Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Состав Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид – 100 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.
Группа
Производители
Показания к применению Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Способ применения и дозировка Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Противопоказания Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин). Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика. Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч. Лидокаин: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСмax при в/м введении – 30^45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Побочное действие Мидокалм-Рихтер раствор для инъекций 100мг+2,5мг/мл 1мл
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50- 60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от >/= 1/1000 до /= 1/10000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама
Мидокалм® (1 мл)
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность – около 20% (из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень).
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения – приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.
Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
– гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)
– мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)
– реабилитация после ортопедических и травматологических операций
– облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)
Способ применения и дозы
Взрослым в/м или в/в медленно.
По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Побочные действия
– покраснение в месте введения
– головная боль, головокружение
– нарушения сна, бессонница или сонливость
– сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия
– мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях
-астения, недомогание, утомляемость
– артериальная гипотензия (при быстром вв введении)
– тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки
– тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ
– боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда
– покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара
– раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания
– судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения
– аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница
– дискомфорт в конечностях
– легкие нарушения со стороны печени
– реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
– снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
– дискомфорт в грудной клетке
– нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови
– тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия
– повышение содержания креатинина в крови
Противопоказания
– повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
– повышенная чувствительность к эперизону
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– беременность I триместр и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Беременность и период лактации
По данным доклинических исследований толперизон не обладает
тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований
назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый
триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно
превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за
отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Мидокалм раствор : инструкция по применению
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Клинические свойства
Показания к применению
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Особые указания
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Побочное действие
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Нечастые (≥1/1000 до
Редкие (≥1/10 000 до
В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:
| КСОпоMedDRA | Частые (≥1/100, | Нечастые (≥1/1 000 до | Редкие(≥1/10000 до | Очень редкие ( |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | АнемияЛимфаденопатия | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакция гиперчувстви-тельности* Анафилактиче-ская реакция | Анафилактиче-ский шок | ||
| Нарушения питанияиобмена веществ | Анорексия | Полидипсия | ||
| Психические нарушения | Бессонница Нарушение сна | Снижение активности Депрессия | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Головокруже- ние Сонливость | Нарушение вниманияТремор Судороги Пониженная чувствитель-ность Патологиче-ское оцепенениеЛетаргия | Спутанность сознания | |
| Нарушения со стороны органов зрения | Затуманивание зрения | |||
| Нарушения со стороны органов слуха и равновесия | Шум в ушахВертиго | |||
| Кардиологические нарушения | Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения | Брадикардия | ||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | Артериальная гипотензия | Патологиче-ский румянец | ||
| Респираторные, торакальные и медиастиналь-ные нарушения | Диспноэ Носовое кровотечениеТахипноэ | |||
| Нарушения со стороны пищеварительной системы | Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота | БольвэпигастрииЗапорМетеоризмРвота | ||
| Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | Лёгкие нарушениясостороны печени | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания | |||
| Нарушения со стороны мочевыделитель- ной системы | ЭнурезПротеинурия | |||
| Нарушения со стороны костно- мьппечной системыисоединительной ткани | Мышечная слабость МиалгияБольвконечностях | Дискомфортвконечностях | Остеопения | |
| Системные нарушенияиосложнения в месте введения | Покраснениевместе введения | АстенияНедомогание Утомляемость | Ощущение опьянения Ощущение жара РаздражительностьЖажда | Дискомфортвгрудной клетке |
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях | Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печёночных ферментов Снижение числа тромбоцитовПовышение числа лейкоцитов | Повышение содержания креатинина крови |
* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица, опухшие губы).
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Код ATX: М03ВХ04.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Фармацевтические данные
Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.
МИДОКАЛМ-РИХТЕР 0,1+0,0025/МЛ 1МЛ N5 АМП Р-Р
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг + 2,5 мг/мл по 1 мл в ампуле – 5 шт в уп.
Лекарственная форма
Состав
Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтйловый эфир, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).
Способ применения и дозы
Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).
Передозировка
Лечение: специфического антидота нет, при передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Особые условия
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При температуре от 8 до 15 °С в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света.
Температура хранения
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
Мидокалм-Рихтер
Товары из категории – Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]
Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]
Инструкция по применению
Немного фактов
Расслабляющий и обезболивающий препарат, устраняет общую скованность. Разрабатывался для монотерапии гипер тонуса, вызванного, деструктивными процессами в области связок, суставов.
Мидокалм-Рихтер устраняет и смягчает болевые ощущение, не влияя на психоэмоциональное состояние пациенты. Действующее вещество мягко снимает дискомфорт, не затрагивая мыслительные процессы, сознание, психомоторные функции.
За счет обезболивания и стабилизации клеточной мембраны стабилизируется приток крови и лимфы, к поврежденному участку. В результате, нейтрализуется мышечный спазм, гипертонус. Устраняется симптоматика ригидности, особенно, у пациентов, страдающих средней и тяжелой формой остеохондроза.
Действующие вещества
Основной компонент лекарства – толперизон. Структура вещества обладает повышенным сродством с нервными структурами и тканями человеческого организма. Воздействие активного компонента положительно влияет на периферическое кровообращение. Частично, замедляется работа спинномозгового центра, ответственного за рефлекторное восприятие.
Основные функции толперизона:
- блокировка и замедление некоторых рефлекторных механизмов;
- уменьшение спастичности скелетной мускулатуры, отдельных групп мышц;
- устранение дискомфорта, выражено снижение чувствительности, включая показатели болевого порога.
Мидокалм-Рихтер не влияет на систему кроветворения и почечную фильтрацию. Активных и опосредованных изменений не наблюдалось.
Лекарство содержит лидокаин – анестетик узконаправленного эффекта, совместимый с основным действующим веществом. При длительном или едино разовом использовании не оказывает системного воздействия на организм.
Фармакологические свойства
Препарат относится к группе миорелаксантов. Обладает централизованным действием с элементами обезболивания и мембранной стабилизации. Напрямую влияет на состояние афферентных волокон, что замедляет и угнетает (обратимо) проводимость импульсов. В итоге, наступает временное блокирование рефлексов, поли- и моносинаптического характера.
Вторичный эффект Мидокалма-Рихтер уменьшает выработку медиаторов, за счет блокировки транспортного механизма ионов кальция 2+ в синаптические структуры.
Препарат нормализует проводимость возбудительных импульсов в стволовом сегменте головного мозга, включая ретикулоспинальный путь. Кровообращение, включая периферическую систему, усиливается, независимо от первичного и вторичного влияния препарата на ЦНС.
Благодаря специфическому влиянию на ЦНС, средство уменьшается гипертонус и ригидность мышечных структур. Пациенты, принимавшие стандартную дозу лекарства, отмечали выраженную свободу движений, особенно, в области фаланг пальцев, коленных, локтевых суставах.
Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов (до 99%). Биодоступность всех компонентов не превышает 20%. Пиковая концентрация лидокаина и толперизона наступает через 60 минут после первого приема. Эффекта первой проходимости не зафиксировано. Большая часть препарата растворяется и всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Мидокалм-Рихтер обладает незначительным, условным спазмолитическим эффектом. Толперизон является анти адренергическим компонентом.
Снижает рефлекторную готовность в ретикуло спинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и анти адренергическим действием толперизона.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Жидкость обладает лекарственным, резким запахом, практически, бесцветная. Допускается зеленоватый оттенок.
В качестве активных компонентов используются гидрохлорид толперизона и гидрохлорид лидокаина. Раствор изготавливается на основе очищенной воды, моноэтилового эфира. Дополнительный компонент: метил парагидроксибензоат. В инструкции указывается конкретная дозировка и рекомендации по использованию.
Показания к применению
Мидокалм-Рихтер нейтрализует ригидность большинства мышечных групп, уменьшает общий гипертонус мышечной ткани. Лекарство эффективно для лечения артрозов, цервикального синдрома, остеохондроза. Является действенным профилактическим средством для устранений болезненных мышечных закрепощений.
Лекарство оказывает положительный эффект во время моно и комплексной терапии следующих патологий:
- болезнь Литтла, осложнения в форме энцефалопатии различной этиологии. Актуально для детей от 1 года;
- послеоперационный восстановительный период, необходимый, после открытого полостного вмешательства;
- неврологические дисфункции, стимулирующие гипертонус конкретных мышечных групп. Это может быть миелопатия различной степени тяжести, пирамидальные нарушения, негативные изменения мозгового кровообращения;
- патологии со стороны лимфатической системы и кровотока, вызывающие осложнения в виде тромбозов;
- дистонические процессы мышечной ткани;
- аутоиммунные заболевания, включая эффект Рейно, склеродермию, ангиопатию различной этиологии.
Препарат актуален для комплексной терапии трофической язвы, на нижних конечностях, тромбо ангиита, ангио склеротических нарушений. Отмечен положительный эффект лекарства во время целенаправленного восстановления сосудистой системы, как последствия ангионевротических расстройств.
Побочные эффекты
При длительном назначении, Мидокалм-Рихтер вызывает агрессивную реакцию на отдельно взятый компонент. Это проявляется в виде:
- ярких красных пятен в месте введения;
- частых головных болей;
- общей мышечной слабости;
- склонности к быстрой потери веса, включая анорексию различной степени тяжести;
- диспепсии различной этиологии;
- спонтанного повышения и понижения артериального давления;
- боли в икрах, подошве нижних конечностей;
- перевозбуждения, сопровождаемого полным или частичным обессиливанием (астенический синдром).
После инъекции, пациенты жаловались на перепады остроты зрения, пониженное сумеречное восприятие, мелкую дрожь в руках. Возможно перманентное депрессивное состояние, нарушения концентрации, реакции, сосредоточенности, посторонние шумы в ушах.
Отмечены частые случаи нарушения сердечного ритма и учащенного сердцебиения, после первой инъекции препарата. Данное явление сопровождалось умеренным жжением, потливостью, покраснением, аллергическим высыпанием.
Противопоказания
Мидокалм-Рихтер не используют при миастении, тяжелой формы. Препарат не рекомендуется подросткам и детям до 18 лет. Дозировка подбирается, с особой тщательностью, пациентам, страдающим печеночной и почечной дисфункцией. Для данной категории людей не проводится дополнительная коррекция терапии.
Применение при беременности
Внутривенные и внутримышечные инъекции имеют отрицательный эффект для беременных женщин (1-3 триместр беременности). Клинические исследование доказали относительную безопасность лекарства по отношению к материнскому организму и плоду.
Во время первого триместра проводят полную отмену препарата или временно отменяют индивидуальную терапии. На последнем этапе беременности, возможно частичное использование лекарства, при условии, что реальная польза имеет большую ценность, чем планируемый вред для развивающего плода и младенца. Подобные ограничения распространяются и на период грудного кормления. Более подробная информация содержится в аннотации по применению.
Способ и особенности применения
Средство вводится, только в форме инъекции внутримышечно или внутривенно. Подкожные манипуляции запрещены. При использовании парентеральной методики, скорость введения существенно замедляется – не более одной ампулы в день. Максимальное количество активного компонента не должно превышать 100 мг.
В мышцу, вводят не более одного флакона препарата 2 раза в сутки, согласно инструкции по применению.
Больные, страдающие нарушениями работы печени и почек (средняя степень тяжести), жаловались на усиление побочных эффектов, по сравнению с относительно здоровыми пациентами.
Для данной группы людей подбирается индивидуальная дозировка, строго, по согласованию узкого специалиста. В случае тяжелой печеночной или почечной недостаточности проводится отмена терапии.
Внимание! Лекарство вводится, только, капельным путем, с соблюдением правил безопасности. В случае струйного введения наблюдается выраженная артериальная гипотензия средней и высокой степени тяжести.
При неправильном использовании средства, повышается риск анафилактического шока, несмотря, на единичные проявления данной патологии. Возможны нарушения сердечного ритма, высокие показатели креатинина. Человек ощущает непонятные приливы жажды.
Взаимодействие с другими лекарствами
Препарат, часто, комбинируют со снотворными препаратами, спиртосодержащими компонентами, седативными лекарствами, согласно инструкции по применению. Алкоголь не оказывает прямого воздействия на ЦНС, при совместном приеме.
Эффект и скорость усвоения толперизона усиливается при использовании общих анестетиков, миорелаксантов периферического характера, некоторых психотропных веществ, а также клонидина.
Передозировка
Выраженная симптоматика наблюдается при самостоятельном использовании дозы, более 600 мг. Негативные последствия наблюдались при назначении 300 мг действующего вещества. Передозировка вызывает сильную одышку, тонические судороги, симптомы атаксии, вплоть до паралича дыхательных путей.
Для устранения патологий проводится, только, симптоматическая терапия. Действующего и специфического антидота не найдено.
Мидокалм
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2. 5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода дин. Концентрация действующего вещества (%): 10%
Фармакологический эффект
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона: Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембран стабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Показания
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т. ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов), восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций, в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Тяжелая миастения, детский возраст, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину. С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Меры предосторожности
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Мидокалм не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.
Применение при беременности и кормлении грудью
По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду. Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм немногочисленны. Мидокалм обладает широким терапевтическим интервалом, описаны случаи приема детьми внутрь 600 мг препарата, протекавшие без особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдались незначительные побочные реакции после приема внутрь 300-600 мг суточных доз препарата. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич. Мидокалм не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин). Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, поэтому он может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Особые указания
Лекарственное средство не применяется у детей. Реакции гиперчувствительности: В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Мидокалм не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
