Пероральные средства при диабете 2-го типа
Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии. Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.
Шесть групп
Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:
- Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали.
- Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид.
- Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол.
- Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон.
- Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин.
- Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.
Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.
Производные сульфонилмочевины
Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.
Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками. Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.
Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.
Преимущества:
- Доступная цена.
- Быстрое начало действия.
- Отсутствие влияния на уровень давления.
- Удобное дозирование.
- Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).
- Риск гипогликемий.
- Прибавка в массе тела.
- Низкая долгосрочность эффекта.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.
Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.
Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.
Преимущества:
- Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
- Низкий риск гипогликемий.
- Отсутствие влияния на массу тела.
- Снижение уровня триглицеридов.
- Невысокая сахароснижающая активность.
- Побочные эффекты со стороны ЖКТ.
- Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы).
- Высокая стоимость.
Тиазолидиндионы
Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.
Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.
Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.
Преимущества:
- Низкий риск гипогликемий.
- Долгосрочный эффект.
- Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон).
- Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).
- Прибавки в массе тела.
- Задержка жидкости в организме.
- Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей.
- Повышение уровня «плохого» холестерина.
- Высокая стоимость.
Ингибиторы ДПП-4
Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.
Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.
Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.
Преимущества:
- Низкий риск гипогликемий.
- Хорошая переносимость.
- Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).
- Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.
Ингибиторы SGLT2
Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.
Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы. В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2. Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.
Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.
Преимущества:
- Высокая сахароснижающая активность.
- Снижение массы тела.
- Риск инфекций мочевого тракта.
- Риск гипогликемий.
- Высокая стоимость.
Товары по теме: [product strict=” метформин”]( метформин), [product strict=” глибенкламид”]( глибенкламид), [product strict=” гликлазид”]( гликлазид), [product strict=” глимепирид”]( глимепирид), [product strict=” акарбоза”]( акарбоза), [product strict=” ситаглиптин”]( ситаглиптин), [product strict=” вилдаглиптин”]( вилдаглиптин), [product strict=” саксаглиптин”]( саксаглиптин),[product strict=” дапаглифлозин”]( дапаглифлозин), [product strict=” канаглифлозин”]( канаглифлозин),[product strict=” эмпаглифлозин”]( эмпаглифлозин)
Сахарный диабет 2 типа
У здорового человека нормальный уровень глюкозы крови находится на отметке 3,5—5.5 ммоль/л. Через 2 часа после приема пищи он способен подниматься до 7—7,8 ммоль/л.
Для диагностики сахарного диабета выполняют следующие исследования:
- Анализ крови на глюкозу: натощак определяют содержание глюкозы в капиллярной крови (кровь из пальца).
- Определение гликозилированного гемоглобина: его количество значительно повышается у больных сахарным диабетом.
- Проба на толерантность к глюкозе: натощак принимают около 75 г глюкозы, растворенной в 1-1,5 стаканах воды, затем определяют концентрацию глюкозы в крови через 0.5, 2 часа.
- Анализ мочи на глюкозу и кетоновые тела: обнаружение кетоновых тел и глюкозы подтверждает диагноз диабета.
Лечение
Основными компонентами лечения СД 2типа являются: диетотерапия, расширение физической активности, сахароснижающая терапия, профилактика и лечение поздних осложнений сахарного диабета.
Поскольку большинство пациентов с СД 2 типа страдают ожирением, диета должна быть направлена на снижение веса (гипокалорийная) и профилактику поздних осложнений, в первую очередь макроангиопатии (атеросклероза). Гипокалорийная диета необходима всем пациентам с избытком массы тела (ИМТ 25-29 кг/м2) или ожирением (ИМТ более 30 кг/м2). В большинстве случаев следует рекомендовать снижение суточного калоража пищи до 1000-1200 ккал для женщин и до 1200-1600 ккал для мужчин. Рекомендуемое соотношение основных пищевых компонентов при СД-2 (углеводы 65%, белки 10-35%, жиры 25-35%).
Рекомендации по расширению физической активности строго индивидуализированны. Вначале рекомендуются аэробные нагрузки (ходьба, плавание) умеренной интенсивности продолжительностью 30-45 минут 3-5 раз в день. В дальнейшем необходимо постепенное увеличение физических нагрузок, что в существенной мере способствует снижению и нормализации массы тела. Кроме того, физические нагрузки способствуют снижению инсулинорезистентности и оказывают гипогликемизирующее действие. Сочетание диетотерапии и расширения физических нагрузок без назначения сахароснижающих препаратов позволяет поддерживать компенсасию СД 2 типу примерно у 5% пациентов.
Препараты, снижающие уровень гликемии крови, применяются с целью стимулирования клеток для выработки ими дополнительного инсулина, а также для снижения инсулинорезистентности. Подбор препаратов осуществляется строго врачом-эндокринологом.
Наиболее распространенные антидиабетические препараты:
1. Препараты, снижающие инсулинорезистентность переферических тканей:
– бигуаниды (метформин). Преимущества: низкий риск гипогликемии, не влияет на массу тела, улучшает липидный профиль, снижает риск инфаркта миокарда у пациентов с СД2 типа и ожирением.
-тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон). Преимущества: снижение риска макрососудистых осложнений. Низкий риск гипогликемии, улучшение липидного спектра крови.
2. Препараты, стимулирующие секрецию инсулина:
– препараты сульфанилмочевины (гликлазид, гликлазид МВ, глимепирид, гликвидон, глипизид, глибенкламид. Преимущества: Быстрое достижение эффекта. Снижают риск микрососудистых осложнений. Нефропротекция (гликлазид МВ)
– несульфанилмочевинные секретогоги (репаглинид, натеглинид). Преимущества: контроль постпрандиальной гипергликемии. Быстрое начало действия. Могут быть использованы у лиц с нерегулярным режимом питания.
3. Препараты инкретинового ряда:
– ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин). Преимущества: низкий риск гипогликемий, не влияют на массу тела, доступны в фиксированных комбинациях с метформином.
-агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (эксенатид, лираглутид). Преимущества: низкий риск гипогликемии, снижение массы тела, снижение артериального давления.
– аналог глюкагоноподобного пептида: Виктоза. Преимущества: стимуляция выработки инсулина по глюкозозависимому типу, защита от критических гипогликемических состояний, радикальное снижение инсулинорезистентности тканей на переферии, снижение продукции глюкозы печеночными структурами., оздоровительное влияние на ткани и органы сердечно-сосудистой системы.
4. Препараты, блокирующие всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте: – ингибиторы альфа-глюкозидазы (акарбоза): не влияет на массу тела, низкий риск гипогликемии, развитие серьезных побочных эффектов крайне редко.
– человеческие генно-инженерные короткого действия;
– человеческие генно-инженерные средней продолжительности действия;
– аналоги инсулина человека ультракороткого действия
– аналоги инсулина человека длительного безпикового действия;
– двуфазные (смешанные) инсулины человека;
– двуфазные (смешанные) аналоги инсулина человека.
Медикаментозное лечение начинается с монотерапии (принятия 1 препарата), а затем становится комбинированным, то есть включающим одновременный прием 2 и более сахароснижающих препаратов. Если перечисленные выше лекарства теряют свою эффективность, то приходится переходить на использование инсулиновых средств.
Препараты для снижения сахара в крови
Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
Сахарный диабет
Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.
Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.
Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.
При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.
При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.
Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.
Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.
Препараты
Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.
Средства, влияющие на инсулинорезистентность
Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.
Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.
Недостатки:
- длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
- возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.
К преимуществам можно отнести:
- малый риск гипогликемии;
- отсутствие влияния на вес;
- положительный эффект на липидный профиль;
- доступная цена;
- снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.
Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.
Недостатки:
- отеки конечностей;
- прибавка массы тела;
- снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
- медленное начало действия;
- большая стоимость.
Преимущества:
- снижение риска проблем с крупными сосудами;
- низкий риск критического падения уровня сахара;
- нормализация биохимических показателей крови по жирам;
- потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
- снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.
Средства, усиливающие выделение инсулина
Производные сульфонилмочевины (ПСМ):
- Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются); , Диабетон MB , Амарил (более современные).
Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.
Средства с инкретиновой активностью
Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.
Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):
У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:
- не влияют на вес;
- имеют низкий риск гипогликемии;
- обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.
Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:
Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):
- Баета, Баета Лонг; , Саксенда ;
- Ликсумия; .
Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:
- низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
- снижают вес, артериальное давление;
- зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
- возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.
К недостаткам можно отнести:
- дискомфорт в пищеварительном тракте;
- возможное формирование антител;
- не доказанный риск панкреатита;
- высокая цена.
Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике
Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:
- низкой вероятности гипогликемии;
- уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
- отсутствия набора веса от препарата.
Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.
Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках
Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):
Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.
Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.
Но есть и риски развития:
- инфекции мочеполовых путей;
- недостатка объема циркулирующей крови;
- кетоацидоза.
Цена также достаточно высокая.
Сложный выбор
Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.
Топ-5 лучших таблеток от диабета
Для лечения сахарного диабета необязательно регулярно колоть инсулин. Во многих случаях достаточно просто вести здоровый образ жизни и принимать специальные лекарства. Давайте разберемся, какие бывают виды диабета и какие таблетки назначают врачи.
Сахарный диабет – это не одна конкретная болезнь, а группа заболеваний, при которых нарушается обмен веществ в организме (страдает, в частности, углеводный обмен).
Виды сахарного диабета
Существует несколько разновидностей сахарного диабета.
- Сахарный диабет первого типа. Обычно это заболевание развивается в молодом возрасте (до 30-35 лет). Особенность такого диабета – инсулинозависимость. Симптомы диабета первого типа: повышенный аппетит, но потеря веса на этом фоне, частое мочеиспускание, постоянная жажда. При таком диабете нарушен углеводный обмен, а поджелудочная железа вырабатывает слишком мало инсулина.
- Сахарный диабет второго типа. Этот диабет инсулиннезависимый. Чаще всего заболевание развивается в пожилом возрасте. Диабет второго типа зачастую передается по наследству. При таком диабете необходима специальная диета, физическая активность (умеренная) и точное соблюдение советов лечащего врача.
- Гестационный диабет. Этот вид диабета бывает у беременных, после родов он обычно проходит. Иногда гестационный диабет может негативно отразиться на плоде или рецидивировать через несколько лет.
- MODY-диабет. Такой диабет – редкость, заболевание бывает у 5 % диабетиков. Развивается в раннем возрасте. При MODY-диабете у человека очень низкая потребность в инсулине. Болезнь считается промежуточным этапом, потому что ей присущи черты первых двух типов диабета.
Лечение диабета зависит от того, какие причины его вызвали, насколько тяжело проходит болезнь, какие хронические заболевания есть у человека, каков его возраст. Таблетки от диабета, учитывая все вышеперечисленные факторы, может назначать исключительно врач.
Причины сахарного диабета второго типа
Существуют определенные факторы, которые влияют на возникновение диабета. Некоторые обменные нарушения в организме способны увеличить риски заболевания. Среди них:
- наличие диабета 2 типа у ближайших родственников;
- ожирение или лишний вес;
- неправильное питание, обилие в рационе жирной или слишком углеводной еды;
- отсутствие физической активности, сидячий образ жизни;
- фактор возраста;
- повышенное давление;
- нарушение толерантности к глюкозе (незначительное повышение уровня сахара в крови);
- гестационный диабет в прошлом;
- неполноценное питание во время беременности.
В последние десятилетия, в связи со сменой питания и физической активности, урбанизацией и быстрым темпом жизни, количество людей, у которых есть диабет второго типа, резко увеличилось.
Как выбрать таблетки от сахарного диабета
Самое главное при лечении диабета – правильное питание и умеренная физическая активность, отказ от вредных привычек и контроль веса. На начальных этапах заболевания этих мер достаточно, чтобы уровень сахара в крови оставался в норме, но со временем, по мере прогрессирования диабета, лишь таких мер становится мало. Некоторым пациентам с диабетом второго типа нужно принимать препараты для снижения уровня сахара. Если одного средства мало, врач может назначить параллельно и таблетки, и инсулин.
Чаще всего диабет 2 типа лечат такими группами препаратов:
- Метформин из группы бигуанидов – снижает устойчивость к инсулину и помогает организму правильно потреблять собственный инсулин. Во всем мире препараты из этой группы используются как основные при лечении диабета второго типа.
- Производные сульфонилмочевины – это стимуляторы для поджелудочной железы вырабатывать инсулин. В эту группу входят такие действующие вещества, как гликлазид, глипизид, глимепирид, толбутамид и глибенкламид.
Читайте также Популярные препараты для снижения холестерина Топ-5 препаратов для снижения уровня холестерина в крови.
Топ-5 таблеток от диабета
Еще раз напомним, что только врач может правильно подобрать препарат для снижения уровня сахара в крови. Нередко может понадобиться комбинация из нескольких препаратов или даже параллельные уколы инсулина. Самолечение при диабете недопустимо, ведь только опытный эндокринолог, изучив результаты ваших анализов, может назначить определенный препарат, а потом откорректировать его дозировку. Без участия врача подобное лечение может вызвать грозные осложнения – вплоть до гипогликемии и комы. Мы составили список самых эффективных и часто назначаемых таблеток от диабета.
Диабетон
Таблетки «Диабетон» из группы производных сульфонилмочевины можно купить только по рецепту. Действующее вещество препарата – гликлазид – после приема таблетки выделяется медленно, поэтому мягко снижает уровень сахара в крови. «Диабетон» назначают тем пациентам, которые следят за своим рационом, регулярно питаются и получают достаточно углеводной пищи. Назначают эти таблетки при диабете второго типа, когда снизить сахар не помогают диета, физическая активность и коррекция веса. Также хорошо зарекомендовал себя препарат как профилактика диабетических осложнений (инсульты, инфаркты, заболевания почек, глаз и т. д.).
Противопоказания: аллергия на составляющие препарата, диабет первого типа, тяжелые заболевания почек и печени, кетоацидоз, прием препаратов против грибка, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. Когда врач прописывает эти таблетки от диабета, он обязательно оценивает возраст пациента, особенности его питания, состояние сердечно-сосудистой системы, наличие проблем со щитовидной железой и работу надпочечников.
Диабетон МВ
SERVIER (Сервье), Франция
Препарат для снижения уровня глюкозы в крови. Применяется при: Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела; — профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Сиофор
Купить таблетки «Сиофор» можно в разных дозировках, причем строго по рецепту. Действующее вещество «Сиофора» ‒ метформин. Препарат принадлежит к группе бигуанидов и влияет на усвоение клетками глюкозы. Назначают средство людям с диабетом 2 типа (в том числе тем, у кого есть лишний вес). Препарат подходит тем, кому не помогает коррекция образа жизни. «Сиофор» применяется как монотерапия, так и в составе комплексного лечения тяжелого диабета (вместе с другими таблетками или на фоне уколов инсулина). Препарат показан детям от 10 лет (как единственный препарат или в сочетании с инсулином).
Противопоказания: кетоацидоз, непереносимость компонентов препарата, серьезные заболевания почек и печени, беременность и кормление грудью, низкокалорийная диета. Также нельзя применять «Сиофор» одновременно с веществами для контраста, содержащими йод.
Сиофор
Берлин-Хеми/Менарини, Германия
— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок. Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.
«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа
Имеглимин — универсальный противодиабетический препарат, вобравший в себя силу всех существующих сахароснижающих лекарств.
Главное
«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа.
Имеглимин — первый представитель совершенно нового класса гипогликемических лекарственных средств, характеризующийся преимуществами существующих на сегодня противодиабетических препаратов. При этом имеглимин лишен серьезных отрицательных побочных явлений, с которыми идут все без исключения нынешние медикаменты для лечения сахарного диабета 2-го типа.
«Тваймиг», разработанный французской «Поксел» (Poxel), одобрен в Японии в конце июня 2021 года. Его коммерческой реализацией в этой стране, а также в Китае, Южной Корее и ряде государств Юго-Восточной Азии занимается японская «Сумитомо Даиниппон фарма» (Sumitomo Dainippon Pharma).
Соответствующее соглашение между «Поксел» и «Сумитомо Даиниппон», заключенное в конце октября 2017 года, предполагало, что вторая заплатит первой авансом 42 млн долларов плюс потенциальных 257 млн долларов по мере развития проекта и продаж готового препарата, а также двузначное роялти от его реализации.
В феврале 2018 года «Ройвант сайенсиз» (Roivant Sciences) лицензировала имеглимин, чтобы продвигать его в США, Европе и других странах, не относящихся к сделке с «Сумитомо Даиниппон». За это «Поксел» получила авансом 50 млн долларов и обещания будущих выплат до 600 млн долларов плюс роялти от продаж. В ноябре 2020 года «Метавант» (Metavant), которую «Ройвант» специально создала под разработку имеглимина, вернула «Поксел» права на препарат по причине изменившейся стратегии развития. Таким образом, появление имеглимина на Западе пока под вопросом: «Поксел» однозначно нуждается в партнерах, чтобы провести должные регистрационные клинические испытания.
Согласно отраслевым прогнозам, имеглимин способен выйти на уровень продаж свыше 3 млрд долларов в год, 600 млн долларов из которых он будет зарабатывать в Японии.
Почему нужны новые препараты для лечения сахарного диабета 2-го типа
На первый взгляд, кажется, что для лечения сахарного диабета 2-го типа предложено достаточно классов терапевтических соединений: каждый из них располагает уникальными механизмом действия, профилем безопасности, терапевтической эффективностью и способом применения. Однако чрезвычайно мало препаратов, которые были бы нацелены на все патологические пути, ассоциированные с заболеванием. Вот почему, чтобы добиться должного гликемического контроля, обычно требуется комплексный подход, предполагающий назначение сразу нескольких противодиабетических препаратов.
Так, например, метформин, относящийся к классу бигуанидов и угнетающий образование глюкозы в печени (глюконеогенез), широко применяется в качестве терапии первой линии. Он эффективен, не приводит к набору массы тела и риску гипогликемии. Между тем некоторые пациенты вовсе не переносят желудочно-кишечные побочные эффекты метформина, проявляющиеся диареей, тошнотой, рвотой.
Стимуляторы выработки инсулина, такие как производные сульфонилмочевины и меглитиниды (глиниды), также часто назначаются в первую очередь. Клиническая эффективность секретогенов инсулина не является долгосрочной, а сопутствующие гипогликемия и прибавка массы тела ограничивают их использование.
- Ацетогексамид, глибенкламид (глибурид), глиборнурид, глизоксепид, гликвидон, гликлазид, гликлопирамид, глимепирид, глипизид, глицикламид (толцикламид), карбутамид, метагексамид, толазамид, толбутамид, хлорпропамид;
- «ГлюкоНорм»/«НовоНорм»/«Прандин»/«Сурепост»/«Эниглид» (GlucoNorm/NovoNorm/Prandin/Surepost/Enyglid, репаглинид);
- «Глюфаст» (Glufast, митиглинид);
- «Старликс» (Starlix, натеглинид).
Тиазолидиндионам (глитазонам), повышающим чувствительность периферических тканей к инсулину и увеличивающим расход инсулинозависимой глюкозы, свойственны продолжительный эффект и редкие случаи гипогликемии, но возможные отеки, набор массы тела, риски сердечной недостаточности и переломов костей сводят преимущества на нет.
- «Авандия» (Avandia, росиглитазон);
- «Актос»/«Глидипион»/«Глизон»/«Глустин»/«Зактос»/«Пиоглар»/«Пиоглит»/«Пиоз» (Actos/Glidipion/Glizone/Glustin/Zactos/Pyoglar/Pioglit/Pioz, пиоглитазон);
- «Дьюви» (Duvie, лобеглитазон).
Ингибиторы альфа-глюкозидазы, действующие как конкурентные обратимые ингибиторы ферментов, необходимых для расщепления сложных углеводов, замедляют их всасывание в тонком отделе кишечника. Итоговый сахароснижающий эффект относительно слаб и краткосрочен. Среди нежелательных явлений: метеоризм, диарея, пневматоз кишечника, гипогликемия.
- «Глисет»/«Диастабол» (Glyset/Diastabol, миглитол);
- «Глюкобай»/«Прандаза»/«Прекоза» (Glucobay/Prandase/Precose, акарбоза);
- «Воглиб» (Voglib, воглибоза).
Относительно новыми классами противодиабетических лекарственных средств являются таргетированные на инкретины— метаболические гормоны, которые стимулируют уменьшение уровня глюкозы в крови. Так, агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) редко ассоциированы с гипогликемией, стимулируют рост бета-клеток, ингибируют глюкагон, индуцируют уверенное снижение массы тела, подавляют аппетит и замедляют процесс эвакуации желудочного содержимого. Большинство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе, запором.
- «Адликсин»/«Ликсумия» (Adlyxin/Lyxumia, ликсисенатид);
- «Баета» (Byetta, эксенатид);
- «Бидуреон»/«Баета Лонг» (Bydureon/Byetta Long, эксенатид);
- «Виктоза» (Victoza, лираглутид);
- «Оземпик» (Ozempic, семаглутид);
- «Ребелсас» (Rybelsus, семаглутид);
- «Танзеум»/«Эперзан» (Tanzeum/Eperzan, албиглутид);
- «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид).
Параллельно агонистам GLP-1R идут ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP4), или глиптины, которые подавляют активность одноименного фермента, разрушающего инкретины. Препараты этого класса не характеризуются серьезными побочными эффектами, но не слишком хорошо справляются с задачей снижения уровня глюкозы.
- «Галвус»/«Ксилиаркс»/«Ялра»(Galvus/Xiliarx/Jalra, вилдаглиптин);
- «Земигло» (Zemiglo, гемиглиптин);
- «Зафатек»/«Ведика» (Zafatek/Wedica, трелаглиптин);
- «Маризев» (Marizev, омариглиптин);
- «Несина»/«Випидия» (Nesina/Vipidia, алоглиптин);
- «Онглиза» (Onglyza, саксаглиптин);
- «Сатерекс» (Saterex, гозоглиптин);
- «Суганон»/«Эводин» (Suganon/Evodine, эвоглиптин);
- «Сьюини» (Suiny, анаглиптин);
- «Тенелия» (Tenelia, тенелиглиптин);
- «Траджента»/«Тражента» (Tradjenta/Trajenta, линаглиптин);
- «Янувия»/«Тесавел»/«Кселевиа» (Januvia/Tesavel/Xelevia, ситаглиптин).
К новейшим препаратам для лечения сахарного диабета 2-го типа относят ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), или глифлозины, которые блокируют обратный захват глюкозы в почечных канальцах, способствуя потере глюкозы с мочой. Они весьма эффективны, равно как снижая уровень сахара в крови, так и предупреждая сердечно-сосудистые осложнений и сдерживая прогрессирование почечной недостаточности, но могут приводить к развитию кетоацидоза, инфекциям урогенитального тракта, кандидозному вульвовагиниту.
- «Аплевей»/«Деберза» (Apleway/Deberza, тофоглифлозин);
- «Джардинс» (Jardiance, эмпаглифлозин);
- «Зинквиста» (Zynquista, сотаглифлозин);
- «Инвокана» (Invokana, канаглифлозин);
- «Люсефи» (Lusefi, люсеоглифлозин);
- «Ремо»/«Ремозен» (Remo/Remozen, ремоглифлозин);
- «Стеглатро» (Steglatro, эртуглифлозин);
- «Суглат» (Suglat, ипраглифлозин);
- «Фарсига»/«Форсига» (Farxiga/Forxiga, дапаглифлозин).
Наконец, непосредственно инсулиновая терапия — самая мощная для контроля над уровнем глюкозы — характеризуется существенными рисками гипогликемии и увеличением веса.
«Тваймиг»: механизм действия имеглимина
Сахарный диабет 2-го типа — широко распространенное заболевание, которым страдают свыше 500 млн человек во всем мире. Болезнь характеризуется дисфункцией островковых бета-клеток поджелудочной железы и периферической инсулинорезистентностью, приводящей к гипергликемии. Помимо необходимости в глубоком изменении образа жизни, подразумевающем соблюдение низкокалорийной диеты с усиленной физической активностью, для поддержания эффективного гликемического контроля обычно требуется фармакологическое лечение. Последнее, представленное обширным арсеналом лекарственных средств, сопровождается, как правило, рядом отрицательных побочных явлений, особенно выраженных у пожилых. Вот почему по-прежнему не закрыта медицинская потребность в новых противодиабетических препаратах, безопасных и эффективных.
Имеглимин (imeglimin) — первый представитель совершенно новых лекарственных соединений, содержащих тетрагидротриазин (tetrahydrotriazine) и названных глиминами (glimin).
Инновационные препараты для борьбы с сахарным диабетом типа 2
Сахарный диабет типа 2 — хроническое прогрессирующее заболевание, которое сопровождается инсулинорезистентностью, дисфункцией клеток поджелудочной железы и нарушением липидного обмена с развитием атеросклероза.
Причиной является генетическая предрасположенность. При сочетании с ожирением, малоподвижным образом жизни, неправильным питанием развиваются перечисленные выше нарушения.
Сложность диагностики заключается в невыраженности симптомов на начальных этапах сахарного диабета типа 2. Жажда, сухость во рту, учащенное мочеиспускание, избыточный вес, как правило, умеренные, не вызывают сильного беспокойства у пациента.
Большинство случаев диагностики происходит уже при развитии осложнений. Осложнения [1] , к слову, серьезные: кома, микроангиопатии, ретинопатии, нейропатии, нефропатии, трофические нарушения, гипогликемия, вызванная неадекватным применением лекарственных средств.
Основные группы препаратов при сахарном диабете типа 2, которые применялись раньше
В отличие от сахарного диабета типа 1, при котором основным методом лечения является инсулинотерапия, при типе 2, в зависимости от степени компенсации, состояния организма и других параметров, могут назначаться несколько групп препаратов. Эффект у них один и тот же — снижение сахара, но механизм развития разный.
- Препараты, которые усиливают секрецию инсулина.
- Препараты, которые повышают чувствительность к инсулину (снижают инсулинорезистентность).
- Препараты, которые нарушают процесс всасывания углеводов в кишечнике.
Все лекарственные средства выпускаются в форме таблеток.
Для достижения нормального уровня глюкозы важен также образ жизни, который включает специальное питание с уменьшением количества быстрых углеводов в рационе, физическую активность, нормализацию массы тела.
Актуальность проблемы сахарного диабета типа 2
В последние годы сахарный диабет типа 2 диагностируется все чаще. Согласно официальным данным, в России в 2015 г. количество заболевших достигло 3,7 млн человек [2] .
Другие данные озвучивает Эндокринологический научный центр. По результатам его исследований, в действительности таких пациентов больше в 3–4 раза. Учреждение опирается на то, что официальная статистика не учитывает латентные формы, при которых пациенты не обращаются к врачам.
Как бы то ни было, вопрос подбора адекватного лечения, способного снизить уровень глюкозы и предотвратить осложнения, до сих пор остается открытым, и постоянно ведутся поиски нового средства. Ведь те методы, которые применялись раньше, не так эффективны, как хотелось бы. Причин этому несколько:
- Поздняя диагностика и позднее начало лечения. Когда есть осложнения, добиться регресса заболевания трудно. К тому же, нужно бороться и с последствиями.
- Несоблюдение пациентами рекомендаций врача относительно схемы лечения и образа жизни.
- Прогрессирующее течение заболевания.
Все эти факторы приводят к ухудшению результатов терапии. Разработаны и инъекционные лекарственные средства нового поколения, но боязнь уколов, плохая информированность насчет гормонов, кажущаяся сложность процедуры становятся причиной того, что пациенты не стремятся перейти к этому методу терапии.
Все это указывает на то, что необходимы индивидуальные решения. Таким решением может стать Трулисити ™ (дулаглутид).
Как работает дулаглутид?
Дулаглутид — препарат из группы агонистов глюкагоноподобного пептида-1 (аГПП-1). Его противодиабетический эффект обусловлен глюкозозависимой стимуляцией секреции инсулина, подавлением глюкагона, замедлением эвакуации пищи из желудка, ускорением чувства насыщения и подавлением аппетита.
Он не только снижает сахар крови, но и способствует избавлению от ожирения. Препарат начинает работать только при гипергликемии, поэтому риск критического снижения глюкозы равен нулю.
Клинические исследования препарата дулаглутид
Пациенты, которые участвовали в исследованиях, отметили преимущества применения препарата. Шприц-ручка, в которую «упакован» препарат, удобен в использовании. Игла спрятана, поэтому манипуляцию могут выполнить даже те, кто боится уколов. Инъекцию делать несложно, большинство пациентов справлялись с этим самостоятельно и выразили желание продолжить лечение именно дулаглутидом [3] .
Частота инъекций — 1 раз в неделю. Это первый препарат, который имеет такую схему.
Отзывы ученых по дулаглутиду
Компания Lilly представила инновационный препарат Трулисити ™ (дулаглутид) на эндокринологическом конгрессе в Москве и анонсировала его скорое появление в наших аптеках. Участники конференции встретили новость с интересом.
Отечественные и иностранные специалисты в своих выступлениях также поделились опытом использования дулаглутида. Вот что сказала профессор, д.м.н., академик РАН, руководитель Института диабета Марина Владимировна Шестакова:
«Дулаглутид в ходе исследований показал отличные результаты, сравнительно лучшие, чем у других противодиабетических средств. Он стабильно снижает сахар крови и нормализует гликозилированный гемоглобин — важный показатель для оценки адекватности лечения при диабете. Появление препарата в наших аптеках открывает новые перспективы перед специалистами и пациентами. Теперь мы уверенно можем управлять сахарным диабетом типа 2».
Зарубежные гости также поделились своим опытом, который намного богаче, так как дулаглутид за границей применяется уже давно. Итамар Рац, израильский профессор, эксперт мирового уровня, руководитель Национального комитета по диабету, высказал свои мысли по поводу препарата:
«Инновационные разработки необходимы при лечении таких состояний, как диабет. Теперь мы можем повлиять на качество жизни пациентов, сделав терапию более прицельной, адресной. Схема лечения учитывает особенности течения заболевания у каждого пациента, поэтому и эффект лучше и стабильнее».
Чтобы узнать подробнее о схеме лечения дулаглутидом, запишитесь на прием к врачу-эндокринологу. Специалист проведет диагностику, покажет, как пользоваться шприц-ручкой, и назначит схему лечения.
Материалы предоставлены компанией EliLilly на правах рекламы.
Компания Eli Lilly («Lilly») много лет занимает лидирующие позиции на фармацевтическом рынке по разработке инновационных лекарственных средств. В этом деле она применяет достижения и открытия смежных областей. Среди ее продукции — только высокоэффективные, безопасные, надежные препараты для лечения сложных заболеваний различного профиля.
[1] Дедов И.И., Мельниченко Г.А., Фадеев В.В. Эндокринология, С. 301–335.
[2] Государственный регистр больных сахарным диабетом. Приведена статистика по обращаемости в лечебные учреждения.
[3] Matfin G., Van Brunt K., Zimmermann A.G., Threlkeld R., Ignaut D.A. Safe and Effective Use of the Once Weekly Dulaglutide Single-Dose Pen in Injection-Naive Patients With Type 2 Diabetes. J Diabetes Sci Technol 2015.