевтическую роль в снижении уровня холестерина. Они оказывают заметное защитное действие на сердечно-сосудистую систему, что, по-видимому связано с дополнительными эффектами помимо снижения ЛПНП.

Еще большего снижения уровня ЛПНП можно достичь при сочетании статина с одним из ингибиторов всасывания холестерина (эзетимибом).

Редким, но опасным побочным эффектом статинов является повреждение скелетных мышц (рабдомиолиз). Этот риск возрастает при комбинации статинов с препаратами, содержащими фиброевую кислоту. Особенно токсичным оказался церивастатин. Помимо повреждения мышц, связанной с этим миоглобинурии и почечной недостаточности, также отмечается выраженная гепатотоксичность, что послужило причиной прекращения использование этого препарата.

4. Никотиновая кислота в суточной дозе 3-6 г снижает концентрацию жирных кислот, триглицеридов и холестерина в плазме. Это достигается благодаря угнетению как мобилизации жира, так и активация липопротеидлипазы. Этот препарат имеет очень выраженные побочные эффекты: регулярно происходят приливы крови к верхней части тела, часто наблюдаются гипотензия и эффекты со стороны ЖКТ хотя нарушения функции печени встречаются редко (особенно при длительном использовании).

Отсюда понятно несоблюдение пациентами режима лечения (так называемая слабая приверженность к лечению). Если пациент получает никотиновую кислоту одновременно с ингибиторами ЦОГ (АСК), простагландин-опосредованное расширение сосудов и приливы крови, вызываемые никотиновой кислотой могут ослабевать.

5. Клофибрат и его производные (безафибрат, фенофибрат и гемфиброзил) снижают концентрацию ЛПОНП (триглицеридов) наряду с ЛПНП (холестерином). Они могут вызывать поражение печени и скелетных мышц (миалгия, миопатия, рабдомиолиз с миоглобинемией и почечной недостаточностью). Механизм действия фибратов до конца не выяснен. Они связываются с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом (PPARa), и тем самым влияют на гены, регулирующие обмен жиров.

Видео урок лекарств для снижения холестерина крови

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Препараты для снижения холестерина: статины и другие средства

Холестерин в крови – это не одно соединение, а сразу несколько, объединенных под одним термином. Холестерин как молекула – это вещество из углеродных колец, которое синтезируется организмом самостоятельно и поступает в него с пищей [1] .

Холестерин, который определяется при анализе крови, является одним из самых важных показателей липидного (жирового) обмена и косвенно отражает риск развития атеросклероза. Он получается при подсчете содержания липопротеидов различной плотности и триглицеридов [2] . Липопротеиды – это соединения, состоящие из белков и липидов, которые переносят холестерин по крови. Они обладают способностью повреждать сосуды и образовывать атеросклеротические бляшки на их внутренней поверхности. Чем выше концентрация липопротеидов низкой плотности в крови, тем сильнее повреждаются сосуды, тем быстрее и агрессивнее развивается атеросклероз. Липопротеиды высокой плотности – это соединения, которые не оказывают подобного разрушающего действия на сосуды и даже защищают их от развития атеросклероза [2] .

Еще один из показателей крови – триглицериды, который тоже можно измерить при проведении биохимического анализа.

У любого биохимического показателя есть границы нормы. Если какого-то вещества становится больше или меньше, чем необходимо организму, это может привести к проблемам со здоровьем. Определение уровня липидов крови позволяет врачам контролировать состояние здоровья человека. Если этот параметр измеряется у людей со здоровыми сосудами и нормально работающим сердцем, то это профилактическая мера. Врачи стремятся как можно раньше обнаружить изменения в уровне холестерина, чтобы вовремя вмешаться. Их вмешательство не всегда будет медикаментозным: в некоторых случаях может быть достаточно изменения стиля питания и образа жизни пациента.

Если измерение содержания липидов в крови проводят пациенту, который уже имеет сердечно-сосудистое заболевание и получает медикаментозное лечение, то в этом случае липидограмма позволяет оценить успешность и эффективность проводимого лечения [2] .

Классификация препаратов, снижающих уровень холестерина

Для снижения холестерина крови применяются следующие препараты:

• статины;
• секвестранты жирных кислот;
• препараты, подавляющие всасывание холестерина;
• никотиновая кислота;
• фибраты;
• ненасыщенные жирные кислоты;
• моноклональные антитела – ингибиторы PCSK9 [2] .

Лекарственные средства, вошедшие в этот список, действуют разными путями. Одни лекарства уменьшают поступление липидов из съедаемой пищи. Чем меньше липидов поступит в ток крови через стенку кишечника, тем ниже будет содержание холестерина в крови. Другие представители из группы препаратов для снижения холестерина влияют на синтез и утилизацию собственных липидов [2] .

Статины

Статины – это класс лекарств, подавляющий производство холестерина в печени [2] . Если фермент, синтезирующий холестерин, работает нормально, то вещество образуется в естественном порядке и нужном количестве. Статины нарушают работу фермента. Из-за этого прерывается одна из ключевых реакций, необходимых для образования холестерина. Холестерина производится все меньше и меньше, уровень липидов в крови постепенно снижается [2] [3] .

При использовании статинов увеличивается способность клеток захватывать липопротеиды низкой плотности (ХС-ЛПНП) из тока крови [2] . На поверхности клеток печени есть рецепторы – молекулы, особым образом реагирующие на уровень ХС-ЛПНП и способствующие его снижению. Под воздействием статинов количество этих рецепторов растет и уровень ХС-ЛПНП снижается. Это еще один эффект статинов, который работает для снижения содержания холестерина.

Каждый из представителей статинов способен снижать холестерин в крови. Различия касаются того, насколько сильным будет этот эффект. Подбор препарата производится терапевтом или кардиологом. Статины обычно переносятся хорошо, а вероятность серьезных нежелательных явлений невелика. [2] , [3]

Секвестранты желчных кислот

Секвестранты желчных кислот – это одни из тех препаратов, которые могут уменьшить уровень липидов крови. Желчные кислоты синтезируются в печени из холестерина, затем накапливаются в желчном пузыре и при необходимости выбрасываются в тонкий кишечник, где участвуют в процессе пищеварения. После этого желчные кислоты всасываются в нижних отделах тонкого кишечника. Ток крови приносит их обратно в печень, где описанные процессы начинаются снова. Часть желчных кислот выводится из организма в процессе переваривания пищи. Это заставляет печень пополнять резервы желчных кислот, тратя имеющийся в организме холестерин. [2]

Секвестранты желчных кислот используют именно эту особенность. Они связывают желчные кислоты в просвете кишечника. Так они ограничивают возврат желчных кислот обратно в печень. Когда желчные кислоты в большом количестве выводятся из организма, печень начинает реагировать на их дефицит. Она усиливает синтез желчных кислот из холестерина, и содержание холестерина в крови уменьшается. [2]

Препараты, подавляющие всасывание холестерина

Препараты, подавляющие всасывание холестерина – класс лекарств, которые вмешиваются в процесс всасывания холестерина в тонком кишечнике. Чем больше холестерина поступает в организм с едой, тем больше его уровень в крови и тем выше риск возникновения атеросклеротических повреждений [2] .

Препараты, препятствующие всасыванию холестерина, не рекомендуются для применения в качестве единственного средства для снижения липидов в крови. Их используют как лекарство, дополняющее статины в случае их недостаточного эффекта [2] .

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота (ниацин или витамин PP) оказывает разнонаправленное действие на жировой обмен в организме человека. Это вещество – важная часть некоторых ферментов, без которых те не смогут осуществлять свою функцию – окислительно-восстановительные процессы в клетках нашего тела [1] .

Под воздействием никотиновой кислоты уменьшается расщепление липидов в жировой ткани, снижается уровень «плохого» холестерина и повышается содержание «хорошего» [3] . Благодаря этому снижается риск атеросклеротического поражения сосудов.

Фибраты

Один из способов, позволяющий уменьшить количество липидов в организме – это усиление их распада. Этого можно достичь, занимаясь спортом – физические нагрузки приводят к уменьшению жировых запасов организма [2] . Другой способ – усиление процесса расщепления липидов при помощи лекарств.

Фибраты – это лекарства, которые способны стимулировать распад молекул липидов внутри клеток [2] [3] . Количество липидов в клетках снижается, и они вынуждены забирать жиры из крови для собственных нужд. Больше всего снижается количество ХС-ЛПНП.

Ненасыщенные жирные кислоты

Удивительно, но одни жиры могут быть полезны в борьбе с другими. Некоторые ненасыщенные жирные кислоты способны уменьшать содержание холестерина и липопротеидов [2] . Механизм действия ненасыщенных жирных кислот ясен не до конца.

Ненасыщенные жирные кислоты в большом количестве содержатся в продуктах растительного происхождения (растительное масло) и в рыбьем жире. Существуют специально проверенные пищевые добавки, у которых доказано полезное действие [2] .

Лекарственные комбинации

Кроме использования препаратов по отдельности их можно совмещать вместе для усиления гиполипидемического эффекта. Иногда статинам нужна помощь в борьбе с высоким холестерином. Прием статинов может быть совмещен с использованием препаратов, которые усиленно выводят из организма желчные кислоты. Также статины комбинируются с лекарствами, подавляющими всасывание холестерина, или ингибитором PCSK9. Статины являются базовым препаратом во всех лекарственных комбинациях. Решение о совместном использовании препаратов принимает врач [2] .

Заключение

Только врач может принять решение о необходимости и способах лечения гиперхолестеринемии. Статины являются базовым препаратом для лекарственного лечения повышенного уровня холестерина [2] . Статины, самостоятельно или в сочетании с другими препаратами, способны существенно уменьшить содержание липидов в крови. Это поможет защитить сосуды от повреждения, снизить риск инфаркта и инсульта и их повторения [2] . Кроме лекарств для уменьшения уровня холестерина могут быть использованы:

• диета с низким уровнем насыщенных жиров (жирное мясо, сливочное масло) и высоким содержанием ненасыщенных жиров (морепродукты, растения);
• регулярная физическая активность;
• прекращение курения [2] .

Наше здоровье зависит не только от таблеток. Даже самые современные медикаменты не смогут справиться с болезнью, если пациент не изменит свои привычки, способствующие развитию заболевания.

Список литературы

1. Биологическая химия: Учебник / Березов Т. Т., Коровкин Б. Ф. – 3-е изд., перераб. и доп.– М.: Медицина, 1998.– 704 с.
2. Рекомендации Европейского общества кардиологов и Европейского общества атеросклероза по лечению дислипидемий 2016. Российский кардиологический журнал – 2017. – № 5 (145): 7 – 77.
3. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2014. – 1216 с.

© 2022. Представительство АО «Санофи-авентис груп» 125009, Москва, ул. Тверская, д. 22, тел: +7 495 721-14-00,

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем необходимо предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация гиполипидемических средств

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические средства есть в настоящее время в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Гиполипидемические препараты нормализуют липидный профиль за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

• cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
• блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
• ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
• активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
• стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
• блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
• увеличение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал применяться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия статинов

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

• в клетках печени снижается уровень холестерина;
• на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
• на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
• компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
• уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
• увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, приблизительно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

• улучшение функции эндотелия сосудов;
• подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
• подавление процессов окисления ЛПНП;
• истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
• ингибирование тромбообразования;
• противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако негативные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может ощущаться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через две недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Обычно, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если доктор выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с различным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего фибраты применяют в сочетании со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

Лучшие таблетки, понижающие холестерин

Если при обследовании у врача и выполнения анализов выяснилось, что у вас повышен холестерин, стоит задуматься о том, чтобы поменять образ жизни и питание. А в некоторых случаях нужно подобрать лучшие таблетки понижающие холестерин

Если при очередном обследовании в анализе крови (липидограмме) выявлен повышенный уровень общего или только «плохого» холестерина, необходимо обсудить эту ситуацию с врачом. Хотя это еще не инфаркт или инсульт, но состояние гиперхолестеринемии (повышенный уровень холестерина плазмы) – тревожный признак. Нужно задуматься о снижении и нормализации показателей.

Для некоторых людей будут эффективны только изменения образа жизни, такие как коррекция собственной диеты и увеличение объема физических упражнений. Они могут предотвратить повышение или снижают нездоровый уровень холестерина. Для других людей, у кого уже крайне высок уровень холестерина, также (наряду со всеми остальными действиями) могут быть необходимы лекарства.

Поговорите с врачом, чтобы разработать план лечения, который подходит именно вам. Если требуется прием лекарств, обязательно принимайте их все, как это предписано специалистом. Потенциальная польза для вашего здоровья стоит того, чтобы эти лекарства стали частью вашего ежедневного расписания.

С целью нормализации уровня холестерина в плазме крови сегодня используются различные препараты.

Статины. Они рекомендуются для большинства пациентов. Они являются единственным холестерино-снижающим классом препаратов, напрямую связанным с уменьшением риска сердечного приступа (инфаркта) либо возникновения инсульта. Если статины вам недостаточно помогают или у вас развиваются побочные эффекты, врач может порекомендовать другие лекарства, обладающие иным спектром действия.

Ингибиторы PCSK9. Данные новые препараты связывают и инактивируют белок в печени, чтобы снизить концентрацию ЛПНП (он же – плохой холестерин). Их можно принимать в сочетании со статинами.

Селективные ингибиторы абсорбции холестерина. Это относительно новый класс холестерино-снижающих лекарств помогает предотвратить всасывание холестерина внутри просвета кишечника. Селективные ингибиторы абсорбции холестерина наиболее эффективны при снижении холестерина ЛПНП. Препараты дополнительно могут оказывать умеренное влияние на снижение концентрации триглицеридов (еще одних вредных жиров в крови) и повышение количества «хорошей» фракции холестерина. Они показаны для лечения высокого уровня холестерина, плюс – для некоторых наследственных нарушений обмена липидов.

Смолы. Этот класс препаратов для снижения ЛПНП, может иметь альтернативное название – так называемые секвестранты желчных кислот либо средства, связывающие желчные кислоты. Они действуют в кишечнике, способствуя увеличению выведения холестерина. Ваше тело использует холестерин, чтобы производить желчь, жидкость, используемую в пищеварительном процессе. Эти лекарства связываются с желчью, поэтому они не могут быть использованы во время приема пищи. Ваша печень реагирует на уменьшение уровня желчи, производя большие ее объемы. Чем больше желчи вырабатывает ваша печень, тем больше холестерина она использует. Это означает, что меньше холестерина остается циркулировать в крови.

Фибраты (препараты, являющиеся производными фиброевой кислоты). Они лучше всего снижают уровень триглицеридов, плюс в некоторых случаях корректируют концентрацию хорошего холестерина. Однако на уровень плохого холестерина они влияют не очень активно.

Ниацин (он же витамин РР либо В3, химическое название – никотиновая кислота). Этот препарат работает в печени, влияя на выработку жиров. Побочные эффекты ниацина могут включать в себя покраснение, зуд и расстройство желудка. Ваши функции печени должны тщательно контролироваться, потому что ниацин может вызвать токсичность. Его осторожно применяют у пациентов с диабетом, поскольку он может повысить уровень сахара в крови.

Этиловые эфиры омега-3. Эти лекарства получены из рыбьего жира, а затем химически изменены и очищены. Они используются в тандеме с диетическими изменениями, помогая людям с очень высоким уровнем триглицеридов (более 500 мг / дл) снизить их уровень. Препараты могут вызывать серьезные побочные эффекты, плюс, могут негативно взаимодействовать с другими медикаментами, растительными препаратами и пищевыми добавками. Люди с аллергией или чувствительностью к рыбе, моллюскам могут иметь серьезные побочные реакции на эти лекарства. Те же меры предосторожности применимы к людям с чувствительностью к определенным компонентам препарата.

Рыбий жир с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами (ПНЖК). Обычно их называют рыбьим жиром с омега-3-кислотами, и используют в больших дозах для снижения концентрации в плазме триглицеридов. Они помогают уменьшить секрецию триглицеридов и облегчают их усвоение. Количество получаемых из морской рыбы омега-3 ПНЖК, необходимое для значительного снижения уровня триглицеридов (от 2 до 4 г), трудно получить только из ежедневной диеты, поэтому может потребоваться добавление капсул.

Эти добавки пьют только под руководством врача, потому что большие дозы могут вызвать серьезные побочные эффекты. Они могут включать усиление кровотечений, геморрагический инсульт и снижение контроля сахара в крови у диабетиков. Отрицательные взаимодействия с другими лекарствами, растительными препаратами и пищевыми добавками также возможны.

Рейтинг топ-5 по версии КП

Самыми основными препаратами, которые применяют у нас в стране для снижения плохого холестерина, являются статины и некоторые другие группы. Поэтому обсудим лучшие таблетки, понижающие холестерин из этой группы.

1. Аторис

Препарат выпускается в форме таблеток, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – аторвастатин. Относится к препаратам 3-го поколения, эффективно помогает снижать уровень холестерина плазмы при курсовом приеме. Применяется при сложных и тяжелых формах гиперхолестеринемии, при выявлении смешанного типа патологии, при наследственной предрасположенности к высокому холестерину.

Показания к приему:

• наследственная гиперхолестеринемия;
• патологии сердечно-сосудистой системы;
• высокий риск развития ИБС и инфаркта миокарда.

Препарат хорошо переносится многими пациентами, но не лишен побочных эффектов. К ним можно отнести появление периодических болей в суставах, нарушения пищеварения, запоры, боль в подложечке. Возможны признаки миозита – болезненности мышц, повышение сахара крови и проблемы с печенью. При появлении любых серьезных побочных эффектов препарат отменяют и используют другие классы.

Противопоказан препарат при беременности и кормлении грудью, при тяжелых поражениях почек и печени. Препарат несовместим с грейпфрутовым соком и самим фруктом.

2. Роксера

Средство выпускается только в таблетках, продается строго по рецепту врача, основное действующее вещество – розувастатин. Это препарат 4-го поколения, самый современный, обладающий максимальными эффектами и минимальными побочными действиями. Способствует снижению плохого холестерина на фоне повышения хорошего, стимулирует очищение сосудов от жирового налета, предупреждает образование внутри сосудов бляшек холестерина.

• для профилактики атеросклеротических поражений на фоне неблагоприятной наследственности;
• для лечения уже имеющегося атеросклероза и его осложнений.

Препарат имеет несколько несомненных плюсов по сравнению с предыдущими поколениями – он борется с атеросклерозом и подавляет воспаление в сосудах, как дополнительный фактор риска.

С осторожностью принимают при проблемах с печенью, в минимальных дозах. Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью, несовместим с алкоголем и любыми видами антибиотиков.

3. Ливазо

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – питавастатин, препарат 4-го поколения. Обладает аналогичными эфектами, как и розувастатин. Это самый подходящий препарат для людей с сахарным диабетом. Он не влияет на обмен глюкозы и не повышает ее количество в плазме.

Важно очень строго подбирать дозу, обладает высокой активностью, может серьезно снижать уровень липидов в плазме крови.

4. Эзетрол

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Основное действующее вещество – эзетимиб. Относится к категории препаратов, которые избирательно препятствуют всасыванию холестерина. Это таблетки, снижающие холестерин, уже нового класса, они не усиливают выделение желчных кислот и не подавляют синтез холестерина в печени. Основное действие – это уменьшенное поступление желчных кислот из кишечника в печень. Это приводит к снижению запасов холестерина и усиленному его выведению из крови на нужды тела. Препарат особенно эффективен в комбинации с приемом статинов. Показан при сахарном диабете и связанном с ним нарушении обмена жиров, при различных формах повышенного холестерина.

Из побочных эффектов отмечаются аллергические реакции, понос и изменение картины крови.

Противопоказан при приеме фибратов, на фоне лечения антибиотиками, при беременности и лактации, на фоне тяжелых поражений печени.

5. Инеджи

Препарат выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Относится к новому классу препаратов – комбинации статинов с ингибиторами всасывания холестерина – эзетимиб и симвастатин. Препарат за счет комбинированного действия эффективно понижает концентрацию плохого холестерина.

• профилактика сердечно-сосудистых патологий;
• ИБС;
• инсульт или инфаркт, для профилактики повторного;
• тяжелая гиперлипидемия, резистентная к другим лекарствам и терапии;
• наследственная гиперхолестеринемия.

Средство имеет группу противопоказаний, среди которых нужно выделить аллергию на компоненты, проблемы печени, беременность и период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы. На фоне терапии могут быть отдельные побочные эффекты – боль в суставах, тошнота, головокружения, депрессия, провалы в памяти.

Как выбрать таблетки, понижающие холестерин

В рекомендациях по подбору препаратов указано, что люди должны предварительно поговорить со своим врачом о рисках и преимуществах терапии статинами и другими классами средств. Особенно это важно для:

• взрослых с историей известных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инсульта, вызванного атеросклерозом;
• пациентов с уровнем ЛПНП выше 190 мг/дл;
• взрослых 40 — 75 лет, имеющих сахарный диабет;
• взрослых 40 — 75 лет, с уровнем ЛПНП 70 — 189 мг/дл и высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний из-за атеросклероза.

Некоторым людям, которые не попадают в эти категории, также может быть полезна терапия статинами.

Важно обсудить все лекарства, которые вы принимаете, со своим врачом и понять их позитивные и возможные побочные эффекты. Никогда не прекращайте прием лекарств и не меняйте дозировку (или частоту приема) без предварительной консультации с врачом.

Популярные вопросы и ответы

Мы задали вопросы относительно выбора препаратов для понижения уровня холестерина крови и лечения атеросклероза провизору, преподавателю фармакологии, главному редактору МедКорр Ольге Зориной.

Многие факторы могут увеличить ваши шансы на проблемы с сердцем или инсульт, если у вас высокий уровень холестерина. К ним относятся:

● нездоровая диета – в частности, употребление большого количества насыщенных жиров;
● курение – химическое вещество под названием акролин, которое содержится в сигаретах, останавливает передачу холестерина ЛПВП из жировых отложений в печень, приводит к сужению артерий (атеросклероз);
● диабет или высокое кровяное давление (гипертония);
● семейная история инсульта или болезни сердца.

Существует также наследственное состояние, называемое семейной гиперхолестеринемией. Это может вызвать высокий уровень холестерина даже у тех, кто ест здоровую пищу.

Если не помогают диета и изменения образа жизни, врачи могут рекомендовать статины. Это лекарства, которые могут снизить уровень холестерина. Они работают, блокируя вещество, необходимое вашему организму для выработки холестерина. Снижение холестерина не единственное преимущество, связанное со статинами. Эти лекарства также были связаны с более низким риском сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта. Эти препараты могут помочь стабилизировать бляшки на стенках кровеносных сосудов и снизить риск образования тромбов.

Необходимость в приеме статинов зависит от уровня холестерина и других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ваш врач рассмотрит все факторы риска сердечных приступов и инсультов, прежде чем назначать статины. Первое – это уровень холестерина и триглицеридов.

Помимо холестерина, другими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта являются:

● употребление табака;
● недостаток упражнений;
● повышенное артериальное давление;
● диабет;
● избыточный вес или ожирение;
● суженные артерии на шее, руках или ногах (заболевания периферических артерий);
● семейная история сердечно-сосудистых заболеваний, особенно если это было до 55 лет у родственников мужского пола или до 65 лет у родственников женского пола;
● преклонный возраст.

Само по себе повышение уровня холестерина – это не критичная ситуация. Но важно регулярно обследоваться у врача. Вызвать специалиста на дом нужно при появлении серьезных побочных эффектов на фоне приема препаратов.

Не всем людям с заболеваниями сердца необходимо использовать статины. Здоровый образ жизни по-прежнему играет ключевую роль в профилактике заболеваний сердца. Изменения в образе жизни являются ключевыми для снижения риска сердечных заболеваний, принимаете ли вы статины или нет.

Чтобы снизить риск:

● нужно бросить курить и избегать пассивного курения;
● соблюдать здоровую диету, богатую овощами, фруктами, рыбой и цельными зернами, с низким содержанием насыщенных жиров, трансжиров, рафинированных углеводов и соли;
● быть физически активным как можно чаще, меньше сидеть;
● поддерживать здоровый вес.

Если ваш холестерин – особенно тип ЛПНП («плохой») – остается высоким после внесения изменений в здоровый образ жизни, нужно решать вопрос с приемом препаратов.

Статины: плюсы и минусы

«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.

Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.

Что такое статины

Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.

Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.

Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:

• улучшению функциональной активности эндотелия;
• стабилизации атеромы (атеросклеротической бляшки);
• противовоспалительный, иммуномодулирующией и антитромботический эффекты;
• позитивное влияние на костный метаболизм.

Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.

Виды статинов

В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:

• розувастатин ( Крестор , Мертенил );
• аторвастатин ( Липримар , Аторис );
• ловастатин;
• симвастатин ( Симвастатин Алколоид );
• флувастатин;
• питавастатин ( Ливазо ).

Показания

Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Минусы

Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.

Мышечные симптомы

Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:

• мышечную боль;
• мышечную слабость;
• мышечное воспаление, устанавливаемое на основании исследования образца мышечной ткани и/или по данным магнитно-резонансной томографии (МРТ);
• мионекроз — мышечное повреждение, определяемое по значительному повышению уровня креатинкиназы (КК) сыворотки крови;
• рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с острым повреждением почек с повышением креатинина сыворотки;
• аутоиммунная миопатия — редкое осложнение, сопровождающееся тяжелым поражением мышц даже после отмены препарата;

Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.

Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.

Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.

По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.

Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:

• высокий индекс массы тела (ИМТ);
• пожилой возраст;
• сердечная недостаточность;
• перенесенный инфаркт миокарда в последние полгода и высокий кардиоваскулярный риск;
• семейная предрасположенность к СД 2 типа;
• азиатская раса;
• курение, злоупотребление алкоголем.

Воздействие на печень

При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:

• алкоголя;
• лекарственных препаратов, обмен которых в печени идет по таким же путям (например, амиодарон, сульфаниламиды, метилдофа, циклоспорин).

Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.

Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.

Взаимодействие с лекарствами

Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Что делать?

Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.

Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.

Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.

Курение — одна из причин развития атеросклероза.

Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.

Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.

Таблетки от холестерина

Высокий уровень холестерина в крови отрицательно сказывается на состоянии всех органов человека, особенно, сердца и мозга. Для снижения холестерина можно пить специальные препараты, снижающие этот показатель.

Виды препаратов и показания

Холестерин – органическое соединение, присутствующее в оболочках клеток живых организмов. Если его уровень в плазме высок, он начинает скапливаться на стенках сосудов и формировать бляшки. Создается благоприятная среда для появления тромбов – значимой причины смертности.

Чтобы понизить холестерин, применяется специальная диета и ряд лекарственных препаратов.

1. Статины. Угнетают особый фермент, сбивая показатель вредных липидов в крови.
2. Фибраты. Активируют фермент липопротеинлипазу, который расщепляет холестерин.
3. Производные никотиновой кислоты. За счет нормализации метаболизма жировой обмен улучшается, лишний холестерин перестает вырабатываться.
4. Лекарства прочих групп. Они связывают желчные кислоты или не дают жиру всасываться, либо абсорбируют его в кишечнике.

Существуют также растительные средства, призванные снизить холестерин, и БАДы. Их действия не всегда достаточно для снятия проблемы, порой помогут только мощные таблетки. Показания для лечения следующие:

• холестерин крови выше 6 ммоль/л;
• наличие болезней сердца, сосудов;
• диагностированный атеросклероз;
• инфаркт, инсульт в анамнезе.

Также лекарства будут нужны для уменьшения «плохих» липидов при болезнях печени, поджелудочной железы, почек, чтобы снизить нагрузку на органы.

Статины – препараты первых поколений

Данные таблетки от холестерина дешевые, но их эффективность высока. Они блокируют ферменты, без которых холестерин не образуется. Есть несколько поколений препаратов данной группы, которые отличаются активными веществами.

Первое поколение статинов представлено препаратами на основе симвастатина. Он прекрасно изучен, его цена наиболее низка. Ниже приведены основные статины и их стоимость.

Как видно, есть совсем дешевые лекарства, при этом все указанные статины из списка являются аналогами. Регулярное потребление снижает холестерин. Дозу выбирают индивидуально, обычно начинают прием с 10 мг/сутки.

Лекарства второго поколения созданы на основе флувастатина. Самый хороший из них – Лескол Форте, правда, цена его очень высока – 2800 руб/28 таблеток. Действие средства пролонгированное, мягкое, поэтому его чаще рекомендуют диабетикам. Нельзя лечиться им при аллергии на арахис, болезнях желчных путей.

Последние поколения статинов

Если выбирать очень хорошие таблетки от холестерина, стоит покупать лекарства 3-4 поколения. Третье представлено лекарствами с аторвастатином:

1. Аторис (от 370 руб);
2. Торвакард (от 266 руб);
3. Новостат (от 560 руб), или Новостатин;
4. Тулип (от 660 руб).

Аторвастатин понижает уровень низкоплотных жиров в крови. Он ингибирует фермент, который участвует в ранних стадиях синтеза холестерина. Далее активируется деятельность рецепторов, повышающих скорость связывания жиров и удаления их из плазмы. Также вещество не дает разрушаться внутренней оболочке сосудов, способствует росту «хорошего» холестерина.

Эффект всех лекарств достигается через 2 недели с начала приема.

Также пациенту могут быть назначены Атомакс, Анвистат, Липитор – действующее вещество у них то же самое.

Очень эффективны, но довольно дороги лекарства 4-го поколения. Это препараты с розувастатином, питавастатином. В группу входят Крестор, Акорта, Ливазо, Мертенил, Розарт. Цена на месяц приема варьирует от 1000 руб. до 3000 руб. Обычно в первый месяц принимают 5-10 мг, затем доза повышается до 40 мг.

Фибраты – лучшие средства

Фибраты приводят в норму холестерин, параллельно корректируют его продукцию и жировой обмен в целом. Их принимают отдельно от статинов, совместное использование допустимо только в очень тяжелых случаях, например, при семейной гиперлипидемии (тяжелое наследственное заболевание). Фибраты особенно показаны при диабете.

Лучшие лекарства группы приведены тут:

Гемфиброзил. Малотоксичен, снижает холестерин низкой плотности, триглицериды. Ускоряет выведение холестерина с желчью. Если диета не помогает, назначается данный препарат благодаря хорошей переносимости. Аналогами являются Регулип, Нормолип, Гевилон, Иполипид.

Стоимость препаратов обычно не превышает 1500 рулей. В период лечения важно регулярно контролировать уровень липидов в крови.

Витамины и растительные лекарства

Сужение сосудов мозга, коронарных артерий приводит к усиленному отложению липидов на стенках.

Никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием, устраняет сосудистые спазмы, снижает скорость засорения артерий холестерином.

Чаще всего никотиновую кислоту назначают в уколах, но есть таблетированные формы – Ницеритол, Эндурацин, Аципимокс.

Параллельно уменьшается риск сгущения крови и появления тромбов, чем минимизируется опасность смерти от инфаркта, инсульта. Обычно хватает 2-х недельного лечения несколько раз в год, чтобы в легких случаях держать холестерин в норме. При запущенном состоянии сосудов лечение дополняется статинами или фибратами.

В народной медицине от липидов в крови часто советуют принимать чеснок. Существуют чесночные таблетки Алисат (120 руб), обладающие спектром полезных эффектов:

• уменьшают густоту крови;
• помогают рассасываться бляшкам, тромбам;
• нормализуют холестерин, давление;
• снижают риск диабета, инсульта.

Принимать таблетки надо по 1 дважды/день, курс 3 месяца. При риске кровотечений прием нужно прекратить.

Прочие препараты

После тщательного обследования и выявления незначительно превышенного холестерина врач может посоветовать прием лекарств на основе Омега-3, липоевой кислоты. Защита сосудов от вредных жиров этими веществами уже доказана. Они продаются в виде БАДов (Тыквеол, Омега Форте, Сито Прен, Поликозанол и другие). Стоят такие препараты недорого – 50-600 руб. Применять их можно и для профилактики гиперлипидемии с возраста 30-35 лет.

Другие лекарства от холестерина приведены тут:

Эзетемиб (1400 руб.). Препарат не дает холестерину всасываться в тонком кишечнике. За счет этого уровень вещества в крови тоже приходит в норму. Лекарство считается современным, эффективным, имеет иной принцип действия. Также оно усиливает метаболизм, улучшает кровообращение, выводит токсины.

Указанные препараты пьют курсами по 4 месяца, после делают перерыв на месяц. Благодаря улучшению жирового обмена нормализуется работа сосудов, давление тоже приходит в норму.

Побочные эффекты и противопоказания

Большинство лекарств несут ряд «побочек», которые чаще проявляются при наличии хронических заболеваний у пациентов. Среди них:

• тошнота, изжога, диарея;
• сухость во рту;
• головная боль;
• повышение АСТ, АЛТ печени;
• тахикардия;

При приеме статинов нередко появляется кожная сыпь, боли в животе, расстройства кишечника. От некоторых лекарств падает давление (например, от никотиновой кислоты).

Противопоказаны почти все лекарства (кроме Омега-3) при беременности, лактации. Также противопоказаниями служат тяжелые болезни почек, печени, скелета, мышц, желудка. Любое лекарство должно назначаться после сдачи анализа – липидограммы.