От чего помогает Диклофенак в свечах?

Диклофенак суппозитории – Дальхимфарм – инструкция по применению

основа для суппозиториев: твердый жир, тип А – достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г или 2,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 нарушает метаболизм арахидоновой кислоты уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается не кумулирует. Связь с белками плазмы – не более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше чем в плазме и остается выше еще в течение 12ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменненном виде остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит псориатический артрит анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит ревматическое поражение мягких тканей остеоартроз периферических суставов и позвоночника в том числе с радикулярным синдромом тендовагинит бурсит). Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия миалгия люмбоишиалгия посттравматический болевой синдром сопровождающийся воспалением послеоперационная боль головная боль мигрень альгодисменорея аднексит зубная боль.

Противопоказания:

– Анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит крапивница полипы слизистой оболочки носа астма).

– Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение.

– Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

С осторожностью:

Анемия бронхиальная астма цереброваскулярные заболевания ишемическая болезнь сердца застойная сердечная недостаточность артериальная гипертензия заболевания периферических артерий отечный синдром печеночная или почечная недостаточность дислипидемия/ гиперлипидемия сахарный диабет курение воспалительные заболевания кишечника состояние после обширных хирургических вмешательств индуцируемая порфирия пожилой возраст дивертикулит системные заболевания соединительной ткани клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин беременность (I-II триместр).

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например варфарин) антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота клопидогрель) пероральными глюкокортикостероидами (например преднизолон) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Способ применения и дозы:

Ректально взрослым начальная доза 100-150 мг/сут разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии – 50-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут которую при необходимости повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени – 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости -повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет используются только суппозитории по 50 мг разовая доза – не более 1 суппозитория.

Побочные эффекты:

Часто – 1-10 %; иногда – 01-1 %; редко – 001-01 %; очень редко – менее 0001 % вклю­чая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль тошнота рвота диарея диспепсия метеоризм анорексия повышение активности аминотрансфераз; редко – гастрит проктит кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью мелена диарея с примесью крови) язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации) гепатит желтуха нарушение функции печени; очень редко – стоматит глоссит повреждения пищевода диафрагмоподобные стриктуры кишечника неспецифический геморрагический колит обострение яз­венного колита или болезни Крона запор панкреатит молниеносный гепатит обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль головокружение; редко – сонли­вость; очень редко – нарушение чувствительности в т.ч. парестезии расстройства памяти тремор судороги тревога цереброваскулярные нарушения асептический менингит дез­ориентация депрессия бессонница ночные “кошмары” раздражительность психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманива­ние зрения диплопия) нарушение слуха шум в ушах нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточ­ность гематурия протеинурия интерстициальный нефрит нефротический синдром па­пиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения лейкопения гемо­литическая и апластическая анемия агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/ анафилактоидные реакции включая выражен­ное снижение артериального давления и шок; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение боль в груди повышение артериального давления васкулит сердечная недостаточность инфаркт мио­карда.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания экзема в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона син­дром Лайелла эксфолиативный дерматит зуд выпадение волос фотосенсибилизация пурпура в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки слизистые выделения с примесью крови боли при дефекации ректальное кровоте­чение.

Передозировка:

Симптомы: головокружение головная боль гипервентиляция легких помутнение сознания у детей – миоклонические судороги тошнота рвота боль в животе кровотечения из ЖКТ нарушение функции печени и почек.

Лечение: активированный уголь симптоматическая терапия. Форсированный диурез гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие:

Снижает эффект диуретиков на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов тромболитических средств (альтеплаза стрептокиназа урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте) токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол цефоперазон цефотетан вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом колхицином кортикотропином ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию в плазме диклофенака тем самым повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения лечение необходимо прекратить) а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания:

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью а также при терапии пожилых пациентов принимающих диуретики и больных у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит компенсирующий цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени картину периферической крови анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций поэтому необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”, 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Диклофенак суппозитории – Дальхимфарм – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Диклофенак суппозитории – Дальхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Свечи Диклофенак – показания к применению

В схему лечения заболеваний, протекающих с болями и воспалением, часто включаются многофункциональные средства, способные оказывать сразу несколько эффектов. Таким лекарством является Диклофенак в ректальных суппозиториях.

Состав и механизм действия

Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Механизм действия препарата связан с блокированием медиаторов воспаления, что способствует уменьшению воспалительной реакции, помогает снять отечность, боль, жар. Суппозитории оказывают не только местное воздействие, терапевтический эффект распространяется на весь организм. Поэтому Диклофенак в свечах широко используется не только в проктологии, но и в гинекологии, урологии, хирургии, нефрологии.

Ректальное использование Диклофенака ускоряет развитие терапевтического воздействия на организм, так как действующие компоненты быстро впитываются в слизистой прямой кишки.

Максимальный обезболивающий эффект при использовании свечей Диклофенак возникает примерно через один час.

В организме лекарство не накапливается, выводится естественным путем. Медикамент часто назначают тем больным, которым противопоказан прием нестероидных противовоспалительных средств в таблетках. Это относится к пациентам с язвами и эрозиями на слизистой оболочке пищеварительного тракта.

Показания к назначению

Диклофенак свечи помогает от болей и воспаления. Основные показания к назначению лекарства:

• воспалительно-дегенеративные патологии опорно-двигательного аппарата – бурситы, артроз, спондилиты;
• послеоперационные, посттравматические боли, сопровождающиеся воспалительной реакцией;
• ревматоидный артрит;
• остеохондроз;
• радикулит;

Лекарство часто применяется при простатите. Активные вещества при ректальном введении быстро проникают в ткани предстательной железы, снимая воспаление и отечность. За счет этого проходят боли, нормализуется мочеиспускание. Может использоваться при цистите, воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Применяют свечи и при геморрое, но только если в области прямой кишки нет трещин и разрывов слизистого слоя.

Длительность использования Диклофенака в среднем от 3-х до 7 дней. Решение о продления курса терапии должен принимать врач на основании обследования пациента.

Возможные побочные эффекты, противопоказания

Диклофенак в форме ректальных суппозиториев приводит к развитию побочных эффектов в меньшей степени по сравнению с лекарственной формой в виде таблеток и уколов. Тем не менее, после введения данного средства не исключается появление:

Ортофен помогает при травматических и не травматических патологиях суставов и мягких тканей. Читать полностью >>

• болей в животе, метеоризма;
• тошноты;
• жжения в области прямой кишки;
• неприятного привкуса во рту;
• диареи, запора.

Вероятность развития побочных реакций повышается при несоблюдении рекомендуемой дозировки и при длительном использовании. Абсолютные противопоказания к назначению Диклофенака в суппозиториях это:

• гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим лекарства;
• аспириновая триада – появление ринита, крапивницы, приступа астмы при использовании НПВС;
• беременность (третий триместр);
• обострение язвенной болезни желудка и эрозивного гастрита;
• красная волчанка;

Детям свечи Диклофенак можно назначать, только если ребенку уже есть 6 лет. Решение о назначении данного лекарственного средства принимается врачом.

В первый и второй триместр беременности лекарство используют только если ожидаемый эффект от его применения выше по сравнению с возможным негативным влиянием на плод.

С осторожностью следует применять при лечении пациентов с сахарным диабетом, болезнями системы ЖКТ, при тяжелых изменениях в работе печени, повышении АД, при повышенном риске образования тромбозов.

Режим дозирования

Свечи Диклофенак выпускаются в упаковках по 50 и 100 мг. Стандартная суточная дозировка составляет 100 мг, но в некоторых случаях ее можно увеличить до 150 мг. Ставят суппозитории 2 или 1 раз в сутки. Сколько раз ставить суппозитории лучше посоветоваться с врачом, так как дозировка может зависеть и от использования в момент лечения других лекарственных средств. При использовании свечей следует придерживаться следующих правил:

• перед процедурой необходимо освободить кишечник естественным путем или с помощью клизмы;
• руки промывают с мылом;
• суппозиторий извлекают из упаковки непосредственно перед введением;

Медикамент после покупки необходимо хранить там, где температура не превышает 25 градусов. Если лекарство хранится в холодильнике, то за 10-15 минут до ректального введения его необходимо достать.

Превышение дозировки или чрезмерно длительное использование препарата становится причиной передозировки. На ее развитие указывает:

• головокружение;
• звон в ушах;

При появлении вышеперечисленных изменений Диклофенак следует отменить, больной при таких симптомах нуждается в медицинской помощи.

Препараты со сходным терапевтическим эффектом

Суппозитории Диклофенак стоят в пределах 100 рублей за упаковку с 10 свечами. Не всегда в аптеках этот препарат есть в наличии, поэтому возникает необходимость в выборе аналога. Подбирая препараты со сходным терапевтическим эффектом нужно учитывать показания к их использованию и все противопоказания.

Хорошие аналоги не обязательно должны стоить слишком дорого. Эффективность их применения определяется не только составом, но и соблюдением всех пунктов инструкции.

Диклофенак в свечках имеет несколько преимуществ. Лекарство не вызывает привыкания, не приводит к раздражению слизистой оболочки органов пищеварения, достаточно быстро действует, длительно оказывает обезболивающий эффект. Негативные реакции при его применении возникают редко. Однако, применение препарата нужно согласовывать с врачом, так как его терапевтическое воздействие на организм напрямую зависит от правильного определения причины воспаления и болей.

Диклофенак (Diclofenak)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь и в/м введении. Время достижения С max в плазме после ректального введения – 1 ч. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут.

При суммарном применении внутрь в форме таблеток и ректально в форме суппозиториев суточная доза не должна превышать 150 мг.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.

Общие реакции: редко – отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит; III триместр беременности.

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Диклофенак свечи : инструкция по применению

Нестероидные противовоспалительные препараты, производные уксусной кислоты. Диклофенак.

Код АТХ М 01АВ 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ректального введения максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через 1 час. Диклофенак связывается с альбуминами крови на 99%. 60 % препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Диклофенак-ратиофарм суппозитории относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Показания к применению

– острые артриты различного генеза (в том числе, подагра)

– хронические артриты, ревматические артриты (хронические полиартриты)

– анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоартриты

– артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)

– ревматизм мягких тканей

– болезненный отек и воспаления после травм и оперативных вмешательств

– ювенильный хронический полиартрит

– неревматические воспалительные состояния, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность печения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболева­ния и тяжести состояния. При ревматических заболеваниях лечение препаратом может быть длительным.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 15 лет – по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

– головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии

– нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

– тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

– отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения

– поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

– повышение уровня трансаминаз в сыворотке

– гепатит с или без желтухи

– нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков)

– симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

– стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

– уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности

– крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу

– нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы­ми признаками могут быть – повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.

– гепатит с молниеносным течением без продромального синдрома

– синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

– реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор­тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока

– ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева­ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками.

– другие побочные эффекты: периферические отеки, редко – сердцебиение, боли в груди, повышение кровяного давления, сердечная недостаточность.

Противопоказания

– известная гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата

– нарушения картины крови неясного генеза

– язвенная болезнь желудка и/или кишечника

– III триместр беременности

– детский и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм суппозитории и:

– дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;

– диуретиков и гипотензивных средств может ослабляться действие этих средств;

– калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия;

– других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

– ацетилсалициловой кислоты может появиться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови;

– циклоспорина может повыситься токсическое воздействие последнего на почки;

– метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усиленнию его токсического действия.

– противодиабетических средств может вызывать необходимость повышения дозировок последних. Поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови.

Особые указания

После тщательной оценки соотношения польза/риск препарат может назначаться при следующих состояниях:

– системная красная волчанка и смешанные коллагенозы

– I и II триместры беременности

– период кормления грудью

– заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные

заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе

– предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушениях функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)

– высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность

– непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства

– с большой осторожностью применять препарат у больных с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой носа, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отёка Квинке или уртикарий. Подобные же предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

Беременность и период лактации

Диклофенак-ратиофарм суппозитории должны применяться в первом и втором триместре беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В отдельных случаях может нарушаться способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами из-за возникновения головокружения и чувства усталости. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокруже­ние, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения в же­лудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек; у детей – миоклонические судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Возможности использования свечей диклофенака в ревматологии

Для цитирования: Михеев С.М. Возможности использования свечей диклофенака в ревматологии. РМЖ. 2000;9:388.

Диклофенак по праву может считаться лидером в группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) по соотношению клинической эффективности, частоте побочных эффектов и стоимости. Он обладает выраженным противовоспалительным эффектом, хорошим обезболивающим действием, при этом стабильно занимая ведущие места в клинических исследованиях и метанализах, посвященных сравнительной переносимости НПВП [1]. НПВП применяются при различных состояниях, сопровождающихся лихорадкой различного генеза (инфекционного и неинфекционного), а также для лечения дегенеративно-воспалительных заболеваний суставов.

Механизм действия НПВП одинаков для всех подгрупп препаратов и основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), играющего ключевую роль в синтезе метаболитов арахидоновой кислоты, обладающих провоспалительным эффектом и непосредственно участвующих в терморегуляции и формировании болевых ощущений. Угнетая указанный фермент, НПВП уменьшают проявления воспаления [2].

Способность купировать боли различного происхождения является главным фактором широкого применения НПВП в терапевтической, хирургической и ревматологической практике. В отличие от наркотических анальгетиков НПВП не вызывают привыкания и не угнетают дыхательный центр [3]. НПВП назначаются приблизительно 20% стационарных больных, страдающих заболеваниями внутренних органов [3].

По данным отечественных авторов, к 20-му году жизни каждый второй житель России имеет то или иное ревматическое заболевание, а к 65 годам этот показатель достигает 100% [4].

Основная задача медикаментозного лечения ревматических болезней заключается в купировании боли и тугоподвижности мышц и суставов с помощью НПВП [5].

Сравнительная характеристика некоторых наиболее употребимых НПВП приведена в табл. 1, где они ранжированы в порядке убывания степени выраженности того или иного действия.

Таким образом, диклофенак относится к наиболее мощным нестероидным противовоспалительным средствам [6]. Кроме того, у препарата также очень низкая вероятность ульцерогенного действия [4].

Многолетний положительный опыт применения диклофенака в разных странах, обилие доступных лекарственных форм, широкий диапазон допустимых дозировок – все это дает возможность считать его препаратом первого выбора при большинстве ревматических заболеваний и для купирования болевого синдрома небольшой и средней интенсивности [1].

Дикловит представляет собой ректальные суппозитории, содержащие в качестве активного действующего вещества диклофенак и используемые как болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Фармакологическое действие

Согласно современным представлениям, диклофенак обладает целым рядом фармакологических эффектов, из которых главным является ингибирование активности фермента ЦОГ, катализирующего образование из арахидоновой кислоты простагландинов – мощных медиаторов воспалительного процесса [3]. Установлено существование двух изоэнзимов ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 индуцирует продукцию простаноидов: простагландинов, обладающих цитопротективным эффектом в отношении слизистой оболочки желудка, и тромбоксана А₂, влияющего на агрегацию тромбоцитов.

ЦОГ-2 экспрессируется в очагах воспаления и способствует синтезу провоспалительных простагландинов. Таким образом, противовоспалительный эффект диклофенака связывается с подавлением активности ЦОГ-2, а развитие побочных эффектов – с подавлением ЦОГ-1.

Диклофенак способен вызывать разобщение окислительного фосфорилирования в митохондриях с уменьшением синтеза АТФ и снижением энергообеспечения воспалительной реакции, а также тормозить перекисное окисление липидов.

Способность диклофенака воздействовать на острое экссудативное воспаление за счет ингибирования ЦОГ делает его одним из наиболее мощных НПВП, используемых для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и др.) [1].

Диклофенак подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При этом снижается образование различных простагландинов, простациклинов в очагах воспаления и предупреждается образование свободных радикалов из циклических эндоперекисей и образование перекисей липидов в клеточных мембранах, что приводит к ограничению воспаления.

Ограничивая экссудацию, диклофенак препятствует попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих ферменты, которые активируют синтез коллагена фибробластами. В результате подавляется и пролиферативный компонент воспаления [7].

Непосредственный обезболивающий эффект диклофенака, так же как и противовоспалительный, в основном объясняется блокированием синтеза простагландинов как в периферических тканях, так и в ЦНС.

Наиболее частой причиной хронических болей в пожилом возрасте является остеоартроз. В связи с тем, что воспалительные реакции синовиальной оболочки и периартикулярных тканей играют важнейшую роль в патогенезе болевого синдрома, диклофенак при остеоартрозе в большинстве случаев обеспечивает более выраженный обезболивающий эффект, чем ненаркотические анальгетики [1]. Анальгезирующее действие препарата также связано с уменьшением экссудации и ослаблением механического давления на болевые рецепторы в тканях, а также с предупреждением развития гипералгезии [6].

Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов E₁ в центральной нервной системе и уменьшением его влияния на центр терморегуляции. Жаропонижающее действие диклофенака также можно объяснить ингибирующим влиянием на синтез эндогенных пирогенов с молекулярной массой 10 000 – 20 000 Д в полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах и ретикулоцитах [6].

Антиагрегантный эффект характерен для всех неселективных ингибиторов ЦОГ и связан с ингибированием синтеза тромбоксана А₂ [1, 6].

Десенсибилизирующий эффект диклофенака развивается медленно. Для его получения препарат необходимо назначать в течение 2-х месяцев и более. В механизме возникновения десенсибилизирующего эффекта имеют значение следующие механизмы:

• Ингибирование синтеза простагландинов E₂ в очаге воспаления и в лейкоцитах, а также снижение хемотаксической активности моноцитов.

• Снижение образования гидро-гептранотриеновой кислоты, что уменьшает хемотаксическую активность Т-лимфоцитов, эозинофилов и полиморфноядерных нейтрофилов в очаге воспаления.

• Торможение бласттрансформации лимфоцитов вследствие блокирования образования простагландинов [6, 7].

Многочисленные физиологические функции простоноидов обусловливают применение НПВП в различных областях медицины, в частности в гинекологии. Диклофенак может с успехом применяться при первичной дисменорее, которая связана с образованием большого количества простагландинов в матке и ее повышенной способностью сокращаться, что служит основой для лечения ингибиторами простагландинового синтеза [1, 7].

Диклофенак относится к короткоживущим НПВП – период полувыведения препарата составляет 1,5-3,5 ч.

Необходимо иметь в виду, что кинетические параметры НПВП в сыворотке крови и в синовиальной жидкости различны. При этом синовиальная концентрация длительноживущих препаратов коррелирует с уровнем в сыворотке, а при приеме короткоживущих препаратов она сначала низкая, но затем существенно нарастает и может превышать сывороточную концентрацию. Это позволяет объяснить длительно сохраняющуюся клиническую эффективность короткоживущих препаратов [3].

Диклофенак обладает высокой степенью абсорбции и биодоступности. В печени метаболизируется до 99% препарата, 75% диклофенака выводится через почки.

Таким образом, в качестве патогенетического или симптоматического средства диклофенак показан:

• при воспалении различного генеза;

• для снятия болевого синдрома легкой или умеренной степени выраженности различного генеза;

• для снижения повышенной температуры тела (при необходимости) [3].

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев Дикловит имеет ряд преимуществ:

• Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств. Для НПВП при длительном применении характерно развитие мышечных некрозов на месте инъекции. Длительное (более 2-3 дней) парентеральное применение чревато развитием инфильтратов и нагноений.

• Немаловажное значение, особенно для пожилых больных, имеет сокращение числа приемов препарата в день. Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции или таблетки, а на ночь – свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови.

• Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т.д.).

• При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака .на клетки слизистой желудка с повреждением митохондрий и разобщением окислительного фосфорилирования. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака [1, 5, 8].

Клинические испытания Дикловита

В исследованиях, проведенных на базе кафедры пропедевтики внутренних болезней Московского стоматологического института, суппозитории Дикловит использовались у больных с широким спектром артрологических заболеваний (рис. 1.). При лечении достоверно снижались показатели СОЭ, С-реактивного белка, серомукоидов крови (табл. 2).

Высокая терапевтическая эффективность препарата была продемонстрирована и в исследованиях, проведенных в Институте ревматологии РАМН.

Выявленное анальгетическое, противовоспалительное действие свечей Дикловит положительно сказывалось на функции суставов: уменьшались или исчезали экссудативные проявления, продолжительность утренней скованности, выраженность болевого синдрома, увеличивался объем движений в суставах, уменьшалось количество пораженных суставов и степень их функциональной недостаточности (рис. 2).

В исследовании эффективности и безопасности свечей Дикловит, проведенном в Главном военном клиническом госпитале им. Н.И. Бурденко, показано, что продолжительность действия свечей Дикловит больше продолжительности действия таблетированной формы диклофенака.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов – ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), болезнь Рейтера, остеоартрозы, псориатический артрит, подагра:

• ревматические поражения мягких тканей – бурсит, тендовагинит, синовит;

• заболевания нервной системы – плечелопаточный периартрит, люмбаго, люмбалгии, невралгии, миалгии;

• гинекологические заболевания – первичная дисменорея, аднексит, периметрит;

• фебрильные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов;

• воспаление, боль, тризм, отек вследствие стоматологических, ортопедических, гинекологических и других хирургических вмешательств.

Способ применения и режим дозирования

Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в постели в течение 20-30 мин. Применяют по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления.

Однако возможны (особенно в начале лечения) диспепсические явления, диарея, тяжесть в эпигастрии, сонливость, головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В редких случаях возможно местнораздражающее действие на слизистую оболочку кишечника.

Противопоказаниями к применению Дикловита являются: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, III триместр беременности, детский возраст (до 15 лет).

1. Каратеев Д.Е. Нестероидные противовоспалительные препараты // Медицинская газета. 1999; 82: 8-9.

2. Зейгарник М.А. Стоимость длительного лечения НПВС: выбор есть // Ремедиум. 1999; 11: 58-60.

3. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты // Русский медицинский журнал. 1999; Т 7: 8: 392-96.

4. Корниенко В.В. Антигомотоксическая терапия ревматических заболеваний // Медицинский вестник. 1996; 4: 12-3.

5. Лоуренс Д.Р., Беннит П.Н. Клиническая фармакология: В 2-х т. – М.: Медицина, 1993; Т. 2: 583-84.

6. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Учеб. / Науч. ред. Байчурина А.З. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР Медицина, 1999; 528.

7. Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии (руководство и справочник для врачей и студентов). – М.: IMP – Медицина, 1996; 560.

8. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х т. – 13-е изд. Харьков: Торсинг, 1997; Т. 1: 320.

Свечи с диклофенаком –

Свечи с диклофенаком –

Дикловит (торговое название)

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Диклофенак суппозитории : инструкция по применению

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Состав

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Код ATX: М01АВ05.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартриты, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);

дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);

микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

внесуставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик диклофенак используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в сочетание (полном или неполном) с бронхиальной астмой, полипами носа и околоносовых пазух (в т.ч. в анамнезе);

нарушение кроветворения неясной этиологии;

язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное;

установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, тяжелая сердечная недостаточность;

активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;

тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

проктит, геморрой в стадии обострения;

III триместр беременности; период лактации.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Меры предосторожности

Общие предостережения относительно применения системных НПВП

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любой период в течение лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предупредительных симптомов. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы в течение короткого периода.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Неизвестно, находится ли этот риск в прямой зависимости от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. В настоящее время нет доступных данных клинических исследований относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака; возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена.

Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения польза/риска относительно применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак необходимо применять с остородностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости.

Необходимо контролировать состояние больных, применяющих сопутствующие диуретики или ингибиторы ангиотензин-превышающего фермента, а также имеющих повышенный риск возникновения гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у лиц пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих диклофенак, лекарственное средство необходимо отменить.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности диклофенак следует отменить.

В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Влияние на инфекцию

Благодаря фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Общие предостережения относительно применения диклофенака натрия

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств относительно синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность при применении у лиц пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или с небольшой массой тела.

Бронхиальная астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными риниту, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается лиц с аллергическими реакциями (например, кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ или с анамнезом, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами. Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Данный факт отмечали в клинических исследованиях (около 15 % пациентов), однако он очень редко сопровождался клиническими симптомами (0,5 %). В большинстве случаев активность ферментов была близка к верхней границе нормы и несколько выше. Активность ферментов печени повысилась в ≥3 –

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Приведенные ниже взаимодействия включают те, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, и/или других лекарственных форм препарата.

Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендован контроль уровней лития в плазме.

Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме. Рекомендован контроль уровней дигоксина в плазме.

Диуретики и антигипертензивные препараты: подобно другим НПВП, диклофенак при совместном приеме с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому, при сочетании данных лекарственных средств, следует соблюдать осторожность, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. В связи с повышенным риском проявления нефротоксичности, особенно, при совместном приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, пациенты должны выпивать достаточное количество жидкости, также следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически при ее продолжении. Одновременный прием с калийсберегающими препаратами может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Необходим частый контроль этого показателя.

Другие НПВП и кортикостероиды: совместный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антиагреганты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Не смотря на то, что клинические исследования не выявили влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Такие больные должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, в том числе диклофенака, и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что диклофенак не влияет на клинический эффект пероральных противодиабетических средств. Тем не менее, имеются отдельные сообщения, как о гипогликемическом, так и о гипергликемическом эффектах, которые обусловили необходимость изменения дозировки противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. Поэтому при сопутствующей терапии в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат: диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата и тем самым повышать его уровень. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, в т.ч. диклофенака, менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение концентрации в крови последнего и, следовательно, усиление его токсичности.

Циклоспорин: диклофенак, подобно другим НПВП, вследствие влияния на почечные простагландины может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В таких случаях диклофенак рекомендовано назначать в дозах ниже, чем те, которые были бы назначены пациентам, не получающим циклоспорин.

Хинолоновые антибактериальные препараты: имеются отдельные сообщения о развитии судорог, которые возможно были связаны с одновременным применением хинолонов и НПВП.

Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака рекомендуется периодический контроль концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее увеличением.

Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак, по крайней мере, за час до или от 4 до 6 ч после приема колестипола/холестирамина.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется с осторожностью применять диклофенак совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), т.к. возможно значительное увеличение максимальной концентрации в плазме и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования его метаболизма.

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием ДИКЛОФЕНАК без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

При лечении, независимо от количества применяемых лекарственных форм (одна или более), следует учитывать общую суточную дозу диклофенака натрия, которая не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые плохо переносят пероральные назначать суппозитории в соответствующих дозах.

Начальная суточная доза диклофенака натрия составляет 100 мг или 150 мг (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2-3 раза в сутки) в зависимости от тяжести заболевания.

Поддерживающая доза диклофенака натрия обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию, содержащему 50 мг диклофенака натрия 2 раза в сутки).

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.

Суппозиторий следует вводить глубоко в прямую кишку.

Пациенты с нарушением функции почек

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем.

Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Извлеките свечу из упаковки. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Нежелательные реакции

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше. Конвенция MedDRA по частоте