Итраконазол крем инструкция по применению

Итраконазол

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Itraconazole

Код ATX: J02AC02

Действующее вещество: Итраконазол

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Атолл (Россия), Sandoz (Словения)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 298 руб.

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

• вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
• капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

• вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
• капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

• вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 100);
• капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
• системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
• детский и пожилой возраст;
• одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
• грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
• разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

• аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
• гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
• споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
• криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
• криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

Итраконазол — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Итраконазол – современное лекарство от грибка. Формы выпуска препараты, описание таблеток и мази. Показания к применению средства, краткая справка о препарате. Стоимость в аптеках, способы применения, противопоказания, отзывы и аналоги.

Итраконазол. Описание лекарства

Итраконазол – это препарат от грибка, выпускаемый в различных формах:

Активное вещество – производное триазола. Итраконазол — это синтетическое вещество, обладающее свойствами, губительными для грибковых образований. Он уничтожает оболочку грибковых клеток, нарушает их структуру, вследствие чего обмен веществ в грибках останавливается, вещества для поддержания их жизнедеятельности к ним не проходят и грибок погибает.

Итраконазол способен бороться со следующими видами грибка:

• Дерматофиты
• Дрожжеподобные грибки

Менее активен в отношении следующих грибков:

Не имеет терапевтического эффекта перед грибками некоторых видов.

При постоянном применении лекарственный компонент накапливается в плазме крови. Выводится почками и кишечником. Способен накапливаться в коже, максимально на месяц после месячного курса. При трех месяцах лечения препаратом ногтей накапливается в ногтях на полгода.

Итраконазол. Формы выпуска

Таблетки

Таблетки Итраконазол выпускаются в виде желатиновых капсул. Выпускается в упаковках в блистерах или банках. Концентрация активного вещества составляет 1%.

Главный активный компонент лекарства – одноименное вещество итраконазол. Дополнительные компоненты в зависимости от производителя, выпускающего препарат, отличаются. Так, там может содержаться пропиленгликоль, сахароза, желатин, красители, повидон, эудрагит и другие вещества.

Мазь Итраконазол используется при отрубевидном лишае, онихомикозе (грибке на ногтях) ног. Ею обрабатываются пораженные участки кожи.

Итраконазол. Показания к применению

Итраконазол используется для излечения инфекционных заболеваний:

• Грибок ногтей, вызванный дерматофитами и дрожжеподобными грибками.
• Грибок кожи и слизистой оболочки.
• Молочница, кандидоз рта.
• Дерматомикозы.
• Разноцветный лишай.
• Различные другие микозы.

Итраконазол. Инструкция по применению

Капсулы принимаются внутрь, целиком. Наиболее хорошая всасываемость веществ обеспечивается при приеме капсул после пищи.

Инструкция по применению таблеток Итраконазол:

При онихомикозе лечатся препаратом непрерывно, продолжительность терапии от трех месяцев, если развивается болезнь на руках. Результат пройденного курса заметен спустя несколько месяцев, так как препарат долго действует на грибковые образования, но способен накапливаться в ногтевых пластинах на продолжительное время.

При поражении грибком кожи курс лечения меняется. Так, при грибке полости рта продолжительность терапии составляет две недели, вульвовагинальном кандидозе – до трех дней, кожного покрова – от одной до трех недель в зависимости от дозировки. Точную дозировку устанавливает лечащий врач. Результат терапии заметен спустя пару недель лечения. При сниженном иммунитете рекомендуется увеличивать дозировку.

Итраконазол в лечении грибка

Лекарство направлено на борьбу с грибковыми образованиями. Его применяют при любой локализации болезни: против грибка ногтевых пластин, кожи, слизистых.

Самый высокий эффект препарат оказывает на грибок кожи. Продолжительность лечения составляет пару недель результат заметен также скоро.

Лечение же ногтевых пластин занимает очень много времени – от трех месяцев, эффект также будет заметен не скоро, в среднем – через полгода после окончания курса.

Действие лекарства основано на разрушении клеточной оболочки у грибка. Оно нарушает обмен веществ грибковых образований и тем самым клетки уничтожаются.

Сколько стоит Итраконазол. О стоимости лекарства

Стоимость в аптеке на таблетки начинается от 300 рублей, доходит до 500. Варьируется в зависимости от региона покупки и наценки продавца. Купить таблетки Итраконазол можно в любой аптеке, но продаются они только по рецепту врача.

Краткий обзор аналогов

Аналоги назначаются при аллергической реакции на лекарство, при противопоказаниях. К тому же, Итраконазол выпускается только по рецепту, назначить лекарство должен лечащий врач.

К аналогам средства относятся:

• Ирунин – как и у Итраконазола, главный компонент является итраконазолом — производным триазола. Также накапливается в организме. Применяется в таких же случаях, как и Итраконазол, то есть при вульвовагинальном кандидозе, дерматомикозе, онихомикозе, а также кандидозе. Стоимость высокая – от 1000 рублей за упаковку.
• Орунгал – выпускается в форме капсул для приема перорально. Главным компонентом является итраконазол. Активно борется с дерматофитами, дрожжеподобными грибками, дрожжевыми и плесневыми. Применяется при микозах, дерматомикозах, онихомикозах, отрубевидном лишае, вульвовагинальном кандидозе. Имеет противопоказания. Имеет очень высокую цену – от 3000 рублей.
• Итрал. Выпускается в форме капсул в блистерах. Эффективен при микозах, дерматомикозах, вульвовагините, онихомикозе. Главный компонент, как и у всех аналогов – производная триазола. Противопоказан детям до шестнадцати лет. Часто вызывает побочные эффекты.
• Орунзол – эффективен против микозов, дерматомикозов, грибке слизистых оболочек, онихомикозе. Уничтожает такие виды грибка, как дерматофиты, дрожжеподобные. Часто вызывает побочные действия. Запрещается только при индивидуальной непереносимости компонентов средства.
• Фенил.
• Микостоп.

Как мы можем заметить, у препарата очень много аналогов с таким же главным компонентом. Отличаются они лишь в составе второстепенных веществ. Показания, противопоказания и побочные действия их очень схожи.

Итраконазол. Противопоказания

Итраконазол запрещается к использованию беременным женщинам. Также следует тщательнее относиться к контрацепции во время курса лечения Итраконазолом. Кормящим женщинам лекарство также запрещено, потому что оно всасывается в молоко и может попасть в организм ребенка.

Запрещен детям в возрасте до трех лет. Для детей старше назначается только врачом, к тому же очень осторожно. Это средство назначается только в том случае, если польза от препарата будет выше, чем возможный вред.

При болезнях почек следует применять средство также более осторожно, так как средство выводится из организма именно почками. Дозировку рекомендуется уменьшать.

При приеме лекарства возможно развитие токсического поражения печени. У пациентов возникала печеночная недостаточность со смертельным исходом. Такие случаи наблюдались только у людей с уже больной печенью. Поэтому в ходе терапии следует следить за состоянием печени. Следует незамедлительно обращаться к врачу в случае появления тошноты, рвоты, анорексии и ухудшении состояния.

Препарат противопоказан пожилым людям, так как с возрастом ухудшается работа почек, печени, сердца, а прием лекарства может ухудшить состояние пациента.

Также лекарство противопоказано в следующих случаях:

• Непереносимость фруктозы, сахарозы, глюкозы, галактозы.
• Заболевания сердца.
• Беременность и кормление ребенка.
• Возраст до трех лет.
• Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
• Заболевания печени и почек.
• Пожилой возраст.
• Совместное применение с лекарствами, которые негативно влияют на работу печени.

Итраконазол. Побочные действия:

• Синусит, ринит.
• Нарушение работы зрения.
• Звон в ушах.
• Нарушения слуха.

Итраконазол — отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о применении Итраконазола в основном положительные, но многие жалуются на частые проявления побочных эффектов, сложности в дозировке и инструкции по применению, многие довольны широким выбором аналогов и низкой ценой.

Клавдия, 46 лет, Иркутск

Болею грибком кожи на стопах очень давно. Заразилась, когда сходила в бассейн и переодевалась в раздевалке. Сначала лечилась народными средствами, например, содой, чистотелом, уксусом. Конечно же, покупала в аптеке мази по советам фармацевта и подруг. В интернете искала множество способов лечения грибка на стопах. Сколько ни пыталась вылечить, в итоге симптомы возвращались и грибок не проходил. Наконец, обратилась к специалисту – врачу-дерматологу, который вылечил грибок у знакомого. Как оказалось, у меня возникли какие-то осложнения и надо было лечиться еще и изнутри. Назначали таблетки Итраконазол. Купила за 347 рублей в аптеке. Заметила, что незначительно снизилось зрение, хотя оно у меня и так плохим было. Как оказалось, это побочный эффект лекарства. Лечилась таблетками две недели, результата сначала не было, но как сказал врач, достаточно подождать. И правда, через несколько недель грибок прошел. Но я так же пользовалась мазью, поэтому не знаю, что мне действительно помогло, а может все вместе.

Савелий, 54 года, Санкт-Петербург

Болею грибком два года. Не знаю, где заразился, но симптомы проявлялись очень быстро. Как посоветовала жена, которая болела грибком в молодости, пользовался уксусом. Но, как оказалось, не всем подходят такие методы. Покупал в аптеке лекарства, которые стоят целые состояния, к врачам обращаться не хотел. Сколько ни мазал – ничего не помогало. О таблетках от грибка не знал даже, думал, вылечиться можно только мазями. Так прошло около года. Наконец, жена уговорила пойти на прием. Назначили таблетки Итраконазол, цена у них приличная, купил по рецепту. Пил как указал врач, но потом у меня начались серьезные проблемы с печенью. Может, возраст на это так повлиял.

Итраконазол крем инструкция по применению

Противопоказания

В некоторых случаях пациентам противопоказан «Итраконазол». Инструкция аналогичных препаратов нередко запрещает прием таких противогрибковых лекарственных средств при аллергии на их компоненты. Именно поэтому при назначении терапии с использованием этих препаратов лечащий врач должен точно знать, есть ли у пациента аллергическая реакция на вещества, входящие в их состав.

Медикамент нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Для предупреждения возможной беременности во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции

С осторожностью назначают данный препарат пожилым пациентам. Прием его в детском возрасте возможен только в том случае, когда польза превышает потенциальный риск

Не рекомендуется прием препарата пациентам с сердечной недостаточностью, ишемией, тяжелыми заболеваниями легких, почечной недостаточностью.

«Итраконазол», аналоги препарата не стоит принимать в двойной дозе при возможном пропуске приема лекарства. Лучше всего забыть о пропущенной дозе и далее следовать схеме приема. Нельзя допускать передозировки данного препарата или его аналогов, поскольку это может привести к очень серьезным осложнениям со здоровьем.

Побочные действия Итраконазола

Может вызвать следующие явления:

токсическое поражение печени

возможны головная боль

нарушения менструального цикла

Способ приготовления или применения Итраконазола

Принимать нужно внутрь после приема пищи. Доза длительность терапии определяется исходя из заболевания, например, при споротрихозе выписывают 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Доза подбирается только врачом после оценки заболевания и степени поражения организма.

Особые указания

Препарат «Итраконазол», аналоги этого лекарства следует принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. В меньших или больших дозах они могут быть неэффективными либо способны нанести вред здоровью пациента.

Капсулы «Итраконазол», аналоги дешевые или дорогие принимаются следующим образом: капсулы и таблетки глотаются целиком. При этом их не следует жевать или раздавливать. При снижении уровня кислотности в желудке, вызванном, например, кистозным фиброзом, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

В некоторых случаях схема приема данного лекарственного средства может быть изменена. Чаще всего это происходит в том случае, когда во время терапии пациент принимает следующие препараты: «Фамотидин», «Низатидин», «Эзомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», «Рабепразол».

Инструкция по применению

Использование препарата осуществляется путем его нанесения на пораженную поверхность, при этом не требуется его втирания и наложения фиксирующей повязки. Это касается крема и мази. Частота нанесения может быть различна: 1-3 раза в день в зависимости от состояния пораженной поверхности. Методика использования определяется врачом-дерматологом в соответствии с количеством симптомов и состояния кожи больного. Прилагаемая к препарату инструкция позволяет понять схему применению при каждом конкретном поражении кожи.

Капсулы и таблетки принимают внутрь, запивая их достаточным количеством питьевой воды. Дозу также должен определять врач для предупреждения проявления побочных проявлений. Обычно назначается 1 таблетка либо капсула 3 раза в день. Длительность приема таблеток и капсул составляет от 1-2 до 4 месяцев без перерывов, затем, после перерыва, может быть назначен повторный курс лечения.

Далее описаны побочные эффекты Итраконазола.

Итраконазол (Itraconazole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Итраконазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC_{0–24 ч} в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, C_max составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H₂-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC_0–24 возрастали на 75±121%, C_max возрастала на 95±128%.

C_max достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы ( в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4 ) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т_1/2 .

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз ( в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов ( в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС , поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Препарат Итраконазол — инструкция по применению и его аналоги

Поражение грибковой инфекцией часто сопровождается множеством проблем, которые мешают повседневной жизни. Многие люди задумывались о универсальном препарате, которому под силу справится с молочницей, дерматомикозом и другими грибками. В этой статье можно узнать, что такое Itraconazole, какие есть аналоги итраконазола, особенности применения и свойства препарата.

Общая характеристика препарата, состав

Итраконазол – универсальное противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается средство в капсулах, или мазях, где активное вещество – итраконазол, занимает 0.1 грамм. Препарат также содержит:

Внутри капсул содержатся пеллеты – микрогранулы сферической формы.

Инструкция итраконазола содержится вместе с оригинальным лекарственным средством, содержит информацию о способе приема, составе и механизма действия препарата. По механизму действия средство схоже с другими препаратами азолового класса. Итраконазол угнетает образование эргостерола клеточных стенок грибов. Активное вещество лекарственного средства характеризуется высокой биодоступностью, составляющую 40-100% (зависит от условий употребления и формы выпуска).

На фото изображена оригинальная упаковка лекарства.

Показания и методика приема

Заболевания, при которых необходимо использовать лекарственное средство:

• поражение кожи грибковой инфекцией – дерматомикозы;
• онихомикоз;
• Вагинальный кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• поражения аспергиллами и кандидами внутренних органов.

Инструкция по применению итраконазола содержит разные варианты курса лечения лекарственным средством, зависимо от заболевания:

1. Вульвовагинальный кандидоз. Доза в 200 мг принимается 2 раза на день в течении 1 дня, либо доза в 200 мг принимается 1 раз на день на протяжении 3-х дней.
2. Кандидоз слизистой рта. Используются таблетки по 100 мг в сутки на протяжении 15 дней.
3. Грибковый кератит. Курс лечения составляет 21 день, препараты с итраконазолом принимаются по 1 разу в сутки, с концентрацией действующего вещества – 200 мг.
4. Отрубиевидный лишай. Итраконазол мазь используется по 1 разу на день в течении недели по 200 мг активного вещества.
5. Дерматомикоз. Принимать по 100 мг один раз на день, в течении 2-х недель. Тяжелые формы дерматомикозов сопровождаются появлением ран на коже. В таких случаях курс лечения продлевают еще на 2 недели.
6. Онихомикоз. Принимать средство стоит – как непрерывное лечение, либо как пульс-терапия, один курс которой состоит из принятия 200 мг препарата, по 2 раза на день в течении 1 недели.
7. Поражения ногтей на ногах. Мазь Итраконазол активно используется 1 неделю, после чего на 3 недели отлаживается. Курс лечения повторяется 3 раза.
8. Поражение ногтей на руках. Крем итраконазол, или аналоги дешевле используются 1 неделю, после чего следует 3-х недельный перерыв. Курс лечения занимает 2 недели активного использования.
9. Если необходимо непрерывное лечение – 200 мг итраконазола в виде геля, мази, или капсул используются ежедневно на протяжении 3-х месяцев.
10. Системный криптококкоз. Если признаки менингита отсутствуют, курс лечения препаратов с Итраконазолом состояит в применении 200 мг средства по 1 разу на день. При выявлении криптококкового менингита, средства используют 2 раза на день.
11. Поддерживающая терапия. Длительность вариативная (2-12 месяцев), зависит от тяжести грибкового поражения. Прием лекарств производится каждый день, по 200 мг.

Важно! При наличии у больного заболеваний, снижающих тонус иммунной системы, длительность лечения и дозировка могут быть увеличены.

При передозировке побочные эффекты усиливаются. Для выведения средства из организма, после его приема, в течении часа необходимо принять активированный уголь. Специфических антидотов против Итраконазола нет, диализом не выводится.

Противопоказания, цена

Воздержатся от использования препарата, или прекратить его использовать необходимо, когда:

• у больного аллергия на средства с итраконазолом, либо препараты, близкие по химической структуре;
• при приеме лекарства появляются нарушения функций печени;
• пациенты, больные циррозом печени, другими заболеваниями органа, применение препарата ограничивается, курс лечения строго контролируется;
• повешен уровень трансаминаз в крови. Итраконазол применяется в случае, когда лечебный эффект превышает степень негативных последствий (такие же условия касаются применения препарата детьми);
• периферическая нейропатия, возникшая во время лечения препаратом – сигнал о надобности прекращения использования антимикотического средства;
• женщина беременна. Тяжелые генерализированные потенциально опасные для жизни грибковые инфекции – исключение. Прием лекарства в период лактации может навредит ребенку, ввиду чего грудное вскармливание прекращают.

К сведению. Повышенная кислотность желудка предусматривает употребление лекарства с газированной водой.

Итраконазол, инструкция по применению лекарства располагаются в оригинальной упаковке. Если форма применения – капсулы, итраконазол содержит 2 ячеистые пластинки по 7 капсул на каждую. Хранится лекарство при температуре ниже 25 °С.

Учитывая широкий спектр действия препарата, цена соответствует качеству. Aristo Pharma – производительно лекарственного средства, цена на который будет ≈ 97 €. Под производством Mylan противогрибковое средство можно приобрести за 25 $.

Дешевые аналоги

Флуконазол – известный препарат группы азолов, который воздействует на ферменты грибков, зависимых от цитохрома P-450. Механизм действия препарата – системный, схож с Итраконазолом. Среди аналогов отличается высокой биодоступностью – 90%, хорошо всасывается слизистыми органов желудочно-кишечного тракте, вне зависимости от пищи. Форма выдачи – капсулы. Если думаете пить лекарственное средство, дозирование необходимо уточнить у врача. Противопоказание препарат имеет схожие к Итраконазолу, кроме того – почечная недостаточность. Флуконазол оказывает меньшее воздействие на печень. Цена препарата – 4.75-6.5 $, зависит от количества капсул в упаковке.

Микофлюкан – менее известный препарат, производимый в Индии, воздействует на ферменты грибка, зависимые от цитохрома P-450, нарушает рост и размножение грибков. Форма выдачи – таблетки, раствор для инфузий. Биодоступность – 90%, хорошо всасывается слизистыми. Назначается при оппортунистических микотических заболеваниях. Средство отличается высокой эффективностью среди людей, которые имеют пониженный тонус иммунной системы организма, но передозировка может вызвать нарушения работы печени, почек. Цена препарата от 3.5 $.

Если не важно, сколько стоит лекарственное средство, Итраконазол – хороший выбор ввиду наиболее широкого спектра действия, наименее опасного побочного действия, выбора в форме выпуска. Стоит понимать, что здоровье может стоит гораздо большего, чем неизвестные аналоги препаратов, продающихся за копейки.

Итраконазол

Состав

В составе капсулы содержится активное вещество итраконазол 100 мг

Дополнительные компоненты: желатин, краситель, диоксид титана.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При ониxомикозах эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Показания к применению

Итраконазол в капсулах назначают при разноцветном лишае, дерматомикозах, кератомикозах, системных микозах, кандидозе ротовой полости, вульвовагинальном кандидозе, криптококкозе, системном аспергиллезе, гистаплазмозе, паракокцидиодозе, споротрихозе, бластомикозе, тропических микозах.

Противопоказания

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидозолама, триазолама.ю нисолдпина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при кормлении грудью, в период вынашивания беременности.

Побочные действия

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Взаимодействие

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность желудочного сока. Фенитоин, рифампицин, рифамбутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект. При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, доцетаксел, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, такролимус), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца, ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналоги Итраконазола

Аналогами являются лекарства: Изол, Иконазол, Итразол, Итракон, Итрал, Итрасин, Итрунгар, Метрикс, Микокур, Микостоп, Орунгал, Орунзол, Спорагал, Спораксол, Триоксал, Фунит, Эсзол.

Отзывы об Итраконазоле

Эффективное средство для борьбы с микозами, кандидозами и при противогрибковой терапии.

Согласно отзывам об Итраконазоле, оставляемых пациентами, средство может вызывать побочные действия.

Цена Итраконазола, где купить

Цена Итраконазола в таблетках по 100 мг составляет 340-420 рублей за упаковку № 14.

Купить лекарство в Украине, например, в Харькове можно по цене 110-480 грн за аналогичную упаковку в зависимости от производителя.

Мазь Итраконазол не производится.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм * скидка 4% по промокоду medside11

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.