Неванак: инструкция по применению глазных капель

Инструкция по применению Неванак капли глазные 0,1% 5мл

Показания к применению Неванак капли глазные 0,1% 5мл

Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений при хирургических вмешательствах по поводу удаления катаракты.

Способ применения и дозировка Неванак капли глазные 0,1% 5мл

Местно. Перед применением флакон встряхивать. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Противопоказания Неванак капли глазные 0,1% 5мл

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Фармакологическое действие

Непафенак – предшественник активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов. При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление. Фармакокинетика. Абсорбция. Препарат быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310 ± 0.104 нг/мл; амфенака максимальная концентрация – 0.422 ±0.121 нг/мл. Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час. Распределение. Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно. Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака. Метаболизм. При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием бета-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9 % общей радиоактивности при максимальной концентрации. Выведение. Непафенак выводится преимущественно почками (около 85 % радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% – в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Побочное действие Неванак капли глазные 0,1% 5мл

Местные. В 1 -10% случаев наблюдается точечный кератит, боль и зуд в глазу, неясность зрения, сухость конъюнктивы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век. В 0,1-1% случаев – ирит, кератит, отложения в роговице, хориоидальный выпот, выделения из глаз, фотофобия, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, нарушения со стороны век, дискомфорт в глазах, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы. Системные побочные эффекты. В 1-10% случаев – головная боль. В 1-4% случаев -повышение артериального давления, тошнота, рвота, синусит. В 0,1-1% случаев – сухость во рту, растяжимость кожи (дерматохалазис), гиперчувствительность. Постмаркетинговые наблюдения (частота неизвестна): язвенный кератит, дефект/заболевание эпителия роговицы, повреждение роговицы, образование воспалительного инфильтрата в передней камере глаза, ухудшение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, рубец на роговице, помутнение роговицы. Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Взаимодействие Неванак капли глазные 0,1% 5мл

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы. Данные по одновременному применению препарата и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Особые указания

Применение при беременности и лактации. Не рекомендуется применение при беременности и лактации. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения. Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства. Пациентам следует избегать воздействия солнечного света. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом. Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности. Перекрестная чувствительность. При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим нестероидным противовоспалительным препаратам! Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Неванак

Неванак – раствор глазных капель, с противовоспалительными и анальгезирующими свойствами (НПВС). Применяется для лечения послеоперационных воспалений в купирования болевого синдрома в хирургии катаракты.

Состав и форма выпуска

Неванак – раствор капель глазных 0.1% в суспензии светло-желтого цвета, содержит:

Основной компонент: непафенак – 1 мг;
Вспомогательные вещества: карбомер, бензалкония хлорид, тилоксапол, маннитол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводородная к-та, вода.

Упаковка. Флаконы белого пластика с капельницей по 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Непафенак в составе раствора препятствует синтезу медиаторов воспаления простагландинов очага поражения, быстро уменьшает воспалительный отек, снижает болевые ощущения. Противовоспалительная активность непафенака значительно превосходит ибупрофен, бутадион, аспирин.

Максимальная концентрация действующего вещества в роговице и конъюнктиве достигается к 30 минуте после конъюнктивального внесения раствора. В системном кровотоке его значимых концентраций не обнаруживается.

Показания к применению

Воспалительные процессы и болевой синдром в послеоперационном периоде хирургии катаракты.

Способ применения и дозы

Раствор Неванак назначается вносить по капле в конъюнктивальный мешок три раза в сутки. Применение препарата рекомендуется начинать за день до назначенной операции и продолжать еще две недели после нее (включая день операции). В день операции в промежутке от 2 часов до 30 минут до ее начала рекомендуется закапать дополнительную каплю раствора.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.
Бронхиальная астма, ХОБЛ, острый ринит или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты либо прочими нестероидными противовоспалительными средствами.
Возраст до 18 лет.
Беременность, лактация.

Раствор Неванак назначается с осторожностью, если в анамнезе пациента указана склонность к кровотечениям или назначены иные средства увеличивающие время свертываемости крови.

Побочные действия

Сухость конъюнктивы, точечный кератит, зуд или боль в глазу, хориоидальный выпот, затуманенность зрения, образование корочек на краю век, кератит, ирит, отложения в роговице, выделения из глаз, светобоязнь.
Аллергический конъюнктивит, слезотечение, дискомфорт в глазах, покраснение конъюнктивы.
Головные боли, синусит, диспепсия, сухость во рту, дерматохалазис.
Язвенный кератит, повреждения роговицы и ее эпителия, воспалительные инфильтраты в передней камере, торможение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, помутнение и рубец роговицы.

Признаки повреждения роговицы, являются показанием для отмены препарата и тщательного обследования роговицы, так как опыт использования нестероидных противовоспалительных средств показал, что пациенты с осложнениями офтальмологических хирургических вмешательств, денервацией роговицы либо дефектами ее эпителия, сахарным диабетом, синдромом сухого глаза, ревматоидным артритом, а также повторными хирургическими вмешательствами, могут иметь высокий риск возникновения со стороны роговицы побочных эффектов, вплоть до потери зрения.

Передозировка

В случае попадания избыточного количества раствора Неванак в глаза нужно промыть их под струей теплой проточной воды.

Лекарственные взаимодействия

Раствор Неванак может сочетаться с прочими офтальмологическими препаратами, применяемыми местно, если между их внесениями делать интервал не менее 5 минут. Не рекомендуется применять одновременно с аналогами простагландинов.

Особые указания

Пациентам применяющим раствор Неванак необходимо избегать воздействия солнечного света.

Раствор Неанак, как и прочие НПВП местного действия способен вызывать кератит. Длительное его применение увеличивает риск возникновения и утяжеляет степень побочных реакций роговицы.

Читайте также:

Правое плечо ниже левого что делать

При хирургических вмешательствах на глазах применение препарата иногда вызывает кровотечение в глаз (гифему).

В составе препарата указан хлорид бензалкония, консервант вызывающий раздражение глаз и обесцвечивающий мягкие контактные линзы. Поэтому, их применение в период лечения раствором Неванак запрещено.

Следует избегать прикосновений носиком флакон-капельницы к поверхности глаза при закапывании раствора. После каждой процедуры внесения капель, флакон необходимо тщательно закрывать.

После применения раствора Неванак нередко возникает ухудшение остроты зрения, на этот период лучше воздержаться от поездок за рулем автомобиля и не работать с движущимися механизмами.

Хранят раствор Неванак при температуре 2° – 30°С в темном месте, берегут от детей.

Срок годности – 2 года. Раствор во вскрытом флаконе годен не более месяца.

Цена препарата Неванак

Стоимость препарата “Неванак” в аптеках Москвы начинается от 560 руб.

Аналоги Неванака

Альбуцид

Витабакт

Дексаметазон

Фармадекс

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

Так же Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Неванак : инструкция по применению

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлорида, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: S01BC10.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Непафенак – нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму – амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин- синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmax) в плазме после местного применения составляло 0,310 ± 0,104 нг/мл, амфенака – (Сmax) – 0,422 ± 0,121 нг/мл.

Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С- непафенака.

Исследования на кроликах показали, что непафенак при местном офтальмологическом применении локально распределяется с переднего на задние сегменты глаза (сетчатку и сосудистую оболочку).

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкороновой кислотой, за исключением амфена. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Сmax.

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы, (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия).

При пероральном применении 14С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% – в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 минут после закапывания одной дозы препарата НЕВАНАК. Максимальная средняя концентрация во внутриглазной жидкости выявлена через 1 час (непафенак – 177 нг/мл, амфенак – 44,8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.

Показания к применению

Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты.

Снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с диабетом.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу, любому вспомогательному веществу или иным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, приступы которых вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых лиц, включая пожилых

Для профилактики и лечения боли и воспаления Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаз(а) по 1 капле 3 раза в день начиная с 1-го дня перед экстракцией катаракты, в день операции, затем на протяжении 14 дней после операции. В соответствии с назначением врача лечение может быть продлено до 21 дня после операции. За 30 – 120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с диабетом НЕВАНАК закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаза по 1 капле 3 раза в день начиная с 1-го дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30 – 120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак у детей не установлена.

Применение Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Применение при нарушении функции печени и почек

Применение препарата Неванак у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями функции почек не изучено. Непафенак выводится преимущественно путем метаболизма, воздействие на организм после местного применения очень незначительное. Изменение дозы для таких пациентов не требуется.

Только для местного применения в офтальмологии.

Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует хорошенько встряхнуть.

После вскрытия флакона, перед использованием лекарственного средства, снимите кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.

Если несколько глазных лекарственных средств должны использоваться для лечения одновременно, Неванак следует применять не ранее чем через 5 минут после применения предыдущего лекарственного средства. Если для лечения используется, в том числе, глазная мазь, она должна применяться последней.

Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз и другие). После применения держите флакончик плотно закрытым.

При пропуске дозы, не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. Следует как можно скорее закапать одну каплю, а затем вернуться к обычному расписанию применения.

Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании препарата:

Тщательно вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком. Не прикасайтесь кончиком флакона к векам, ресницам и не трогайте его руками.

Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.

Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 3-5 минут. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.

Меры предосторожности

Не для инъекций. Необходимо предупредить пациентов о том, что Неванак нельзя принимать внутрь. Необходимо предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Неванак следует избегать солнечного света.

Применение НПВС местно может приводить к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное местное применение НПВС может приводить к повреждению эпителия, истончению роговицы, развитию эрозии роговицы, изъязвлению или перфорации роговицы. Подобные явления могут угрожать зрению. Пациенты, у которых появляются признаки повреждения роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, за состоянием роговицы необходимо вести тщательное наблюдение. Местное применение НПВС может замедлять или отдалять заживление. Также известно, что местные кортикостероидные препараты способствуют замедлению или отдалению заживления. Одновременное местное применение НПВС и стероидных препаратов может повышать вероятность проблем с заживлением.

Постмаркетинговые результаты местного применения НПВС позволяют предположить, что у пациентов, перенесших сложные офтальмологические операции, имеющих повреждения эпителия роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах за короткий период времени, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу, которые могут угрожать зрению пациента. Применять НПВС местно у этих пациентов следует с осторожностью. Длительное местное применение НПВС может повышать риск развития и тяжесть отрицательного влияния на роговицу.

Имеются сообщения о том, что применение офтальмологических НПВС может повышать кровоточивость глазных тканей, включая гифему (кровоизлияние в переднюю камеру глаза), после офтальмологической операции. Необходимо применять Неванак с осторожностью у пациентов, склонных к кровотечениям или получающих другие лекарственные средства, которые могут способствовать увеличению продолжительности кровотечения.

Данных об одновременном применении аналогов простагландинов и препарата Неванак крайне мало. Принимая во внимание механизмы их действия, использовать одновременно эти лекарственные препараты не рекомендуется.

Неванак содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, в послеоперационный период после экстракции катаракты не рекомендуется ношение контактных линз. Следовательно, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время применения препарата Неванак.

Имеются сообщения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в глазных препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Неванак содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение пациентов при его частом или длительном применении.

При местном применении противовоспалительных препаратов может скрытно протекать острая глазная инфекция. НПВС не обладают противомикробным действием. В случае появления глазной инфекции применять данные препараты совместно с противоинфекционными средствами следует осторожно.

При применении препарата Неванак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.

Фертильность, беременность и кормление грудью:

Данные о влиянии препарата Неванак на фертильность отсутствуют. В исследованиях на крысах не наблюдалось значимого влияния на фертильность при применении доз, в 2500 раз превышающих максимальные рекомендуемые офтальмологические дозы для человека.

Неванак не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют противозачаточные средства.

Адекватных данных о применении непафенака беременными женщинами нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Каков потенциальный риск для человека, неизвестно. Поскольку воздействие на организм небеременной женщины препарата Неванак ничтожно, можно предположить, что риск во время беременности также невысок. Тем не менее, замедление синтеза простагландинов может сказаться отрицательно на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода, и/или на родах, и/или на постнатальном развитии, поэтому Неванак не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко. Исследования на крысах показали, что непафенак попадает в молоко. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных младенцев, поскольку воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Неванак можно применять кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобильным транспортом и механизмами:

Как и при применении других капель, временное затуманивание зрения после закапывания и другие визуальные расстройства могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Если при применении препарата возникают подобные временные расстройства, то необходимо подождать, пока зрение прояснится перед тем, как управлять автомобилем или работать с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывали ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы.

Исследования in vitro показали, что взаимодействие данного препарат с другими лекарственными средствами и связывание с белками крайне незначительны.

Одновременное применение местных НПВС и местных кортикостероидов может повышать вероятность возникновения проблем с заживлением. Одновременное применение лекарственного средства Неванак и лекарственных средств, продляющих время кровотечения, можем повысить риск кровоизлияния.

Побочные эффекты

Краткое описание профиля безопасности

В клинических исследованиях с участием 2314 пациентов, получавших Неванак, наиболее частыми побочными реакциями были: точечный кератит, ощущение инородного тела в глазах и шелушение края век, отмечавшиеся у 0,2-0,4% пациентов.

Побочные реакции, представленные в виде таблицы

Следующие побочные эффекты, вызванные применением препарата НЕВАНАК были классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Случаев передозировки при местном применении не выявлено. Закапывание в глаз более одной капли, вряд ли может привести к развитию нежелательных побочных эффектов. Практически нет риска возникновения отрицательных эффектов при случайном проглатывании препарата.

Форма выпуска

По 5 мл во флаконе-капельнице DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не охлаждать!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

При возникновении нежелательных явлений и/или наличии претензий к качеству, пожалуйста, сообщите об этом по тел. +375(17) 3600365 или по электронной почте на адрес .

Производитель

с.а. АЛКОН-КУВРЕР н.в. / s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

В-2870, Пуурс, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Novartis Pharma AG / Новартис Фарма АГ, Лихтштрассе, 35, СН-4056 Базель, Швейцария.

Инструкция по применению НЕВАНАК (NEVANAC ® )

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противовоспалительные препараты (S01B) > Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (S01BC) > Nepafenac (S01BC10)

Форма выпуска, состав и упаковка

капли глазные, суспензия 1 мг/1 мл: фл.-капельница 5 мл
Рег. №: 10152/13/17/18 от 18.07.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капли глазные, суспензия однородная, от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
непафенак	1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор (эквивалентно бензалкония хлорида), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

5 мл – флаконы-капельницы DropTainer ® из полиэтилена низкой плотности (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата НЕВАНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 19.11.2018 г.

Фармакологическое действие

Непафенак – НПВС с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму – амфенак. Амфенак ингибирует действие ЦОГ (простагландин-Н синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

Фармакокинетика

При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно.

Среднее значение С max непафенака в плазме после местного применения составляло 0.310±0.104 нг/мл, амфенака – 0.422±0.121 нг/мл.

Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что меченые радиоактивностью вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при С max .

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы. (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”).

При пероральном применении 14 С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% – в кале), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 мин после закапывания одной дозы препарата Неванак. Средняя С max во внутриглазной жидкости выявлена через 1 ч (непафенак – 177 нг/мл, амфенак – 44.8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.

Читайте также:

Доктор Комаровский про сопли у ребенка

Показания к применению

профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений, связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты;
снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом.

Режим дозирования

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Для профилактики и лечения боли и воспаления Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед экстракцией катаракты, в день операции, затем на протяжении 14 дней после операции. В соответствии с назначением врача лечение может быть продлено до 21 дня после операции. За 30-120 мин до операции следует закапать дополнительно еще 1 каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного (-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30-120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Только для местного применения в офтальмологии.

Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует энергично встряхнуть.

После вскрытия флакона, перед использованием препарата, следует снять кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.

Если несколько глазных лекарственных средств должны использоваться для лечения одновременно, Неванак следует применять не ранее чем через 5 мин после применения предыдущего лекарственного средства. Если для лечения используется, в т.ч., глазная мазь, ее следует применять последней.

Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы-дозатора к какой-либо (веки, область вокруг глаз и другие). После применения флакон следует держать плотно закрытым.

При пропуске дозы, не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. Следует как можно скорее закапать одну каплю, а затем вернуться к обычной схеме применения.

Рекомендации по применению глазных капель

Тщательно вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.

Не прикасайтесь кончиком флакона к векам, ресницам и не трогайте его руками.

Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.

Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 3-5 мин. Это позволит повысить эффективность глазных капель и снизить риск развития системных побочных реакций.

Побочные действия

точечный кератит, ощущение инородного тела в глазах и шелушение края век, отмечавшиеся у 0.2-0.4% пациентов.

Системно-органный класс	Термины по MedDRA (v. 18.0)
Со стороны иммунной системы	Редко: повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы	Редко: головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения	Нечасто: кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, шелушение края век. Редко: ирит, хориоидальный выпот, отложения на роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, сухость глаз, блефарит, раздражение глаз, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы. Частота неизвестна: перфорация роговицы, нарушение заживления (роговицы), помутнение роговицы, образование рубцов на роговице, снижение остроты зрения, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткость зрения.
Со стороны сосудов	Частота неизвестна: повышенное АД.
Со стороны ЖКТ	Редко: тошнота. Частота неизвестна: рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто: халазодермия, аллергический дерматит.

Пациенты с сахарным диабетом

точечный кератит, который отмечался у 3% пациентов, попадая в категорию часто встречающихся побочных реакций. В категорию нечасто встречающихся побочных реакций попали повреждение эпителия роговицы, которое отмечалось у 1% и аллергический дерматит, отмечавшийся у 0.5% пациентов.

Описание отдельных побочных реакций

Опыт клинических исследований по долгосрочному применению препарата Неванак для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом незначителен. Нежелательные офтальмологические реакции у пациентов с сахарным диабетом могут развиваться чаще, чем они наблюдаются в общей популяции.

Пациенты, у которых появляются признаки повреждения эпителия роговицы, а также перфорация роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, а состояние их роговицы следует тщательно контролировать.

В процессе постмаркетинговых наблюдений за применением препарата Неванак установлены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы. Тяжесть таких случаев варьирует от незначительного влияния на целостность эпителия до более серьезных явлений, когда для восстановления четкого зрения требуется хирургическое вмешательство и/или медикаментозное лечение.

Постмаркетинговые наблюдения одновременного применения с НПВС показали, что у пациентов, перенесших сложные операции на глазах и многократные операции в течение короткого времени, имеющих дефекты роговицы, страдающих денервацией роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями глаз (например, синдромом “сухого” глаза), ревматоидным артритом, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу и угрозы зрению.

При необходимости назначения непафенака пациенту с сахарным диабетом для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты, и наличии у него дополнительного фактора риска, следует провести повторную оценку ожидаемого соотношения польза/риск и проводить особенно тщательное наблюдение за данным пациентом.

Противопоказания к применению

индивидуальная повышенная чувствительность к активному веществу, любому вспомогательному веществу или иным НПВС;
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, приступы которых вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неванак не рекомендуется применять женщинам детородного возраста , которые не используют противозачаточные средства.

Неизвестно, выделяется ли непафенак с грудным молоком у человека. Исследования на крысах показали, что непафенак проникает в грудное молоко. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных детей, поскольку воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Неванак можно применять кормящим женщинам.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Невана у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Особые указания

Препарат не предназначен для инъекций. Необходимо предупредить пациентов о том, что Неванак нельзя принимать внутрь.

Необходимо предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Неванак следует избегать солнечного света.

Применение НПВС местно может приводить к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное местное применение НПВС может приводить к повреждению эпителия, истончению роговицы, развитию эрозии роговицы, изъязвлению или перфорации роговицы. Подобные явления могут угрожать зрению. Пациенты, у которых появляются признаки повреждения роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, за состоянием роговицы необходимо вести тщательное наблюдение. Местное применение НПВС может замедлять или отдалять заживление. Также известно, что кортикостероидные препараты для местного применения способствуют замедлению или отдалению заживления. Одновременное местное применение НПВС и кортикостероидов может замедлять процессы заживления.

Постмаркетинговые результаты местного применения НПВС позволяют предположить, что у пациентов, перенесших сложные офтальмологические операции, имеющих повреждения эпителия роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдромом “сухого” глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах за короткий период времени, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу, которые могут угрожать зрению пациента. Применять НПВС местно у этих пациентов следует с осторожностью. Длительное местное применение НПВС может повышать риск развития и тяжесть отрицательного влияния на роговицу.

Имеются сообщения о том, что применение офтальмологических НПВС может повышать кровоточивость глазных тканей, включая гифему (кровоизлияние в переднюю камеру глаза), после офтальмологической операции. Неванак следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к кровотечениям или получающих другие лекарственные средства, которые могут способствовать увеличению продолжительности кровотечения.

При местном применении противовоспалительных препаратов может скрытно протекать острая глазная инфекция. НПВС не обладают противомикробным действием. В случае появления глазной инфекции применять данные препараты совместно со средствами для лечения инфекций следует осторожно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывали ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы.

Исследования in vitro показали, что взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами и связывание с белками крайне незначительны.

Одновременное применение местных НПВС и местных кортикостероидов может повышать вероятность возникновения замедления процессов заживления.

Одновременное применение лекарственного средства Неванак и лекарственных средств, продляющих время кровотечения, можем повысить риск кровоизлияния.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не охлаждать.

Срок годности препарата

Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Контакты для обращений

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ, представительство, (Швейцария)

Представительство АО “Novartis Pharma Services AG” (Швейцария) в Республике Беларусь

220123 Минск, ул. В. Хоружей, 32А, каб. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66

Неванак

На 1 мл: непафенак 1 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тилоксапол 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, маннитол 24.0 мг, натрия хлорид 4.0 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.

Читайте также:

Особннности лечения пупочной грыжи

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

ВсасываниеНеванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака – 0.422 ±0.121 нг/мл.Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.РаспределениеАмфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.МетаболизмПри местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.ВыведениеНепафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% – в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания

Противопоказания

– бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались);- повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Способ применения и дозы

Местно. Перед применением флакон встряхивать.По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Побочные действия

Местные: в 1-10% случаев наблюдается точечный кератит, боль и зуд в глазу, неясность зрения, сухость конъюнктивы, ощущение инородного тела, образование корок на краях век. В 0.1-1% случаев – ирит, кератит, отложения в роговице, хориоидальный выпот, выделения из глаз, фотофобия, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, нарушения со стороны век, дискомфорт в глазах, повышенное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы.Системные побочные эффекты: в 1-10% случаев – головная боль. В 1-4% случаев – повышение АД, тошнота, рвота, синусит. В 0.1-1% случаев – сухость во рту, растяжимость кожи (дерматохалазис), повышенная чвствительность чувствительность.Постмаркетинговые наблюдения (частота неизвестна): язвенный кератит, дефект/заболевание эпителия роговицы, повреждение роговицы, образование воспалительного инфильтрата в передней камере глаза, ухудшение процесса заживления роговицы, снижение остроты зрения, рубец на роговице, помутнение роговицы.Пациентам с признаками повреждения роговицы следует немедленно отменить применение препарата и тщательно обследовать состояние роговицы. Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой

Взаимодействие с другими препаратами

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.Данные по одновременному применению препарата Неванак и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.При необходимости может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Особые указания

Пациентам следует избегать воздействия солнечного света.Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Неванак должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Неванак отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак.Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате Неванак, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.Перекрестная чувствительностьПри применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным феннлуксусной кислоты, а также другим НПВП.Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.Флакон необходимо закрывать после каждого использования.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПосле применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Читайте также:

Спрей от гайморита с антибиотиком

НЕВАНАК 0,1% 5МЛ ФЛАК/КАП ГЛ КАПЛИ

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Капли глазные 0,1 % по 5 мл во флакон-капельницу «DroptainerTM» из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку картонную.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0,05 мг; карбомер (974Р) 5,0 мг; тилоксапол 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; маннитол 24,0 мг; натрия хлорид 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения рН, вода очищенная до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Непафенак – это предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 часов и 4 часов соответственно.

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то, что Неванак® не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при применении 3 раза в день по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.

В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат Неванак®, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат Неванак®, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, Неванак® не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании.

В группе препарата Неванак® случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Для оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два – среди пациентов с сахарным диабетом и два – среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16,7%) по сравнению с группой, принимавшей Неванак® (3,2%). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приема в группе плацебо) (11,5%) по сравнению с пациентами, принимавшими непафенак (5,6%). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, принимавших Неванак®, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9%, соответственно, р=0,019.

Фармакокинетика

Абсорбция. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак® в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Cmax) в плазме после местного применения составляет 0,310 ± 0,104 нг/мл; амфенака (Cmax) 0,422 ± 0,121 нг/мл.

После приема однократной дозы препарата Неванак® среди 25 пациентов с катарактой измерение концентрации водянистой влаги проводилось в точках 15, 30, 45 и 60 минут после приема дозы. Максимальное среднее значение концентрации водянистой влаги наблюдалось во временной точке 1 час (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл). Полученные данные указывают на быстрое проникновение сквозь роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4 %, 95,4 % и 99,1 % соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного перорального применения 14C- непафенака.

Метаболизм. При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкоуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме на долю этого вещества приходилось около 13 % общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9 % общей радиоактивности при Cmax.

Исследования выведения препарата проводились как у здоровых добровольцев, так и у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

После перорального приема 14C-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% – в фекалиях. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз ≥10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Способ применения и дозы

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.

Если доза препарата была пропущена, то 1 каплю следуют закапать как можно скорее, перед возвратом к обычному режиму дозирования. Нельзя использовать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Применение препарата Неванак® у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак® у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки, если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Побочные действия

В клинических исследованиях с участием 2 314 пациентов, применявших Неванак® 1 мг/мл, наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу и образование корок на краях век, которые наблюдались у 0,4 % – 0,2 % пациентов. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1 000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (

Сведения о нежелательных явлениях были получены на основании клинических исследований и в ходе пост-маркетингового наблюдения препарата.

Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, образование корок на краях век, нарушения со стороны век

Редко: ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром «сухого глаза», блефарит, зуд в глазах, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы

Частота неизвестна: перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический дерматит

В процессе двух клинических исследований, включавших 209 пациентов, пациенты с сахарным диабетом прошли лечение препаратом Неванак® в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отека в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией был точечный кератит, отмеченный у 3 % пациентов (категория частоты – часто). Другими зарегистрированными случаями были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, отмеченный у 1 % и 0,5 % пациентов соответственно (категория частоты – нечасто).

Опыт долгосрочного клинического применения препарата Неванак® для профилактики макулярного отека в связи с операцией по экстракции катаракты у пациентов, страдающих диабетом, ограничен. Нежелательные явления со стороны органа зрения у пациентов, страдающих диабетом, могут возникать чаще, чем в общей популяции (см. «Особые указания»).

У пациентов с признаками повреждения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, применение препарата Неванак® необходимо немедленно прекратить и также необходимо вести тщательный мониторинг за состоянием роговицы (см. «Особые указания»).

В рамках постмаркетингового наблюдения препарата Неванак® были зарегистрированы случаи дефекта эпителия роговицы/нарушения со стороны роговицы. Тяжесть данных случаев варьируется от легкого воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьезных явлений, при которых для восстановления четкости зрения потребовалось хирургическое вмешательство и/или применение дополнительных лекарственных препаратов.

Опыт постмаркетингового применения нестероидных противоспалительных препаратов для местного применения свидетельствует о том, что пациенты после сложных операций на глазах, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или после повторных операций на глазах в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения.

При назначении препарата Неванак® пациентам с диабетом после операции по поводу экстракции катаракты для предотвращения макулярного отека присутствие любого дополнительного фактора риска требует проведения повторной оценки предполагаемого соотношения польза/риск и более интенсивного наблюдения за пациентом.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрации до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные связыванием с белками плазмы.

Данные по одновременному применению препарата Неванак® и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Особые условия

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что глюкокортикостероиды для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения и глюкокортикостероидов для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Опыт применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). Препарат Неванак® должен использоваться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Данные по одновременному применению аналогов простагландина и препарата Неванак® отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении препаратом Неванак®.

Исследования показали, что бензалкония хлорид, который содержится в препарате Неванак®, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поэтому при частом или длительном использовании препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим нестероидным противовоспалительным препаратам!

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.