Ибупрофен – побочные действия и их симптомы

Ибупрофен-акос

Ибупрофен / Ибупрофен-Акос, Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Описание

Таблетки дозировкой 200 мг: белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Таблетки дозировкой 400 мг: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые плёночной оболочкой.
На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: ибупрофен – 200 мг или 400 мг.
Вспомогательные вещества: коллидон 90F – 3.4 мг / 6.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 68 мг / 136 мг, тальк – 6.8 мг / 13.6 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) – 10.2 мг / 12.4 мг, кальция стеарат – 3.4 мг / 6.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 10.2 мг / 20.4 мг, крахмал кукурузный – 38 мг / 76 мг.
Оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) – 3.77 мг / 7.54 мг, тальк – 0.41 мг / 0.82 мг, титана диоксид – 1.16 мг / 2.32 мг, пропиленгликоль – 0.55 мг / 1.1 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) – 1.11 мг / 2.22 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мг или 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

СИНТЕЗ, акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий, Россия

Производитель

СИНТЕЗ, ОАО, Россия

Фармакологические свойства

Ибупрофен (активное вещество препарата Ибупрофен-Акос) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Ибупрофен подавляет прововоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Жаропонижающее действие ибупрофена обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга.

Фармакокинетика

Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, его максимальные концентрации в плазме достигаются через 1 – 2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости – через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 2 – 3 часа. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени – с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.

Показания

Препарат Ибупрофен-Акос применяется для симптоматического лечения:
– лихорадочные состояния при простудных заболеваниях, гриппе;
– головная боль напряжения;
– мигрень;
– суставная и мышечная боль;
– боль в спине, пояснице;
– радикулит;
– боли при повреждении связок;
– зубная боль;
– болезненные менструации;
– ревматоидный артрит;
– остеоартроз.
Нестероидные противовоспалительные препараты предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата Ибупрофен-Акос;
– эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
– активное желудочно-кишечное кровотечение;
– воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
– анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
– печеночная недостаточность;
– активное заболевание печени;
– почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
– прогрессирующее заболевание почек;
– подтвержденная гиперкалиемия;
– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
– период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
– беременность (III триместр);
– детский возраст до 6 лет и масса тела менее 20 кг (для таблеток 200 мг);
– детский возраст до 12 лет (для таблеток 400 мг).

С осторожностью

Препарат Ибупрофен-Акос применяют с осторожностью:
– пожилой возраст;
– застойная сердечная недостаточность;
– цереброваскулярные заболевания;
– артериальная гипертензия;
– ишемическая болезнь сердца;
– дислипидемия, гиперлипидемия;
– сахарный диабет;
– заболевания периферических артерий;
– нефротический синдром;
– почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 – 60 мл/мин);
– гипербилирубинемия;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
– наличие инфекций Helicobacter pylori;
– гастрит;
– энтерит, колит;
– длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
– заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);
– беременность (I – II триместр);
– период лактации;
– курение;
– частое употребление алкоголя (алкоголизм);
– тяжелые соматические заболевания;
– сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Таблетки Ибупрофен-Акос принимают внутрь, лучше во время или после еды, запивая водой. Таблетки следует проглатывать целиком.
Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3 – 4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2 – 3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 часов. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз в день. Интервал между приёмом таблеток не менее 6 часов. Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Не превышайте указанной дозы. Если Вы превысили дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку препарата Ибупрофен-Акос.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема препарата Ибупрофен-Акос), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Побочное действие

В рекомендуемых дозах препарат Ибупрофен-Акос обычно не вызывает побочных эффектов.
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.
Гепатобилиарная система: гепатит.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
Органы чувств: нарушения слуха, снижение слуха, звон или шум в ушах, нарушение зрения, токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Лабораторные показатели: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
Если прием ибупрофена вызвал изменение Вашего обычного.состояния, прекратите принимать таблетки и немедленно обратитесь к врачу.

Особые указания и меры предосторожности

При длительном применении препарата Ибупрофен-Акос необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат Ибупрофен-Акос следует отменить за 48 часов до исследования.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Ибупрофен-Акос следует воздержаться от приёма алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Одновременное назначение других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен: показания к применению, инструкция

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством. Активно применяется во время простудных заболеваний.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается сразу в нескольких формах:

детская суспензия для перорального применения.

Активное вещество – ибупрофен.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: крахмал картофеля, стеарат магния, пчелиный воск, сахароза.

Составные дополнительные ингредиенты геля: этанол, лавандовое масло, вода.

Вспомогательные вещества в составе мази: макрогол.

Дополнительные составные элементы свеч: твердый жир.

Когда нужно принимать лекарство

Лекарство в виде таблеток эффективно при следующих состояниях:

воспалительные процессы в позвоночнике и суставах;

умеренная боль разного происхождения (менструальная, головная, зубная, боль после хирургического вмешательства);

лихорадка, вызванная простудной инфекцией.

Гель и мазь стоит использовать в следующих случаях: остеоартроз, артрит, подагра и другие заболевания скелетно-мышечной системы.

Свечи и сироп обычно прописывают детям с целью уменьшить температуру тела, при различных детских инфекциях и для уменьшения боли (в голове, горле, ухе).

Как принимать Ибупрофен

Таблетки

В день взрослым и детям с 14-ти лет можно давать не более 4-таблеток. В зависимости от состояния доза может корректироваться и увеличиваться до 6 таблеток (доза разбивается на несколько приемов). Когда будет отмечаться улучшение состояния, дозу нужно уменьшить до первоначальной. Первую таблетку нужно выпить с утра до приема пищи, запив стаканом воды. Затем принимать по 1 таблетке после еды.

Без консультации врача таблеток можно использовать не больше 5 дней.

Свечи

Свечи ставятся ректально. При болезненных ощущениях и лихорадке доза определяется с учетом возраста и массы тела малыша. За раз можно использовать не более 10 мг на 1 кг. За день свечи можно ставить до 4-х раз. Оптимальная продолжительность использования – 3 дня. Если свечи используются как анальгетик, то их можно вводить 5 дней.

Если по истечению положенного времени лихорадка не исчезла, то стоит обратиться к детскому врачу.

За раз можно использовать полоску геля 5-9 см. Плавными легкими движениями нужно втирать гель в проблемный участок, пока состав полностью не впитается. В сутки разрешается использовать гель не более 4-х раз с повторным применением не ранее чем через 4 часа.

Продолжительность лечебного курса может составлять 15-20 дней.

Схема использования мази во всем схожа с нанесением геля. Препарат втирают в проблемный участок кожи 3-4 раза на день. Можно использовать в течение 15-20 дней.

Детская суспензия

Ибупрофен в виде суспензии можно давать ребенку не более 3-х раз на день. Если ребенку еще не исполнился год, то перед использованием нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Если же лихорадка появилась в результате вакцинации, то суспензию дают 2 раза на день. Между приемами должен быть перерыв минимум в 6 часов.

Противопоказания и нежелательные реакции

К числу противопоказаний для всех форм лекарств относят:

проблемы с работой печени;

вынашивание ребенка (3-й триместр);

прогрессирующая болезнь почек;

хронические заболевания кишечника;

повышенная чувствительность к составным компонентам.

С осторожностью следует принимать при таких состояниях и проблемах: цирроз печени, гастрит, язва желудка, проблемы с сердечно-сосудистой системой, печенью и почками.

Детям до 12 месяцев можно давать лекарство только по назначению врача и под его наблюдением.

При использовании свечей и таблеток могут проявиться следующие побочные реакции;

раздражение и сухость в ротовой полости;

повышенное артериальное давление;

Передозировка

При наличии противопоказаний или превышения допустимой дозы, может случиться передозировка. Ее симптомы: болезненные ощущения в области живота, рвотный рефлекс, заторможенная реакция, стресс, головная боль, вялость, усталость, повышенная утомляемость.

При проявлении подобных реакций нужно промыть желудок и приступить к симптоматическому лечению.

Можно ли Ибупрофен во время беременности

Беременные женщины могут принимать препарат при болях разного происхождения и жаре в 1-й и 2-й триместр беременности. В этот период медикамент не несет угрозы развивающемуся плоду и будущей матери.

В последние 3 месяца прием средства в любой форме противопоказан. Лекарство приводит к сокращению мускулатуры матки и может блокировать важный гормон, который необходим в процессе родов.

Можно ли принимать Ибупрофен при грудном вскармливании

Прием лекарства разрешен в период грудного кормления. Активные компоненты не способны просачиваться в грудное молоко, а следовательно угрозы для малыша нет.

Можно ли Ибупрофен детям

Свечи можно прописывать с 3-х до 12-ти месяцев. Сироп назначают детям от 3-х месяцев до 12 лет.

Таблетки можно давать с 6-ти лет.

Особые указания

Гель, мазь и свечи можно хранить 24 месяца, таблетки и раствор – 36 месяцев с даты производства. Держать в темном и сухом месте при комнатной температуре.

Препарат категорически запрещено принимать параллельно с алкогольными напитками.

Ибупрофен: нужен ли рецепт

Препарат можно приобрести в любой аптеке. Является безрецептурным средством.

Ибупрофен – побочные действия и их симптомы

Передозировка ибупрофена обычно протекает доброкачественно, и риск опасных для жизни осложнений при ней невелик, однако пероральный прием больших количеств этого средства чреват комой, метаболическим ацидозом, брадикардией, гипотензией, эпилептическими припадками или апноэ. Летальные исходы отмечались главным образом у детей. После тяжелой интоксикации ибупрофеном у здоровых педиатрических пациентов возможна острая обратимая почечная недостаточность.

Между сывороточными концентрациями лекарства и клиническими признаками передозировки корреляция слабая. Отсутствие специфичного антидота или метода лечения и невысокая прогностическая ценность номограммы для ибупрофена предполагают, что определение его сывороточной концентрации для лечения интоксикации не обязательно.

При приеме внутрь 200—400 мг/кг ибупрофена показаны опорожнение желудка и введение активированного угля в клинических условиях. Прием более 400 мг/кг связан с повышенным риском серьезной интоксикации.

а) Влияние НПВС на желудочно-кишечный тракт. Интоксикация, вызываемая НПВС, может затрагивать желудок, луковицу двенадцатиперстной кишки, тонкую и толстую кишку. К факторам, предрасполагающим к серьезному желудочно-кишечному кровотечению при лечении НПВС, относятся возраст (старше 60 лет), пептическая язва в анамнезе, вызываемая РСПВС диспепсия, табакокурение и потребление алкоголя, высокие дозы НПВС и их длительное применение, одновременное использование стероидов и серьезная фоновая болезнь.

НПВС-гастропатия, вероятно, обусловлена ингибированием синтеза простагландинов. Изъязвляется в основном желудок, гораздо реже — двенадцатиперстная кишка. Поражение диффузное: кровотечения, петехии, эрозии, язвы. Симптомы не коррелируют с масштабами повреждения слизистой и не всегда свидетельствуют об этом процессе. Язвы, как правило, остаются бессимптомными, пока через несколько недель приема НПВС не разовьются кровотечение/прободение и другие тяжелые поражения. Их не предупреждает применение Н2-блокаторов/сукральфата/антацидов, но возможна профилактика посредством мизопростола и омепразола.

При отмене НПВС поражения быстро заживают, причем заживление иногда наблюдается и при продолжении терапии. Риск связан с приемом любых НПВС, и самые безопасные среди них указать нельзя. Возможно, опаснее всего средства с большим периодом полужизни или самым сильным противовоспалительным эффектом.

Применение НПВС сочеталось со стриктурой, изъязвлением, прободением тонкой кишки, диареей и атрофией ворсинок. Диагноз ставят с помощью эндоскопии или обследования брюшной области. Практически все классы НПВС обусловливали развитие энтеропатии с эрозиями, язвами, кровотечением, атрофией ворсинок и стриктурами. Патогенез неясен, но, скорее всего, он многофакторный.

б) Влияние НПВС на нервную систему. После приема внутрь пяти таблеток диклофенака (всего 375 мг), двух таблеток ибупрофена (всего 400 мг) и одной капсулы индометацина (75 мг) у женщины в возрасте 61 года наблюдались дезориентация, галлюцинации, потеря сознания и остановка дыхания. Получив поддерживающее лечение, она была выписана на следующий день.

в) Влияние НПВС на дыхательные пути. Большинство НПВС индуцирует эозинофильную пневмонию, характеризующуюся кашлем, небольшой лихорадкой, одышкой, недомоганием, реже — лимфаденопатией, плевритной болью в груди, плевральным выпотом, некардиогенным отеком и диффузной миалгией.

Наблюдались также периферическая эозинофилия и увеличение скорости оседания эритроцитов. На рентгенограмме грудной клетки видны двусторонние инфильтраты. При отмене патогенного НПВС состояние нормализуется.

г) Влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему. После передозировки ибупрофена наблюдалась предсердная фибрилляция. Иногда применение НПВС дает гипертензивный эффект у нормотензивных и гипертензивных лиц. Однако при передозировке этих средств существенное повышение кровяного давления отмечается редко. Чаще всего оно связано с применением индометацина и напроксена.

д) Влияние НПВС на почки. Острая почечная недостаточность развивалась после передозировки фенопрофена и сильной передозировки ибупрофена. К факторам риска такого осложнения относятся возраст (старше 60 лет), сосудистое заболевание, почечное или функциональное обезвоживание, почечная недостаточность в анамнезе, гиперактивность ренин-ангиотензинового механизма и системная красная волчанка. После терапевтического применения мефенамовой кислоты отмечена необратимая почечная недостаточность, потребовавшая непрерывного амбулаторного перитонеального диализа.

Острая почечная недостаточность возникла после однократного внутримышечного введения 60 мг кеторалака. Цистит (характеризующийся позывами на мочеиспускание, их повышенной частотой, дизурией и гематурией) часто наблюдается при применении тиапрофеновой кислоты, причем эти симптомы не всегда проходят после отмены лекарства. Описана острая почечная недостаточность после передозировки таких НПВС, как беноксапрофен, фенопрофен, ибупрофен, мефенамовая кислота, пироксикам, диклофенак, напроксен и сулиндак. Эта дисфункция часто кратковременная.

Острая почечная недостаточность, связанная с НПВС, может быть обусловлена ингибированием синтеза простагландинов в почках на фоне почечной гемодинамики из-за обезвоживания, вызванного неумеренным потреблением алкоголя. При пероральном приеме менее 6 г ибупрофена исследования почечной функции обычно не требуется. Если пациент, принявший не более 3 г этого средства, остается бессимптомным на протяжении 4 ч наблюдения, риск развития поздней интоксикации низок.

е) Синдром боли в боку. Супрофен появился на рынке США в 1986 г. Уже через несколько месяцев начали поступать сообщения о необычном синдроме — возникновении острой боли в боку в течение считанных часов после приема первой или второй дозы этого лекарства, часто иррадиирующей в живот или пах, иногда в сочетании с тошнотой и рвотой и, как правило, с обратимыми почечными аномалиями типа азотемии и гематурии. Постулированный патогенный механизм предполагает острую рассеянную кристаллизацию мочевой кислоты в почечных канальцах. В мае 1987 г. супрофен в США был изъят из продажи. Несколькими днями раньше комитет ЕЭС рекомендовал запретить применение этого лекарства в странах-членах.

Метаболиты сулиндака могут откладываться в виде почечных конкрементов. Эта проблема отличается от синдрома боли в боку, связанного с применением супрофена. Кристаллы сулиндака похожи по форме на сноп пшеницы. Они образуются в моче при усиленной экскреции его метаболитов, снижении диуреза (менее 240 мл/ч) и рН мочи ниже 5,8.

ё) Влияние НПВС на печень. К факторам риска гепатотоксичности после передозировки НПВС относятся пожилой возраст, почечная недостаточность, применение сразу нескольких лекарств, злоупотребление алкоголем и прием большого количества НПВС.

ж) Влияние НПВС на кровь. Однократный прием здоровым человеком 0,65 г аспирина может увеличить время кровотечения на протяжении 4—7 сут, возможно, из-за ослабления синтеза стимулятора агрегации тромбоцитов тромбоксана А2. В этом смысле у всех НПВС сходный механизм действия, но разная продолжительность эффекта — от менее 1 сут у флубопрофена, ибупрофена, индометацина и сулиндака до 2 нед у пироксикама. Судя по публикациям, риск нейтропении при использовании НПВС низок.

з) Влияние на кожу. Пироксикам и другие НПВС с фотосенсибилизирующим потенциалом могут усугублять симптомы коллагенозов, особенно при синдроме Шегрена.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Ибупрофен – инструкция по применению, механизм действия, отзывы, показания и противопоказания

Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача. У любых препаратов есть противопоказания. Необходима консультация специалиста, а также подробное изучение инструкции!

Краткая аннотация

Ибупрофен относится к препаратам, оказывающим противовоспалительное и болеутоляющее действие. Этот эффект осуществляется благодаря блокированию синтеза биохимических веществ, вызывающих воспаление.

Обезболивающий эффект обеспечивается локальным и общим действием. Антиаггрегационный эффект – предупреждение образования тромбов обусловлено препятствованием слипания тромбоцитов и их прилипания к стенке сосудов.

Эффекты ибупрофена: снижение воспалительной реакции, снижение болезненности, снижение общей температуры тела.

Состав и форма выпуска

Активное действующее вещество: Ибупрофен выпускается в виде свечей для детей белого цвета. 1 свеча содержит 60мг ибупрофена.

Дополнительные вещества: глицериды жирных кислот.

Упаковка: в 1 аллюминиевом блистере расположены 5 свечей.

Активное действующее вещество: Ибупрофен производится в виде шипучих таблеток белого цвета двояковыпуклой формы с защитной оболочкой. 1 таблетка содержит 200 мг либо 400 мг ибупрофена.

• волокна целлюлозы
• примелоза (адсорбирует жидкость)
• кремния диоксид коллоидный
• крахмал из зерен кукурузы
• магний стеариновокислый

Активное действующее вещество: Ибупрофен представлен в виде мази для наружного применения. В 100г мази содержится 5г ибупрофена.

Дополнительные вещества: дексалгин, низкомолекулярный полиэтиленгликоль.

Упаковка: Алюминиевые тубы по 15г и 25г.

Фармакодинамика

Свечи
Ибупрофен принадлежит к негормональным препаратам, подавляющим воспаление. Способ влияния лекарства объясняется приостановлением выработки гормоноподобных веществ, способствующих развитию воспалительной реакции. Длительность лечебного эффекта препарата ибупрофен составляет восемь часов.

Мазь
Ибупрофен является лекарством, относящимся к типу не содержащих гормоны противовоспалительным средством.

Используется препарат наружно. Препарат является обезболивающим и угнетающим воспалительные процессы лекарством. Направлен на подавление выработки нейромедиаторов воспалительного процесса. Подавляет активность фермента ПГН2-синтетазу которая участвует в синтезе биологически активных веществ – простагландинов воспаления. Действие, направленное против воспаления объясняется улучшением коронарного кровотока, снижением количества амина, полипептидов из группы кининов в крови, и прочих нейромедиаторов воспаления, приостановлением синтеза аденазинтрифосфата, что объясняет уменьшение активности воспалительного процесса.

Обезболивающий эффект лекарства вызван уменьшением степени воспалительного процесса, снижением синтеза полипептидов из группы кинина. Сульфоксид оказывает действие против воспаления, обезболивание, помогает ибупрофену легче проникать в клетки. Ибупрофеновая мазь способствует ускоренному обезболиванию, уменьшает боль, снимает отечность, и кровонаполнение. Облегчает подвижность суставов.

Таблетки
Ибупрофен оказывает негормональное, направленное на снижение воспаления действие, с болеутоляющим и снимающим жар эффектом.

Эффект ибупрофена объясняется снижением образования биологически активных липидов способом неизбирательного подавления ферментов циклооксигеназы, и снижением возможности появления иных посредников болевых и воспалительных процессов. Частично препятствует слипанию тромбоцитов (кровяных пластинок) – потому используется для профилактики тромбозов.

Фармакокинетика

Свечи
Научно доказанные факты лекарственного действия ибупрофена в виде свечей для детей неизвестны.

Мазь
При местном использовании мази 5% препарат проникает внутрь частично и не оказывает общего влияния на организм. Диффузия лекарства в суставные ткани замедленна, выражено присутствие в межсуставном пространстве, синтезируя там наибольшее количество, чем в жидкой части крови. Активное вещество выводится из организма после ферментативной обработки с мочой через почки. Димексид быстро проникает сквозь клеточные барьеры, даже сквозь кожу без повреждений, внутреннюю оболочку органов.

Таблетки
При внутреннем применении ибупрофен ускоренно целиком всасывается. Усвоение лекарства равно 80%. Синтез протеинов жидкой части крови практически составляет 100%. При совмещении с приемом пищи происходит снижение усвояемости лекарства. Период наибольшего содержания в клетках крови до 1,5 часов. Инфильтрация в суставные ткани замедленная с задержкой в синовиальной мембране с концентрацией в последней наибольшего числа препарата, чем в плазме крови.

Снижение концентрации препарата всоставе крови наполовину происходит за два часа. Коэффициент очищения составляет 0,75 мл/мин/кг. Распределение общего объема- 0,15 л/кг. У престарелых пациентов (возраст более 66 лет) половинное снижение концентрации препарата удлиняется, коэффициент очищения снижается. Ибупрофен перерабатывается в печени окислительным путем с появлением пассивных форм. Вывод препарата происходит через органы выделения (почки, кишечник). Небольшая доля ибупрофена выводится с желчью.

Анальгизирующее действие после разового применения лекарства длится восемь часов.

Меры предосторожности

• применения пациентом иных обезболивающих препаратов
• наличие таких заболеваний как язва, заболевания слизистой оболочки желудка, воспалительные процессы в толстом кишечнике, желудочно-кишечные кровотечения
• болезни почек и печени
• антигена возбудителя хелиобактериоза
• с учетом лечения антитромбинами, лекарствами, уменьшающими уровень кровяного давления, глюкокортикостероидами, препаратами, угнетающими действие тромбоцитов, мочегонными средствами, лекарствами, содержащими литий, антиметаболитами
• у пациентов, страдающих астмой, крапивной сыпью

• желудочно-кишечных кровотечений;
• затяжных заболевания печени и почек;
• в период беременности с 1 по 6 месяц включительно;
• период грудного вскармливания.

Показания к применению

• как жаропонижающий препарат при вирусных инфекциях, ОРВИ, инфекциях, характерных для детского возраста, периоде после прививок и иных инфекциях, провоцирующих жар;
• как обезболивающее лекарство при слабой или умеренной степени боли, включая мигрень, боль зубную, при поражении периферических нервов, отите, боли в горле, при растяжении связок.

• при болезни суставов (поражение мелких суставов, воспаление суставов при псориазе, подагре)
• синдроме Дюплея
• болезни Бехтерева
• дистрофическом заболевании суставов
• дискогенном пояснично-крестцовом радикулите
• радикулопатии
• воспалении сухожилия
• воспалении сухожильного влагалища
• воспалении синовальной сумки в области суставов
• острой боли в пояснице
• радикулите
• миалгия
• травмы нескелетных тканей тела без повреждения кожи

• мигрень
• зубная боль
• при поражении периферических нервов
• менструальные боли
• ушибы нескелетных тканей и опорно-двигательной системы
• артрит ревматоидный (ранний период воспаления без суставных изменений)
• болезнь Бехтерева
• подагра
• артрит с заносом инфекции
• псориазный артрит
• асептический артрит
• деформирующий артроз
• воспаление синовиальной оболочки сустава
• воспаление слизистых сумок в области сустава
• воспаление сухожильных влагалищ
• радикулопатия и другие болезни, характеризующиеся болью и жаром

Как лечиться ибупрофеном?

Препарат в виде свечей создан для пациентов детского возраста. Ректально применяется.
При лихорадочном и болевых синдромах однократная дозировка равна 5-10 мг на 1 кг массы тела. Использовать с интервалом 6-8 часов.

Наибольшая суточная доза 30 мг на 1 кг веса ребенка.

Для детей от трех до девяти месяцев с массой тела до 8 кг рекомендуют по 1 свече (60 мг) с интервалом от 6 ч до 8 ч, три раза в сутки, не более 180 мг за 24 часа.

Для детей от девяти месяцев до двух лет с массой тела от 8 кг до 13 кг рекомендованная доза препарата – 1 свеча (60 мг) 4 раза в сутки, с промежутком 6 ч, не превышая 240 мг.

В случае обнаружения лихорадки для детей до одного года рекомендуется принимать 1 свечу (60 мг); для детей старше одного года – 1 свечу (60 мг), и если требуется с интервалом 6 часов можно принять еще 1 свечу (60 мг).
Терапия продолжается в течение 3 дней с целью снижения жара, но не больше пяти дней как обезболивающего препарата. В случае затяжной лихорадки, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Дозировку препарата не рекомендуется увеличивать.

Мазь применяется исключительно наружно. Пациентам старше 12 лет мазь наносят на пораженный участок в виде полосы длиной 10см, растирая с легким усилием до момента полного всасывания с интервалом в 6 часов на период 14-20 дней.

Повторное применение лекарства необходимо производить, соблюдая минимальный интервал времени – четыре часа, но не более четырех раз в сутки.

В случае сохранения либо усугубления заболевания, либо отсутствия признаков выздоровления спустя 14 дней после начала применения лекарства, требуется прекращение приема препарата и дальнейшее лечение под наблюдением врача.

Применение таблеток препарата рассматривается лечащим врачом в зависимости от степени боли.

Побочные действия

• мигрень
• нарушения слуха
• боли во рту
• спазм бронхов
• появление небольших язв в ротовой полости
• нарушение дыхания
• нарушения зрения
• дискомфорт в глазах
• коньюктивит
• нарушение сна
• нарушение координации
• апатия
• чрезмерная возбудимость
• тахикардия
• чрезмерная потребность в сне
• чувство тревоги
• иллюзии
• недостаточное кровоснабжение
• отсутствие сна
• повышенная возбудимость
• усталость
• чесотка
• сыпь
• аллергические болезни почек
• гипертония
• отечность
• псевдоаллергические реакции
• шок
• лихорадочное состояние
• аллергический насморк
• малокровие
• снижение количества тромбоцитов
• снижение гранулоцитов в крови
• снижение лейкоцитов в крови
• усиленное потоотделение

Ибупрофен и алкоголь

Ибупрофен и алкоголь не совместимы.
При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

• обостренная реакция организма на составляющие элементы лекарства, в частности ибупрофену, аспирину и любым нестероидным противовоспалительным препаратам;
• астма, крапивная сыпь, аллергический насморк, как последствие после приема нестероидных противовоспалительных препаратов;
• повреждения кожи ( мокнущая экзема, аллергическое заболевание кожи, гнойные микротравмы);
• язвы желудочно-кишечного тракта;
• поздний период беременности ;
• период кормления грудью;
• возраст до 12 лет.

При беременности

Прием препарата в первые 6 месяцев беременности рекомендуется проводить под строжайшим наблюдением врача.

Особые указания

Следует быть осторожными при рекомендации терапии ибупрофеном для пациентов, страдающих язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, при заболеваниях желудка, воспалении тонкой кишки, воспалении толстого кишечника, болезни печени, болезни сердца. Больным с почечными нарушениями рекомендуется проводить терапию с использованием самых низких доз препарата, регулярно проводя анализ деятельности почек. В период первых шести месяцев беременности и время лактации препарат рекомендуется принимать под наблюдением врача. Учитывая возможность нежелательного эффекта прием лекарства, ограничен для водителей и работников, труд которых требует предельной концентрации внимания.

Мазь применяется исключительно наружно. В нестандартных ситуациях предложено совмещать местное лечение с одновременным внутренним применением негормональных , лечащим воспаления лекарств.
Требуется предупреждать возможность попадания мази в область глаз либо на слизистые оболочки.

В случае проявления отчетливого изменения окраса кожного покрова, а также чесотки, прием препарата требуется приостановить.

Взаимодействие
Препарат уменьшает деятельность фермента ткани, снижает мочегонный эффект у применяемых с этой целью препаратов. Умножает интоксикацию противоопухолевых средств, лекарств с содержанием лития. Ибупрофен умножает количество ланикора в крови, а также лития, дифенина. Обезболивающее действие ибупрофена увеличивает теин.
Научно не доказано появление нежелательных эффектов при одновременном использовании ибупрофеновой мази и иных препаратов.

Передозировка

Превышение дозы препарата сопровождается болями в области живота, чувством дурноты, рвоты, снижением концентрации внимания, мигренью, шумом в ушах, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью.
При проявлении указанных симптомов следует прекратить применение лекарства, произвести промывание желудка, употребить активированный уголь, содовый раствор, спровоцировать обильное отделение мочи. Вся терапия должна быть направлена не улучшение общего состояния организма.
Не существует научно доказанных фактов превышения дозы при использовании ибупрофеновой мази.

Цена

Ибупрофен 200 таблеток по 500 мг стоит от 22 руб до 46 руб.
Ибупрофен мазь 5% 50 гр стоит от 51 руб до 60 руб.
Нурофен свечи №10 60 мг стоят от 95 руб до 105 руб.

Аналоги

• ДОЛГИТ;
• НУРОФЕН;
• МИГ 400;
• БРУФЕН;
• ИБАЛГИН;
• ИБУПРОМ МАКС;
• ФАСПИК;
• БУРАНА;
• АртроКам;
• БРУСТАН;
• АДВИЛ;
• ИБУКЛИН;
• НОВИГАН;
• СОЛПАФЛЕКС;
• БОНИФЕН;
• ИБУКЛИН;
• ДЕБЛОК;
• АДВИЛ ЛИКВИ-ДЖЕЛС;
• ИБУПРОФЕН-ХЕМОФАРМ;
• ПЕДЕА;
• ПЕНТАБУФЕН;
• ДОЛГИТ;
• ТЕРАФЛЕКС;
• ДИП РИЛИФ;
• ИБУПРОМ СПРИНТ КАПС;
• БРУФЕН РЕТАРД;
• ДЕТСКИЙ МОТРИН;
• ИБУПРОМ;
• ИБУПРОФЕН ЛАННАХЕР;
• ИБУПРОФЕН НИКОМЕД;
• ИБУПРОФЕН ВЕРТЕ;
• ИБУСАН;
• ИБУТОЛ ГЕЛЬ;
• МИГ 200;
• НУРОФЕН ПЕРИОД;
• НУРОФЕН УЛЬТРАКАП;
• НУРОФЕН ФОРТЕ;
• НУРОФЕН ЭКСПРЕСС.

Отзывы

Вита
По причине неправильного применения препаратом ибупрофен спровоцировала язву желудка. Произошло воспаление суставов коленей, сопровождающееся отечностью, жаром. Я сама без консультации с врачом приобрела препарат, о котором знала от мамы. Мама применяла его постоянно.

Ибупрофен я принимала при повышенной температуре на ночь, при этом забывала есть. Эффект препарата был налицо, но появились желудочные боли. Это и побудило меня обратиться к врачу. Доктор нагнал страху и предупредил , что я на грани язвы.

Предупреждаю всех, кто будет сталкиваться с данным лекарством- принимайте его лишь после приема пищи!

Елена
Данный препарат моя мама принимает против воспаления и боли. Он успешен и недорог. Согласно ей, по силе воздействия он слабее Ортофена и Индометацина. Но легче воспринимается, и нежелательных эффектов меньше. Действует он на маму мгновенно- в течение пяти минут, снимает суставные боли.
Мне самой пришлось прибегнуть к приему Ибупрофена, когда был жар. Температура быстро спала, но желудок дал о себе знать. Вся беда в том, что принимать препарат надо после еды.

Безопасность ибупрофена в клинической практике

Для цитирования: Балабанова Р.М., Запрягаева М.Е. Безопасность ибупрофена в клинической практике. РМЖ. 2003;22:1216.

Институт ревматологии РАМН, Москва

Б оль – основная реакция организма на любое повреждение ткани, поэтому её купирование является проблемой для врачей любой специальности.

Согласно современным представлениям о механизмах развития и передачи болевого сигнала обоснованным лечением боли считают комплексный подход с применением различных групп фармакологических средств, механизм действия которых прежде всего направлен на подавление синтеза медиаторов воспаления и ограничение поступления ноцицептивной информации с периферии в центральную нервную систему.

Анальгетики широко используются во всем мире. В Англии более 20 млн. человек получают рецепты на нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и за год (1999–2000) более 100 млн. рецептов было выписано на ингибиторы ЦОГ–2 [18].

НПВП наиболее востребованы в первую очередь при ревматических заболеваниях для купирования суставного синдрома, при травме, послеоперационных состояниях, почечной колике, мигрени, дисменорее, неврологических заболеваниях, а в последнее время обсуждается их профилактическое действие при раке толстого кишечника и болезни Альцгеймера. По данным опроса, проведенного в странах Западной Европы, НПВП выписывают более 80% врачей общей практики [5,18].

Лидирующее место по продажам занимают анальгетики, отпускаемые без рецепта, которые используются, как жаропонижающие и снимающие боль различного генеза: головную, зубную, при дисменорее и др.

В 1998 г. в США было продано 16,1 млрд. безрецептурных НПВП по сравнению с 2,9 млрд. рецептурных. Особую тревогу вызывает нарушение режима дозирования препарата (около 1/3 больных принимают рецептурные НПВП в больших, чем рекомендовано врачом, дозах).

Учитывая прогнозируемое «постарение» планеты, число лиц, нуждающихся в приёме НПВП, будет неуклонно возрастать. Это ставит перед врачами задачу обеспечения безопасности лечения НПВП. В США от медицинских ошибок ежегодно погибает больше, чем от уличных травм, рака легких и СПИДа [22]. Одна из причин этого – незнание механизма действия лекарств, особенно при сочетанном применении, возможных побочных реакциях.

В настоящее время на первое место ставится вопрос о безопасности НПВП. К возможным побочным эффектам при применении НПВП относятся поражение ЖКТ, нарушение агрегации тромбоцитов, функции почек, отрицательное влияние на сердечно–сосудистую систему. Желудочно–кишечные нарушения являются наиболее распространенными побочными эффектами при применении НПВП. Среди часто применяемых НПВП можно выделить особо неблагоприятные в этом отношении препараты – индометацин, пироксикам, флурбипрофен; относительно безопасные препараты – ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, а также селективные ингибиторы ЦОГ–2 [4,9].

Клинический эффект и развитие побочных реакций ряд исследователей объясняют периодом полувыведения НПВП, при этом более опасными из них являются длительноживущие (табл. 1).

Развитие побочных эффектов часто носит дозозависимый характер, что представлено в таблице 2, из которой следует, что анальгетическая доза ибупрофена (1200 мг/сутки) столь же безопасна, как плацебо.

Основным механизмом, определяющим безопасность препарата, является его способность подавлять активность циклооксигеназы–2 (табл. 3). Однако прямой зависимости противовоспалительного и анальгетического эффекта с выраженностью ингибиции ЦОГ–2 не выявлено.

Наиболее частыми побочными эффектами, обусловленными ингибицией ЦОГ–1 и 5–липоксигеназы [19], являются поражение ЖКТ, нарушение функции почек, агрегации тромбоцитов и др. (табл. 4).

Считается, что желудочно–кишечные побочные эффекты являются одними из частых неблагоприятных явлений при применении НПВП [27]. Однако отмечено наличие четкой дозозависимости риска развития НПВП–гастропатии [14,16] (табл. 5).

Доза ибупрофена 1200 мг/сутки расценивается, как одна из самых безопасных в отношении ЖКТ–осложнений.

Особенно часто безрецептурные НПВП используются не только как анальгетики, но и антипиретики, конкурируя с ацетаминофеном. Сравнение эффекта 400 мг ибупрофена и 1000 мг ацетаминофена при терапии 113 больных с болями в горле, обусловленными тонзилло–фарингитом [10], показало, что ибупрофен значительно эффективнее, особенно в течение первых 6 часов. При кратковременном приеме этих препаратов переносимость была равной.

Во Франции и Англии с участием 1108 врачей общей практики было проведено рандомизированное исследование 3 анальгетиков: ацетилсалициловой кислоты (АСК), ацетаминофена, ибупрофена. В исследование включили 8677 взрослых пациентов с болями костно–мышечного генеза, горла, ОРЗ [23]. Лечение проводили в течение 1–7 дней в дозах: АСК и ацетаминофен 3 г/сут., ибупрофен до 1,2 г/сут. Частота значимых неблагоприятных явлений составила при приеме АСК – 18,7%, ибупрофена – 13,7%, ацетаминофена – 14,5%. Общее число ЖКТ осложнений отметили у 5,8% леченных ибупрофеном, у 7,3% – ацетаминофеном и у 10,6% – АСК. ЖКТ кровотечения отсутствовали у больных, получавших ибупрофен, но диагностированы у 4 больных на ацетаминофене (который не ингибирует ЦОГ–1) и у 2 – на АСК.

По времени развития ЖКТ–осложнений лечение АСК было самым неблагоприятным, т.к. они появлялись уже в первый день после приема 1–2 таблеток. Заключение комиссии: врачи общей практики должны отдавать предпочтение ибупрофену перед АСК и ацетаминофеном ввиду худшей переносимости АСК и потенциальной опасности передозировки ацетаминофена.

О высокой безопасности ибупрофена свидетельствует и тот факт, что он более 20 лет является препаратом, отпускаемым без рецепта в стране, где он был создан в 1962 г. S. Adams et al., работавшими в компании Boots (Великобритания) (рис. 1).

Рис. 1. Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ, связанных с приёмом НПВП [17]

К числу нежелательных относят осложнения со стороны сердечно–сосудистой системы, в частности, сердечную недостаточность, риск которой выше у больных с артериальной гипертонией, заболеваниями сердца и почек (табл. 6) [24]. По данным АНА, частота этих явлений при использовании НПВП у больных с АГ превышает 25%. Вероятность развития сердечной недостаточности выше при использовании НПВП с длительным периодом полувыведения (пироксикам), чем с коротким (ибупрофен, диклофенак). Выше риск развития сердечной недостаточности у лиц старше 55 лет, особенно у принимающих диуретики.

Рандомизированное исследование на 8059 больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, получающих целекоксиб 400 мг/сут., ибупрофен 800 мг/сут., диклофенак 75 мг/сут. показало равную частоту осложнений со стороны ССС [1].

Изучение влияния НПВП на артериальное давление у 1213 гипертоников показало, что при приеме ибупрофена среднее АД снижается на 0,3 мм рт.ст. и повышается на 6,1 мм рт.ст. при приеме напроксена [25].

Ни классические НПВП, ни селективные ингибиторы ЦОГ–2 не обеспечивают кардиопротекцию, за исключением АСК в низких дозах, ингибирующего необратимо активность ЦОГ–1 в тромбоцитах. В работе [13] показано, что прием ибупрофена до АСК может блокировать ингибицию тромбоцитарной ЦОГ–1 и уменьшать агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК, не влияя при этом на уровень сывороточного тромбоксана В2. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов, получающих АСК для профилактики сосудистых осложнений, и рекомендовать его прием следует раньше ибупрофена, т.к. такая последовательность не отменяет эффект ацетилсалициловой кислоты.

С появлением нового класса НПВП – селективных ингибиторов ЦОГ–2 – активно обсуждается вопрос об их анальгетической эффективности по сравнению с классическими НПВП [21]. Авторы этого обзора указывают, что в литературе клинические исследования эффективности селективных ингибиторов ЦОГ–2 при лечении заболеваний неартритического характера либо дают неоднозначные результаты, либо отсутствуют. Анальгезия постоперационной зубной боли рофекоксибом в дозе 50 мг была равной 400 мг ибупрофена, а 200 мг целекоксиба – слабее. В отношении острых тонических болей нет доказательств равенства этих двух групп НПВП. Авторы считают, что для достижения максимального анальгетического эффекта необходима ингибиция обоих изоформ ЦОГ, т.к. имеются данные о временной и динамической взаимосвязи ЦОГ–1 и ЦОГ–2 и их участии в образовании Pg E2 и последующих клинических проявлениях боли [23].

Относительный риск развития отека в клинической практике среди гипертоников США представлен на рисунке 2 [28]. Как видим, что ибупрофен имеет явное преимущество перед сравниваемыми препаратами.

Рис. 2. Относительный риск развития отеков в клинической практике [31]

В исследовании CLASS [14], где сравнивался эффект и переносимость целекоксиба и ибупрофена, показано, что ибупрофен уступает целекоксибу по частоте развития отеков и повышения АД, но безопаснее рофекоксиба (рис. 3).

Рис. 3. Гипертензия и отек [14]

В ревматологии НПВП назначают практически при всех заболеваниях, учитывая их тройной механизм действия. В зарубежной литературе широко дискутируется алгоритм лечения остеоартроза, в котором на первое место ставят ацетаминофен. Проведенное [11] двойное слепое рандомизированное исследование показало, что у больных гонартрозом противовоспалительная доза ибупрофена – 2,4 г/сут. была более эффективна, чем анальгетическая – 1,2 г/сут. и 4,0 г/сут. ацетаминофена, что подтверждено уменьшением суставной боли и улучшением двигательной функции.

Анализ данных Medline по влиянию различных анальгетиков (мелоксикама, напроксена, диклофенака, ибупрофена, целекоксиба, рофекоксиба, кодеина, морфина [8]) на выраженность боли при остеоартрозе (ОА) показал, что лучший клинический эффект достигнут при использовании ибупрофена, диклофенака и напроксена.

В обзоре [12] по лечению ОА представлены результаты двойного слепого исследования ибупрофена и беноксипрофена в 4–недельном исследовании, свидетельствующие о снижении боли на 21% в обеих группах. Аналогичные результаты получены при сравнении фенопрофена кальция и ибупрофена.

Данные [15,26] свидетельствуют о равной эффективности при гонартрозе ибупрофена в дозе 1,2–2,4 г/сут. и трамадола 200–400 мг/сут., что еще раз подтверждает высокий анальгетический эффект ибупрофена.

Частой причиной обращения к врачу и не менее частым ограничением трудоспособности является боль в нижней части спины (БНС), при которой острая фаза боли, как правило, ограничивается 7–8 днями. НПВП являются лекарствами выбора для купирования этих болей [6]. Сравнительное рандомизированное исследование, в котором 48,3% больных страдали БНС, показало, что 1200 мг/сут. ибупрофена равноценны 3 г ацетаминофена, более эффективны, чем 3 г АСК и безопаснее, чем АСК и ацетаминофен [6].

Анальгетический эффект 1200 мг ибупрофена при БНС подтвержден в одном из исследований [2], где было показано, что средняя интенсивность боли по ВАШ уменьшилась более чем вдвое на второй день, а к шестому дню полностью или значительно уменьшилась у 73% больных.

В США до 30% обращений к врачу связано с лихорадочным состоянием у детей [7]. В качестве антипиретика разрешено использовать ибупрофен в дозе 5–20 мг/кг, что сопоставимо с действием ацетаминофена.

Вопросы эффективности и безопасности ибупрофена в детской практике освещены в обзоре проф. Геппе H.A. [3]. Педиатры считают ибупрофен лучшим по переносимости НПВП у детей. Проф. Antret–Leca [3] сделала следующее заключение: «По сравнению с ацетаминофеном и АСК ибупрофен имеет меньшую токсичность при передозировке и вследствие этого – более широкий терапевтический диапазон».

О безопасности ибупрофена говорит тот факт, что он разрешен для лечения детей до 2 лет. Анализ лечения (двойное слепое исследование) 84000 детей до 2 лет по поводу лихорадочного состояния ибупрофеном в дозе 5–10 мг/кг и ацетаминофеном 12 мг/кг показал, что ибупрофен не повышает риск госпитализации детей [20].

Представленные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен обладает высоким анальгетическим эффектом в дозе до 1200 мг/сут., хорошо переносится взрослыми и детьми, применяется у младенцев и недоношенных детей, не уступает по толерантности селективным ингибиторам ЦОГ–2.

1. Белоусов Ю.Б., Гуревич К.Г. Влияние НПВП и парацетамола на сердечно–сосудистую систему. Клин. фармакологическая терапия, 2002, 5, 5–7

2. Вейн А.М., Данилов А.Б. Эффективность солпофекса в лечении болей в нижней части спины. Клин. фармакол. терапия, 1999, 8, 2, 47–78

3. Гeппe H.A. Первая международная конференция по применению ибупрофена в педиатрии РМЖ, 2002, т10, №18, 831–835

4. Насонов Е.Л. НПВП при ревматических заболеваниях: стандарт лечения. РМЖ, 2001, т9, № 7–8, 265–270

5. Насонов Е.Л. Применение НПВП: терапевтические аспекты. РМЖ, 2002, т10, №4, 206–212

6. Насонова В.А. НПВП при острых болях в нижней части спины. Consilium medicum, 2002, т4, №2, 102–106

7. Таболин В.А., Османов И.М., Длин В.В. Применение жаропонижающих средств в детском возрасте. Клин. фармак. терапия, 2002, т11, №5, 12–14

8. Babul N., Peloso P.M. Comparative Pharmacologic Response of analgetic agents on key outcome variables in osteoartritis. X World Congress on Pain, USA, 2002 P 211

9. Biarnason I.T. The effects on NSAID on the small intestine: clinical implications. New Standarts in Arthritis Care, 1997, v6, N 2, p2

10. Bourean F., Pelen F., e a Evaluation of Ibuprofen is Paracetamol Analgesic Activity using a Sore Throat Pain Model. Clin. Drug Invest., 1999, 17(1), 1–8

11. Brodley I.D., Brandt K.D., Kats B.P. e a Comparison of anti–inflammatory dose of ibuprofen, an analgesic dose of ibuprofen and acetomenofen in the treatment of patients with osteoartritis. N. Eugl. J. med., 1991, 325, 87–91

12. Brandt K.D. The role of Analgesics in the Management of OA Pain Amer. J. Therapeutics, 2000, v7 N2, 75–90

13. Catella–Lawson F. E a Cyclooxygenase inhibitors and the Antiplatelet effects of Aspirin. The New Eugl. J.Med., 2001, v345, 25, 1809–17

14. CLASS Advisory Committee Briefing Document FDA Arthritis Advisory Committee Meeting 2001, Maryland, Gaithersburg

15. Dalgin P. Comparison of tramadol HCL and ibuprofen for the chronical pain of OA. Arthr. Rheum., 1997, 40, 586

16. Gabriel S.E., Iaakkimainen L. e a Risk for serious gasthrointestinal complications related to use of NSAID. A meta–analysis. Am. Yntern. Med., 1991, 115: 787–796

17. Guthann S., Rodrigues G., Raiford F.S. Individual NSAID–s and other risk factors for Upper gastrointestinal bleeding and perforation. Epidemiology, 1997, 8, 18–24

18. Hillis W.S. Areas of Emerging interest in analgesics: cardiovascular complications. Am. J. Therapeutics, 2002, 9, 259–69

19. Laufer S., Tries S. Pharmacological profile of a new pirrolizine derivative inhibiting the Enzymes COX and 5– lipoxygenase. Arzneim–Forsch Drug Res., 1994, 44: 629–636

20. Lesco S.M. The safety of acetaminophen and ibuprofen children less than two years old/ Pediatrics, 1999, 104, 4, 1–5

21. McCormack K., Twycross R. Are COX–2 selective inhibitors effective analgesics? Pain Reviews, 2001, 8, 13–26

22. Medical errors in the USA WHO pharmaceuticals Newsletter, 2000, N2, 13–14

23. Moore N. e a The pain study: paracetamol, aspirin, ibuprofen: New tolerability. Clinical Drug Invest., 1999, 18(2), 89–98

24. Page J., Henry D. Development of congestive heart failure in elderly patients: an under recognized public health problem. Arch. Int. Med., 2000, 160, 777–84

25. Pope J.E., Anderson I.I., Felson D.T.A meta–analysis of the effects of NSAIDs on blood pressure. Arch. Int. Med., 1993, 153, 477–84

26. Reid E. Tramadol in Musculoskeletal Pain– a Survey. Clin. Rheumat., 2002, v21(suppl. 1), 9–12

27. Singh G. Gasthrointestinal complications of prescription and over the counter NSAID; A view from the ARAMIS Database. Am. J. of Therapeutics, 2000, 7, 115–121

28. Zhao S. ea Comparison of edema clines associated with rofecoxib, celecoxib, and traditional NSAIDs among stable hypertensive patients in US insured population. Am. Rheum. Dis., 2002, v 61, suppl 1, p 346

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Ибупрофен таблетки 200 мг 20 шт

Таблетки Ибупрофен покрытые оболочкой – противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий препарат.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Одна таблетка содержит 200 мг ибупрофена (активное вещество). Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат магния для фармацевтической промышленности, аэросил (диоксид кремния коллоидный), воск пчелиный, ванилин, желатин пищевой, кислотный красный 2С для фармацевтических целей, карбонат магния основной (гидроксикарбонат магния), мука пшеничная, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар-песок (сахароза), диоксид титана.

Фармакологический эффект

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Тmax – около 1 часа. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.

Показания

Боли различного происхождения: головные боли, мигрень, менструальные боли, зубная боль, мышечные боли, боли костей и суставов, крестцово-поясничные боли, посттравматические боли, невралгии, в т.ч. невралгия седалищного нерва, повышенная температура тела, лихорадочное состояние при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамнезе в том числе анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП. Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит). Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния. Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия. Беременность (III триместр). Детский возраст до 6 лет.

Меры предосторожности

Пожилой возраст, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, детский возраст от 6 до 12 лет.. Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке не более 4 раз в день, препарат может использоваться только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом таблеток не менее 6 часов (суточная доза не более 30 мг/кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата). Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток за 24 ч). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 ч. Длительность использования препарата без консультации врача не более 5 дней. Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, редко – изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит. Гепато-билиарная система: гепатит. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм. Органы слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах, нарушения зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления. Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит. Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Лабораторные показатели: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (эффективно только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Взаимодействие с другими препаратами

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую – фуросемида и гидрохлоротиазида. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола, усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственых средств и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой), ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск развития серьезных ЖКТ кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола.